| 結構式 |
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11-(3-(Dimethylamino) propylidene)-6H-dibenz(b,e)oxepine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品為參環類抗憂鬱劑，適用於減輕精神或神經精神障礙所引起的憂鬱和焦慮不安。幾天之內就產生抗焦慮的效用，但抗憂鬱的反應則需數週。在治療初期，最顯著的是鎮靜作用。酒精會促進效力。口服的濃縮品可用水，果汁和牛奶，在投與前先加以稀釋。本品亦可阻斷H₁和 H₂接受體，具強力抗組織胺的作用。
本品屬於組織胺阻斷藥物，具強力之H1與H2接受體之阻斷作用，在組織胺接受體的位置競爭性地抑制組織胺接受體之生物活化作用。
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| 適應症 |
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成人濕疹性皮膚炎（如異位性皮膚炎或單純性慢性苔癬）所致中度搔癢症之短期治療。
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| 用法用量 |
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每日局部薄層塗敷4次，至少間隔3∼4小時。起始作用時間約15分鐘內，即有75%病患達到搔癢緩解效果，一般在第7天可達最佳止癢療效。
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| 藥動力學 |
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局部塗抹doxepin藥膏後，全身吸收的程度未知。本藥吸收進入血液循環後，大部份在肝臟進行 first-pass metabolism ，主要代謝成具有藥理活性之desmethyldoxepin，進一步代謝成doxepin-N-oxide、hydroxydoxepin、hydroxydoxepin glucuronide等排泄於尿液中。Doxepin與desmethyldoxepin之排除半衰期分別為8-25小時及33.2-80.7小時，doxepin 之分佈體積約為9-33L/kg，蛋白質結合率約79-84%，可通過BBB及胎盤，也會分泌至乳汁。
局部塗抹doxepin藥膏後，全身吸收的程度未知。本藥吸收進入血液循環後，大部份在肝臟進行 first-pass metabolism ，主要代謝成具有藥理活性之desmethyldoxepin，進一步代謝成doxepin-N-oxide、hydroxydoxepin、hydroxydoxepin glucuronide等排泄於尿液中。Doxepin與desmethyldoxepin之排除半衰期分別為8-25小時及33.2-80.7小時，doxepin 之分佈體積約為9-33L/kg，蛋白質結合率約79-84%，可通過BBB及胎盤，也會分泌至乳汁。
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| 副作用 |
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其他較少見之副作用為口唇乾燥、口渴、頭痛、眩暈、情緒變化、味覺改變等。
局部副作用：灼熱感、刺痛感、如有全身性吸收，較常見為嗜眠。其他較少見之副作用為口唇乾燥、口渴、頭痛、眩暈、情緒變化、味覺改變等。
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| 交互作用 |
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1. MAOIs：同時服用doxepin與MAOIs，曾有嚴重副作用甚至死亡之報導。因此，至少須MAOIs停用兩星期後，才可開始本藥膏之治療。
2. Cimetidine：cimetidine會明顯導致穩定血中濃度之波動，加重TCAs之anticholinergic effect。原本併用cimetidine及TCAs，而病情已得到良好控制的病人，若停用cimetidine，會降低TCAs的血中濃度及療效。
3. 酒精：可能會加強本藥之鎮靜作用。
4. 經CYP450 IID6酵素代謝之藥物：當少數代謝不良患者(poor metabolizers)使用TCAs時，因其CYP450 IID酵素之活性降低，其血中藥物濃度會較高。此外，若併用TCAs與它種經由此酵素代謝之藥物，則會導致藥品交互作用，建議兩種藥品均調降至低於平常處方劑量，因此，TCAs併用其他抗憂鬱藥(如SSRIs)、phenothiazines、carbamazepine、quinidine(抑制此酵素)及Type1C 抗心律不整藥(如propafenone、flecainide、encainide等)時須小心。
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| 禁忌 |
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1. 對doxepin及其他三環抗鬱劑藥品過敏者。
2. 孕婦及授乳婦女、青光眼患者、尿滯留患者。
3. 服用MAOIs之患者。
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| 給付規定 |
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13.7.Doxepin HCl cream (如Ichderm)：(88/6/1)
限成人使用，每次處方不超過七天。
(若面積較大需要較多支時，請特別註明)
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| 注意事項 |
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含酒精之飲料會加強本藥鎮靜之副作用。
1. 臨床經驗顯示，本乳膏使用面積超過體表10%以上時嗜眠副作用略微顯著，其可改善病患之睡眠與生活品質。如發生過度嗜眠副作用，應減少使用面積與使用次數；塗敷較少之乳膏量或停用本乳膏。
2. 封閉式敷料的給藥方式會增強大多數局部製劑的吸收；本乳膏不宜使用此種給藥法。
3. 含酒精之飲料會加強本藥鎮靜之副作用。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。
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