| 結構式 |
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於參照日期時，每mL溶液含有1100 kBq鐳-223二氯化物(Radium-223 dichloride)，相當於含0.58 ng鐳-223。鐳以游離離子的形式
存在於溶液中。
每小瓶含有6 mL溶液(鐳-223二氯化物於參照日期為6.6 MBq)。
鐳-223為α粒子放射，半衰期為11.4天，比活度為1.9 MBq/ng。
鐳-223到鉛-207的6階段衰變中產生短暫存在子代(daughters)，並伴隨不同能量與放射概率的α、β及γ放射線。鐳-223及其衰變子代放射α粒子的能量分率佔95.3% (能量範圍5.0至7.5 MeV)。
放射β粒子的能量分率佔3.6% (平均能量為0.445 MeV及0.492 MeV)，而放射γ粒子的能量分率佔1.1% (能量範圍0.01至1.27 MeV)。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Xofigo為治療用的α粒子放射藥品。其活性組成鐳-223 (鐳-223二氯化物)為擬似鈣離子，與骨礦物質羥基磷灰石形成複合物而選擇性作用於骨頭，特別是骨轉移區域。其藉由α放射線的高線性能量轉移(80 keV/微米)，會導致鄰近腫瘤細胞中高頻率的雙股去氧核醣核酸(DNA)斷裂，產生強效的細胞毒殺性效果。對於腫瘤微環境的額外效果(包括成骨細胞和蝕骨細胞)亦促成其活體內療效。鐳-223放射的α粒子範圍小於100微米(小於10個細胞直徑)，因此可將周圍正常組織受到的傷害減至最低。
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| 適應症 |
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本品用於治療去勢抗性攝護腺癌病人，其合併有症狀的骨轉移且尚未有臟器轉移者。
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| 用法用量 |
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劑量
Xofigo的劑量療程為每公斤體重給予55 kBq的放射活性，每隔4週給予，共6劑注射。
給藥方式
Xofigo供靜脈注射使用。必須以緩慢注射(通常為1分鐘)的方式給藥。 Xofigo注射前及注射後，必須以等滲透壓的氯化鈉9 mg/mL (0.9%)注射用溶液沖洗靜脈輸注管路或導管。
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| 藥動力學 |
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概述
已從3項第I期試驗得到藥動學、生物分佈及劑量學資料。藥動學資料來自於使用劑量範圍介於51至276 kBq (0.00138至0.00746
mCi)/kg間的25位病人。藥動學、生物分佈及劑量學資料來自於6位接受間隔6週之2劑110 kBq (0.00297 mCi)/kg劑量的病人，以及10位接受55 (0.00149 mCi)、110 (0.00297 mCi)或221 kBq (0.00597 mCi)/kg劑量的病人。
吸收
Xofigo以靜脈注射的方式給藥，因此達100%生體可用率。
分佈與器官攝取
靜脈注射後，鐳-223從血液中迅速排除且主要分佈進入骨頭及骨轉移病灶中，或排除到小腸中。
注射15分鐘後，約20%注射的放射活性存留於血液中。在4小時後，約有4%注射的放射活性留在血液中，而後，於注射24小時後即降至低於1%。分佈體積高於血液體積，顯示藥物分佈到周邊室中。注射10分鐘後，在骨頭中及小腸中觀察到放射活性。在注射4小時後，觀察到在骨頭和腸道中出現的放射性劑量平均百分比分別約為61%和49%。其他器官(例如心臟、肝臟、腎臟、膀胱和脾臟)在注射4小時後並未觀察到顯著的攝取量。
生物轉化
鐳-223是一種放射性同位素，會進行衰變而不會被代謝。
排除
藥品排出體外的主要路徑為糞便排除。約有5%排除到尿液中，且無肝膽排除的證據。注射7天後的全身測量(經衰變校正後)顯示中位數76%的投予放射活性已從體內排除。鐳-223二氯化物從胃腸道的排除速率，會受到不同族群的小腸傳輸速率高度變異性的影響，正常範圍從每天一次到每週一次的腸道排空。
線性/非線性
在研究的劑量活性範圍內(51至276 kBq/kg)，鐳-223二氯化物的藥動學為線性。
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| 副作用 |
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周邊水腫、噁心、嘔吐、腹瀉、貧血、骨髓抑制。
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| 交互作用 |
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尚未進行臨床藥物交互作用的研究。
由於無法排除與鈣和磷酸的交互作用，應考慮於開始Xofigo治療前幾天起暫停使用這些物質和/或維生素D的補充劑。
Xofigo合併化學治療可能產生骨髓抑制的加成效果。
尚未確立Xofigo併用化學治療的安全性與療效。
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| 禁忌 |
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Xofigo的使用上並無已知的禁忌症。
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| 給付規定 |
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9.68.Radium-223(如 Xofigo)：(108/3/1)
限用於治療去勢抗性攝護腺癌(castration-resistant prostate cancer)病患，其
合併有症狀的骨轉移且尚未有臟器轉移者，且病人須符合下列三項條件：
1. 患者須合併有症狀之骨轉移且骨轉移≧2處
2. 每位患者最高使用六個療程
3. 須經事前審查核准後使用，申請時需檢附：
(1) .用藥紀錄(證明為有症狀的骨轉移、需常規使用止痛藥物)
(2) .三個月內影像報告證明骨轉移≧2處
(3) .三個月內影像報告證明無臟器轉移
4. 不得合併使用 abiraterone、enzalutamide 及其他治療因惡性腫瘤伴隨骨骼事
件之藥品，如 denosumab、bisphosphonates 等。
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| 注意事項 |
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Xofigo不適用於女性病人。
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| 過量處理 |
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臨床試驗期間並無不慎使用Xofigo過量的通報案例。Xofigo無特定解毒劑。不慎使用過量時，應採取一般性的支持措施，包括監測潛在的血液學及胃腸道毒性。
曾在一項第I期臨床試驗中評估過單劑量給予每公斤體重含有高達276 kBq放射活性的Xofigo劑量，並未觀察到任何劑量限制毒性。
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| 藥品保存方式 |
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本藥品請儲存於 40°C以下。
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