| 結構式 |
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Emedastine
1-(2-ethoxyethyl)-2- (4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)- benzoimidazole
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Emedastine 是強效選擇性和局部有效的組織胺 H1 受體拮抗劑(Ki=1.3 nM)。Emedastine 對組織胺接受體(H1、H2 和 H3)親和⼒的離體試驗顯⽰其對 H1 組織胺接受體有 10,000 倍選擇性，其 Ki 分別為 1.3 nM、49,067 nM 和 12,430 nM。活體試驗研究顯⽰，局部眼部給予 Emedastine，會對因組織胺刺激結膜⾎管通透性產⽣⼀種具有濃度依賴性的抑制作⽤。
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| 適應症 |
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過敏性結膜炎症狀及徵候的暫時性緩解。
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| 用法用量 |
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建議劑量是每次點⼀滴於患眼，每天⼆次。假如有需要，可⼀天點到四次。
病⼈使⽤須知
1. 眼睛⽤藥。蓋⼦打開以後，如果防開啟束環鬆脫，請先將其移除再開始使⽤產品。
2. 為了防⽌藥⽔瓶尖端及藥⽔受到污染，請⼩⼼不要使藥⽔瓶尖端接觸到眼瞼、周邊或其他表⾯。
未使⽤時，請保持瓶蓋蓋緊。
3. 建議在點藥後閉合⿐淚管或輕輕閉上眼睛。這可以減少點⽤藥物經由眼部通道所造成的全⾝性吸
收、因⽽降低全⾝性不良反應。
4. 若須使⽤超過⼀種外⽤點眼劑，則每次⽤藥應相隔⾄少 5 分鐘。眼⽤藥膏須最後使⽤。
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| 藥動力學 |
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吸收：
Emedastine Difumarate 在局部眼睛給藥後會由眼睛吸收。亦已證實在局部眼睛給藥路徑下，會有少量藥物吸收進入全⾝循環。⼈體接受 0.5% 藥⽔的眼睛局部投藥後，通常會在 1 ⼩時內達到最⼤⾎漿濃度，約為 0.6 ng/ml。
分佈：
局部眼睛投藥後，Emedastine 會通過眼前房並分佈到各個眼睛組織中。
代謝：
Emedastine 經過⼤量代謝，所形成各種代謝產物在相對數量上有顯著的物種間差異。主要路徑包括苯並咪唑環(Benzimidazole Ring)上 5 號及 6 號位置的羥基化作⽤，⼀定程度上伴隨著 5 號位置的氧化作⽤、1,4-diazepine 基團的 N-demethylation 並形成 N-oxide，以及 N-ethoxyethyl⽀鏈的 O-dealkylation。代謝產物亦⼤量與 Glucuronic Acid 形成共軛物。
線性/非線性：
⼝服臨床藥動學資料顯⽰ Emedastine 的⾎漿藥動學呈線性，且暴露量的增加與劑量成比例，單劑 2 及 8 mg 的劑量間最⼤⾎漿濃度(Cmax)增加 3.9 倍。
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| 副作用 |
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頭痛。
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| 交互作用 |
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⽬前尚無資訊。
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| 禁忌 |
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已知對 Emedastine Difumarate 成分過敏者禁⽤。
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| 注意事項 |
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本藥不影響駕駛及機械操作能⼒，或其影響程度微乎其微，但使⽤眼⽤製劑產⽣暫時性視⼒模糊或其他的視覺⼲擾現象可能會影響駕駛或機械操作能⼒。若患者使⽤點眼液後出現視⼒模糊，請待視⼒清楚後再⾏駕駛或操作機械。
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| 警語 |
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(1) 本藥僅為局部使⽤，不可作為注射或⼝服之⽤。
(2) 本藥不應被⽤於治療隱形眼鏡相關之刺激。
(3) 假如患者之眼睛是紅的，建議勿戴隱形眼鏡。
(4) 本藥中的防腐劑 Benzalkonium Chloride，可能會造成眼睛刺激，且已知會使軟性隱形眼鏡褪⾊。請避免本藥接觸軟式隱形眼鏡。請告知患者使⽤本藥前先拿下隱形眼鏡，並等⾄少經過15 分鐘後再戴上。患者只有在眼睛不紅時才可戴回其隱形眼鏡。
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| 過量處理 |
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眼部使⽤此藥物過量並無預期的特定反應。眼部使⽤本藥過量時，可使⽤微溫的⽔沖洗眼睛。若意外誤食，可能產⽣鎮靜效果。萬⼀過量，處理⽅式是症狀療法及⽀持療法。
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| 藥品保存方式 |
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避光貯存於 25˚C 以下。
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