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Budesonide
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Budesonide係吸入性皮質類固醇，是治療氣喘有效的抗發炎藥物，研究證實Budesonide可有效地改善肺部功能，減低呼吸道過度反應的現象，減少症狀及減低惡化的機率，並改善生活品質。皮質類固醇對於氣喘的作用機轉尚未完全瞭解，可能是糖皮質類固醇與cytosolic接受體結合，造成接受體複合物結構改變，而這複合物會與標的基因的promoter-enhancer region 上特定的部位結合，影響原標的基因的轉錄作用。重要的藥理學機轉為：妨礙IgE-binding，並阻礙arachidonic acid的代謝及leukotrienes及prostaglandins的合成，減少微血管通透性，抑制cytokine的產生及分泌，防止發炎細胞直接的轉移及活化性，及增加呼吸道平滑肌β接受體的反應。氣喘患者使用Budesonide預防治療十二小時後，抗原所造成的延遲過敏反應明顯的減少，但在預防治療一週或一個月後可得到加成的效果。與12小時或一週的預防治療對照，一個月的預防治療可顯著減少立即性過敏反應。以吸入性Budesonide治療6週後(800微公克，一天二次)，可減少氣管對於組織胺、運動及因乾燥空氣引發正常碳酸血的換氣過度現象的各種反應。吸入性Budesonide對 adenosine5´-monophosphate所誘發的支氣管收縮比sodiummetabisulfite 所誘發的支氣管收縮具更大的效用。以吸入性 Budesonide治療剛診斷為氣喘的成人三個月，可以改善肺功能及支氣管的過度反應，而且對於改善支氣管上皮細胞之異常化及減少呼吸道之發炎比β-agonist藥物更為有效。
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| 適應症 |
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支氣管氣喘。
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| 用法用量 |
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成人及大於12 歲的孩童：起始劑量為每天400 到1600 微公克，分成2 到4 次投與。
維持劑量通常為200 到400 微公克，一天二次，有些病人可能必須長期或短期使用較高的劑量(最高每天用量可為1600 微公克)，所需的劑量應該依據症狀，支氣管擴張劑的使用，特別是嚴重病例的最高吐氣流量，評估氣喘控制效果後來個別調整。
6 到12 歲孩童：兒童在嚴重氣喘期間及當正減少或停用口服皮質類固醇時， Budesonide 的起始劑量為每天200–400 微公克，分二次投與，每次吸入100–200微公克。
維持劑量依個人而定，為必須維持病人無症狀發生的最低劑量。對於穩定性氣喘，一天投與二次通常是足夠的。 較高劑量Budesonide治療時，不可以突然停藥，需逐漸降低劑量的方式停藥，尤其是較嚴重的病人。 病人併用吸入性支氣管擴張劑時，應於使用Budesonide前幾分鐘，先使用支氣管擴張劑，以增加藥物滲透入支氣管枝並且減少局部副作用，例如咳嗽的發生。當劑量超過800微公克時，建議使用輔助器，因為這種方式會降低全身性的吸收，且可改善藥物在肺部的沉積量。
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| 藥動力學 |
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尚未證實是在肺部代謝，可能完全由腸胃道吸收，因為大半先經肝臟代謝，所以口服之後全身的可用率只有大約11%，經口吸入Budesonide 500微公克後，血中濃度為2 nmol/L，最高血中濃度大約在吸入後5-10分到達， Budesonide主要與血漿中蛋白結合而非transcortin，結合比為86%到90%，分佈體積很大(靜脈注射後達301 ± 42 L)，血漿半衰期近2小時，左旋立體異構物的半衰期比右旋立體異構物略長些。Budesonide的血中廓清率高(CI=9.04 L/hr/kg)，其代謝受抑制cytochrome P450系統的藥物影響的程度極小，在志願受試者的尿液中發現31.8 ± 7.5% Budesonide，糞便中有15.1 ± 4.3%，嚴重肝硬化或甲狀腺功能不足的病人，Budesonide全身的生體可用率可能增加。 Budesonide會通過小鼠胎盤，而人類方面尚無這方面資料。尚無Budesonide分泌於人類母乳的資料。Budesonide在幼兒的代謝較快
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| 副作用 |
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喉部輕微刺激，咳嗽及可逆性的聲音沙啞。
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| 交互作用 |
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與口服或靜脈注射之類固醇同時使用，可能增強效力及增加全身性副作用。
與beta-2擬交感神經作用藥併用時，可能會增加beta-2 agonist的反應。
CYp3A3/4 inhibitors:
這類藥物可能會增加Budesonide之血漿濃度和/或毒性
(這類藥物例如:ketoconazole, itraconazole, clotrimazole,
ritonavir, cyclosporine, ethinylestradiol, troleandromycin,
clarithromycin, cimetidine, diltiazem, indinavir)。
CYp3A3/4 inducers:這類藥物可能會減低Budesonide之血漿濃度和/或毒性(這類藥物例如:carbamazepine, phenytoin, phenobarbital,
rifampin)。
Cimetidine:會降低Budesonide之廓清作用而增加其生體可用率。
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| 禁忌 |
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1. 對Budesonide或其賦形劑過敏。
2. 中度到重度的支氣管擴張。
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| 給付規定 |
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6.1. 6.1.吸入劑 Inhalants(91/8/1、108/7/1、109/3/1、109/11/1、111/3/1、111/4/1、112/2/1)
1.支氣管擴張劑(含乙二型擬交感神經劑β2-agonists、抗膽鹼劑anticholinergics)、吸入型類固醇(inhaled corticosteroid)等，依「成人呼吸道疾患吸入製劑給付規定表」(91/8/1、111/3/1)及「兒童呼吸道疾患吸入製劑給付規定表」(111/3/1)規定辦理；呼吸道藥物複方製劑比照辦理。
成人呼吸道疾患吸入製劑給付規定表（91.8.1、111/3/1）
吸入型類固醇(inhaled corticosteroid)
1、氣喘治療之維持劑量依嚴重度及控制程度，以及所使用之類固醇藥物吸入劑之不同，依最新版GINA指引之建議給予適當劑量。
2、少數控制不佳之患者，以BDP (CFC)為例，其劑量可增加至每日1000 mcg以上(或其他類固醇藥物吸入劑相等劑量)。
3、最大處方量每月2瓶，需註明上次取藥日期。
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| 注意事項 |
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吸入輔助器請經常以溫水及清潔劑或肥皂清洗。並立即風乾。 含口器及輔助器使用後，應經常以溫水及清潔劑或肥皂清洗以保持清潔，之後再充分沖洗並小心地乾燥。
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| 過量處理 |
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許多病例偶而過量而未出現明顯的症狀，但血漿中腎上腺皮質素會減少。
高劑量會增加感染的危險。經常性的過量會造成腎上腺皮質機能亢進及下視丘-腦下垂體-腎上腺功能受到抑制，降低劑量及停藥這些反應將會中止，然而HpA-axis的功能恢復過程慢，所以在這段期間若生理有明顯症狀(嚴重感染，創傷，外科手術等)，可以使用全身性類固醇來做補充性治療。
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| 藥品保存方式 |
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請存放於30℃以下及兒童伸手不及處。
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