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Dantrolene
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Dantrolene Sodium 可直接作⽤於肌⾁，影響骨骼肌在神經-肌⾁接合處以外部位的收縮反應⽽產⽣鬆弛效果。Dantrolene Sodium 在骨骼肌上可能透過⼲擾 Ca++ 從肌漿網中釋放來解離激發-收縮偶聯（excitation-contraction coupling）。與慢肌纖維相比，這種效果在快肌纖維中較為明顯，但通常會同時影響到兩者。影響中樞神經系統，偶有嗜睡，頭暈和全⾝無⼒。儘管 Dantrolene Sodium 未直接影響中樞神經系統，但其間接影響的程度尚不清楚。
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| 適應症 |
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1. 慢性痙攣：如脊髓損傷、中風、腦性麻痺或多發性硬化症引起之復發性痙攣。
2. 惡性高熱：術前預防惡性高熱，以及惡性高熱重症後預防復發。
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| 用法用量 |
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慢性痙攣：
常⾒劑量重要的是要個別化調整劑量以獲得最⼤效果。建議使⽤能產⽣最佳反應的最低劑量。鑑於⻑期使 ⽤ Dantrolene sodium capsule 可能造成肝損傷，如果在 45 天內效益不明顯，則應停⽌治療。
成⼈
建議依以下步驟調整劑量，有些病⼈在達到更⾼的每⽇劑量前不會有反應。
每個劑量應維持 7 天以確定病⼈的反應，如果在下⼀個劑量沒有觀察到進⼀步效益，劑量應該減少到前⼀個劑量。
每次 25mg，每天 1 次，連續 7 天，然後，
每次 25mg，每天 3 次，連續 7 天，
每次 50mg，每天 3 次，連續 7 天，每次 100mg，
每天 3 次。某些病⼈可能需要每天 4 次的劑量治療。
每⽇總劑量不應超過每天 4 次、每次 100 毫克。
惡性⾼熱：
術前預防：
術前 1⾄2天，將4⾄8 mg / kg /day 的Dantrolene sodium capsule 劑量分成 3 或 4 次⼝服使⽤。最後⼀次給藥應在預定⼿術前約 3-4 個⼩時給予，並以最⼩量的⽔服⽤。此劑量通常會產⽣骨骼肌無⼒和鎮靜(嗜睡和疲倦)，通常可在建議劑量範圍內調整，以避免失能或過度胃腸道過度刺激，包括噁⼼及/或嘔吐。
惡性⾼熱危象後治療：
惡性⾼熱危象後也應⼝服 Dantrolene sodium capsule，劑量為每天 4 ⾄ 8 mg/kg，分成 4 次服⽤，持續 1 ⾄ 3 天，以防⽌惡性⾼熱復發。 ��
特殊族群⽤法⽤量
慢性痙攣⼩兒病⼈：建議依以下步驟調整劑量，有些病⼈在達到更⾼的每⽇劑量前不會有反應。每個劑量應維持 7 天以確定病⼈的反應，如果在下⼀個劑量沒有觀察到進⼀步效益，劑量應該減少到前⼀個劑量。 0.5 mg/kg，每天 1 次，連續 7 天，然後，
0.5 mg/kg，每天 3 次，連續 7 天，
1 mg/kg，每天 3 次，連續 7 天，
2 mg/kg，每天 3 次。
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| 副作用 |
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嗜睡、頭暈、虛弱、全⾝不適、疲勞和腹瀉。
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| 禁忌 |
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1. Dantrolene 具潛在的肝毒性，肝病如肝炎與肝硬化，禁⽤ Dantrolene。
2. 當肌⾁的痙攣被⽤於維持運動中的直立姿勢和平衡，或利⽤肌⾁痙攣來獲得或維持增強功能時，禁⽤ Dantrolene。
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| 注意事項 |
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1. 肺功能損傷，尤其是慢性阻塞性肺病，以及因⼼肌疾病導致⼼臟功能受損的病⼈，應謹慎使⽤。
2. Dantrolene 與伴有嗜酸性粒細胞增多的胸腔積液有關。
3. 有既往肝病或肝功能異常病⼈應謹慎使⽤。
4. 併⽤鎮靜劑時應謹慎。
5. 服⽤本品可能引起光過敏反應。 服⽤時應警告病⼈不要暴露在陽光下。
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| 警語 |
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Dantrolene sodium 具潛在肝毒性，不應在建議條件以外情況使⽤。有症狀的肝炎(致死性和非致死性)在不同給藥劑量下都有被通報。每天服⽤最⾼ 400 毫克病⼈的發⽣率遠低於每天服⽤ 800 毫克或更多劑量的病⼈。即使治療⽅案中包含短期零星的⾼劑量療程，也會顯著增加嚴重肝損傷風險。經⾎液化學檢查異常(肝臟酶升⾼)證實的肝功能障礙，在暴露於不同時期的 Dantrolene sodium 病⼈中有觀察到。明顯的肝炎在療程開始後不同時間間隔內發⽣，但最常⾒於療程第3⾄第12個⽉之間。在女性、35 歲以上病⼈，以及除了 Dantrolene sodium 以外還服⽤其他藥物的病⼈，肝損傷的風險更⾼。⾃發性通報顯⽰服⽤ Dantrolene sodium 的老年⼈有更⾼比例的致死性肝臟事件。然⽽，這些病例中的⼤多數都伴有⼲擾因素，例如併發疾病及/或併服具潛在肝毒性藥物(⾒ 6.5 老年⼈)。 Dantrolene sodium 應僅在能配合適
當肝功能監測之下使⽤，包括頻繁檢測 SGOT 或 SGPT。 若服⽤ Dantrolene sodium 45 天後仍無法觀察到效益，則應停⽌使⽤ Dantrolene sodium。 應依個別病⼈給予最低有效劑量。
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| 過量處理 |
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過量服⽤可能出現的症狀包括(但不限於)肌⾁無⼒和意識狀態改變(例如嗜睡、昏迷)、嘔吐、腹瀉和結晶尿。 對於急性過量，應採取⼀般⽀持措施並立即洗胃。 應給予⼤量靜脈輸液以避免發⽣結晶尿。
應保持⾜夠的氣道，⼿邊應備有⼈⼯復甦設備。 應進⾏⼼電圖監測，並仔細觀察病⼈。 迄今為⽌，沒有在 Dantrolene Sodium 過量服⽤後進⾏透析處置的經驗。
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| 藥品保存方式 |
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密閉貯存於25℃以下。
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