| 結構式 |
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2-(2,6-dichlorophenylamino)-2-imidazoline hydrochloride
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品能夠作用在腦幹上的心臟血管統合中樞(cardovascular integrating centers)，而活化突觸前腎上腺素激性α-2接受體，結果減少交感神經性血管收縮和心臟加速的衝動，脈搏速率和心輸心量稍微會降低。本品也會減少血漿中腎素(renin)的活性。
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| 適應症 |
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(1)治療輕度至中度的高血壓，可單獨使用，或與利尿劑或其他的抗高血壓藥一起服用。(2)偏頭痛的預防性治療。(3)當病人以methdadone持續法做opiate的解毒治療時，可用本品來減少opiate的禁戒症狀(僅供試驗用途)。
高血壓
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| 用法用量 |
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1. 治療必須以0.075mg∼0.15mg，每天2次開始。有些病人每天1次於睡前服用0.075mg∼0.15mg即有效。如果必須增加劑量，應該在2∼14天內調整，可達每天0.45mg的劑量，在嚴重之高血壓，可能需要每回0.3mg之較高劑量，並可以每天高達3回(0.9mg)在頑固病例，每天劑量可增加至1.2∼1.8mg，但此範圍內的量或更高劑量只能使用於可受到嚴格監護的住院病人。
2. 注射劑：每針1ml含0.15mg。病人只有在臥位時，才可以皮下，肌肉或緩慢靜脈注射1安瓿0.15mg的Catapres。靜脈注射時，1安瓿的Catapres應該稀釋在至少10ml的生理食鹽水，並且至少以10分鐘緩慢地注射。如有需要，1安瓿經由注射給予，每天可高達4回。在一些病例於靜脈注射本品後可以觀察到收縮壓最多升高20mmHg並持續數分鐘。
3. Opiate的禁戒用；10至17mcg/kg/天，分次服用(僅供實驗用) 。
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| 藥動力學 |
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在口服投與後30∼60分鐘開始產生作用，最大的效應在2∼4小時產生；其作用期為6∼8小時，血漿半衰期為12∼16小時。本品在肝臟中代謝，然後，以其代謝物或未改變的形式經由尿液(60%∼70%)和糞便(20%)排出。
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| 副作用 |
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投與之初，偶有口乾，思睡及鎮靜(但約一週後即消失)、間有頭暈、胃腸不適、便秘、眼乾燥、性慾減低。
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| 交互作用 |
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1. 本品會加強酒精，barbiturates麻醉性止痛劑和其他憂鬱劑的CNS抑制作用
2. 本品的效應會被參環類抗憂鬱劑(除doxepin以外)拮抗掉。
3. 當clonidine與digitalis的製劑、propranolol或guanethidine併用時，會產生過度的心跳過慢。
4. Atenolol, Propranolol, Timolol與clonidine併用時，若遽然停用clonidine，會使catecholamine 的血中濃度突然昇高，所以病人的血壓會在24~72小時內嚴重上昇。處理：換藥(→Labetalol)。
5. Tricyclic抗憂鬱劑會增強 catecholamine的昇壓反應，而使服用clonidine的病人血壓上昇，有致命之虞。處理：避免。
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| 禁忌 |
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嗜鉻性細胞瘤引起的高血壓，Sick-Sinus Sydrome的病人。
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| 注意事項 |
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1. 若有昏眩的現象，就要勸告病緩慢變換身體位置，並躺下來，因為有過姿勢性低血壓的報告。
2. 警告服用本品的病人不要從事需要集中注意力的工作，特別是在治療的初期，因為發生思睡的副作用相當普遍。
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| 飲食提示 |
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要告訴病人本品會增強對酒精的敏感性。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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