| 結構式 |
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(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1.可抑制生長激素、促甲狀腺激素、胃腸道和胰腺內分泌激素的病理性分泌過多。
2.可選擇性地減少門靜脈及其側枝迴圈血流量和壓力；降低食管胃底靜脈的壓力；抑制胰高糖素的分泌和拮抗胰高糖素對內臟血管的擴張作用，而對全身血液動力學影響小。
3.可抑制膽囊的排空，抑制膽囊收縮素，促胰液素的分泌，減少胰酶的損傷作用；對Oddi括約肌具有鬆弛作用，有利於胰液的排泄。 4.可抑制胃酸-胃蛋白酶和胃泌素的分泌，可改善胃粘膜血液供應。
5.本品可抑制胃腸蠕動。用於門脈高壓所致的食管及胃底靜脈破壞出血；應激性潰瘍及消化性潰瘍所致出血；預防和治療急性胰腺炎及其併發症；治療胰瘺和胃腸道瘺管，以及其他突眼性甲狀腺腫、肢端肥大症、特發性假性腸梗阻。
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| 適應症 |
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解除胃腸與胰臟內分泌腫瘤有關的症狀包括類癌腫瘤，具血管活性的腸鈦類瘤，升糖激素瘤，胃泌素瘤/Zollinger-Ellison症狀。胰島素瘤(作為手術前血糖控制及維持療法)和生長激素釋出因子瘤。
肢端肥大症、功能性胃、腸、胰臟內分泌腫瘤。
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| 用法用量 |
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1. 肢端肥大症:開始時，每日或12小時皮下注射0.05∼0.1mg，依病人耐受度而調整劑量，每日理想劑量為0.2∼0.3mg，每日最高劑不可超過1.5mg。控制良好者，建議開始每隔4週注射20mg長效針，為期3個月
2. 胃腸及胰臟內分泌腫瘤:開始時，每日皮下注射0.05mg，1或2次，依病人耐受度可將劑量逐漸增加至0.1∼0.2mg，每日3次。控制良好者，可每隔4週注射20mg長效針，為期3個月，在第一次注射的2週內，仍應注射原先有效的皮下注射量。
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| 藥動力學 |
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Absorption
Octreotide is rapidly and completely absorbed (subcutaneous).
The bioavailability is 100% (subcutaneous). C max is 5.2 ng/mL, and T max is 0.4 h.
Distribution
Vd is 13.6 L. Protein binding is 65% and is bound mainly to lipoprotein, and, to a lesser extent, albumin.
Elimination
The t ½ is 1.7 h. 32% is eliminated unchanged through the urine. Cl is 10 L/h.
Special Populations
Renal Function Impairment
Elimination and Cl is prolonged; Cl may be reduced by about 50% in patients with severe renal failure.
Hepatic Function Impairment
Patients with liver cirrhosis showed prolonged elimination of the drug with t ½ increasing and Cl decreasing.
Elderly
There is a 46% increase in the half-life of the drug, and a 26% decrease in Cl. Dosage adjustment may be necessary.
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| 副作用 |
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局部副作用包括注射部位刺痛或灼熱感，發紅、腫脹，胃腸道副作用包括厭食、噁心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、胃腸脹氣、下痢。
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| 交互作用 |
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Beta-blockers and other bradycardia-inducing drugs
Octreotide has additive effect on heart rate reduction.
Bromocriptine
Availability may be increased by octreotide.
Cyclosporine
May decrease plasma levels of cyclosporine.
Hypoglycemic agents, insulin
Insulin and glucagon secretion may be inhibited by octreotide; monitor blood glucose when starting, stopping or changing the dose of octreotide and adjust antidiabetic treatment as needed.
Incompatibility
Parenteral nutrition solutions.
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| 禁忌 |
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對本品過敏者。
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| 給付規定 |
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5.4.4.Octreotide長效型注射劑 (如Sandostatin LAR Microspheres for Injection)：（89/7/1、102/1/1、104/4/1）
1.對手術、放射線療法或dopamine作用劑療法控制無效的肢端肥大症患者。
2.治療患有功能性症狀之胃、腸、胰內分泌腫瘤的患者。（102/1/1）
3.治療患有晚期間腸(midgut)或已排除原位非間腸處而原位不明之分化良好(well-differentiated)的神經內分泌瘤患者。（104/4/1）
4.需經事前審查核准後使用，每次申請以一年為限，期滿須經再次申請核准後才得以續用。（104/4/1）
5.用於治療上述第1、2項患者時，每次注射以20 mg為原則，每次注射需間隔四週；用於治療上述第3項患者時，每次注射以30 mg為原則，每次注射需間隔四週。若因病情需要超過使用量，應於病歷詳細紀錄以備查核。（104/4/1）
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| 注意事項 |
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1. 可能造成膽囊及膽道阻塞，應定期監測膽囊、膽管。
2. 本藥可能影響脂質吸收，應注意可能造成脂質及脂溶性維他命吸收不良。
3. 由於本藥會影響胰島素、升糖激素的分泌，故糖尿病患使用時應監測血糖控制的情形。
4. 長期使用本藥應注意甲狀腺機能低下。
5. 同時併用胰島素、降血糖藥、β-阻斷劑或鈣離子阻斷劑時，應注意這些藥物的劑量是否須調整。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 2 ~ 8 度冰箱內(勿冷凍)；如發生變質或過期，不可再使用。
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