| 結構式 |
|
Prasugrel
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
Prasugrel hydrochloride 為一種前驅藥物(prodrug)，在轉換為其活性代謝物後，透過選擇性且不可逆結合至血小板的P2Y12 ADP
受體，抑制血小板凝集作用。
|
| 適應症 |
|
|
適⽤於需要冠狀動脈介入性治療(PCI)的急性冠狀動脈症候群(ACS；不穩定型⼼絞痛[UA]、非ST段上升之⼼肌梗塞[NSTEMI]或ST段上升之⼼肌梗塞[STEMI])。
|
| 用法用量 |
|
|
Efient的起始劑量為單次使⽤20 mg⼝服劑量，隨後的維持劑量則採⽤每⽇⼀次3.75 mg⼝服劑量。
|
| 藥動力學 |
|
吸收
食物效應
活性代謝物R-138727的藥物動⼒學，健康男性成⼈單次⼝服prasugrel 20mg，於空腹狀態相較於飽
⾜狀態⽤藥，其Cmax約⾼出3.3倍，⽽AUC未發現顯著差異。(請參⾒3.1.3及12.1.1章節)
分佈
(參考資料：動物試驗)
⼤鼠單次⼝服14C-prasugrel，在許多組織內的放射性濃度於⽤藥後1⼩時達到最⾼。放射性在胃、⼩腸、肝、腎和膀胱的濃度⾼於在⾎中的濃度。⽤藥72⼩時後，甲狀腺和主動脈的放射性濃度比⾎液⾼。其他組織內的濃度和⾎中的濃度相近或較低。放射性在組織內的分佈情形，於重複⽤藥的第14天達到穩定狀態。
代謝
⼝服prasugrel hydrochloride會經由⼈體⼩腸的羧酸酯酶快速代謝為R-95913，⽽活性代謝物R-138727是經由⼩腸和肝臟的細胞⾊素P450 (CYP)進⼀步代謝後所形成。體外實驗顯⽰，主要是由異構酶CYP3A和CYP2B6將prasugrel代謝為R-138727。
排泄
單次⼝服14C-prasugrel 15mg的健康男性成⼈，240⼩時的放射性累積排泄比率≥ 95%。約68%的放射性是經由尿液排泄，⽽約27%是經由糞便排泄。
|
| 副作用 |
|
|
皮下出血、流鼻血、血尿、血管穿刺部位血腫以及皮下血腫。
|
| 交互作用 |
|
1.Ketoconazole Prasugrel hydrochloride和ketoconazole (CYP3A4抑制劑)的併⽤治療，相較於 prasugrel hydrochloride的單⼀藥物治療，其活性代謝物R-138727的Cmax在起始劑量(60 mg)時約下降46%，⽽在維持劑量(15 mg)時約下降34%，但 AUC0-24h並未受到影響。在起始劑量或維持劑量下，未發現併⽤ketoconazole會影響⾎⼩板凝集(以20 μM ADP誘發)的抑制率6)。
2. Rifampicin 治療前使⽤rifampicin，CYP3A4誘導劑，未對R-138727的暴露量造成影響。
3. Lansoprazole及ranitidine Prasugrel 60 mg註) 和lansoprazole (質⼦幫浦抑制劑)或ranitidine (H2受體拮抗劑)併⽤時，相較於 prasugrel hydrochloride的單⼀藥物治療，R-138727的Cmax下降約14%⾄29%，⽽AUC並未受到影響。未發現前述併⽤治療會對於⾎⼩板凝集的抑制作⽤(抑制⾎⼩板活化)造成影響。8,9) (非⽇本⼈ 資料) 註：Efient的核准起始劑量為20 mg的prasugrel，維持劑量為每天3.75 mg的prasugrel。
|
| 禁忌 |
|
Efient不得使⽤於下列病⼈：
1. 有出⾎症狀的病⼈(⾎友病、顱內出⾎、消化道出⾎、尿道出⾎、咳⾎、玻璃體出⾎等)。[Efient可能會加重出⾎情形。]
2. 對於Efient任何成分有過敏病史的病⼈。
|
| 注意事項 |
|
|
Efient可能造成顱內出⾎(早期症狀包含頭痛、噁⼼/嘔吐、意識障礙及半⾝不遂)、消化道出⾎、⼼包膜出⾎和其他出⾎。應密切監測病⼈，如果發現任何異常，應停⽌治療並採取適當措施。
|
| 過量處理 |
|
|
無特殊的解毒劑，緊急時請考慮進⾏⾎⼩板輸注。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
請儲存於25℃以下。
|
