| 結構式 |
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2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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如同任何局部麻醉劑一樣，lidocaine可藉由防止鈉離子穿越神經膜向內移動，而可逆地阻止神經衝動沿著神經纖維傳導。醯胺類(amide)局部麻醉劑被認為是與神經膜內的鈉離子管道作用。
局部麻醉劑可能對於腦部及心肌內易於應激的膜(excitable membrane)有相似的作用。
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| 適應症 |
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局部麻醉。
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| 用法用量 |
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注射時應特別小心，以免不慎打到靜脈之內，而引起急性毒性反應。建議在注射前及注射中應時常謹慎地倒抽一下。當要給予較大之劑量時，如硬膜外阻斷時，建議應以含有腎上腺素之 lidocaine 3-5 毫升先行測試病人反應。若不慎打到靜脈之內，可藉其使心跳暫時性增加來察覺。
主要劑量應以每分鐘 100 至 200 毫克之速率緩慢注射，或在增加劑量時，持續與病人交談。若發生毒性反應，應立即停止注射。一般而言，要完全阻斷較大神經所有神經末稍時，需要使用較高之濃度；而當阻斷所需之強度較小時（如分娩疼痛之解除），則使用較低之濃度即可。藥物使用之容積會影響麻醉分佈之範圍。
使用含有腎上腺素之溶液劑，可增加其作用之時間（參閱劑量表）。
在本仿單末端之劑量表，列出常用之麻醉技術對一般成人之建議劑量，以供參考。在計算需求劑量時，醫師之經驗及病人身體狀況之相關資訊，均相當重要。當長時間使用阻斷麻醉時，如採用重覆給藥之方式，應考量藥物在血漿之濃度到達中毒濃度，或導致局部神經傷害之危險性。
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| 藥動力學 |
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| 副作用 |
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如果不是藥物過量或誤打入血管內，局部麻醉劑很少引起不良反應。
頭痛、混亂、嗜睡、 暈眩、噁心、嘔吐。
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| 交互作用 |
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病人服用其他局部麻醉劑或藥物，若其結構與醯胺類(amide)局部麻醉劑類似者，諸如特定的抗心律不整藥物(如mexilitine和tocainide)，則使用lidocaine時，因其毒性具加成性，要特別注意。
目前尚未有特別針對局部麻醉劑與第三類抗心律不整藥物（例如：amiodarone）之交互作用之研究被執行，但建議要小心注意(參閱「使用上需特別提醒及注意之事項」)。
重覆以高劑量lidocaine給予持續一段長時間時，一些會降低lidocaine代謝的藥品（例如：cimetidine或β受體拮抗劑）可能會造成潛在的毒性血中濃度。若是遵照lidocaine的建議劑量做短期間的治療，上述之交互作用因此沒有臨床上的重要性。
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| 禁忌 |
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已知對醯胺類(amide)麻醉劑，或溶液劑中其他成份（如含有腎上腺素溶液劑中之methylpar ahydroxybenzoate或sodium metabisulphin)會發生過敏反應者。
已知對甲基及丙基對羥基苯甲酸酯（methyl-/propyl paraben），或對其代謝物對胺基苯甲酸（PABA）過敏者。對於酯類局部麻醉劑或其代謝物PABA過敏之病患應避免使用含有對羥基苯甲酸酯之lidocaine配方。
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| 注意事項 |
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區域或局部麻醉程序，應在有適當設備及人員之場所實施，急救及監視所需之藥物及設備，應備妥且可立即使用。當實施大型阻斷麻醉時，在注射局部麻醉劑之前，應先插妥靜脈存留導管組。醫師對要施行之程序，應已接受適當及特定之訓練，且對副作用之診斷及全身性毒性，或其他併發症之治療相當熟悉。
lidocaine 在pH 值大於6.5 以上時，其溶解度大為降低；故要加入鹼性溶液（如：碳酸鹽類）時要特別考慮此點，否則會發生沈澱。
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| 過量處理 |
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如果發生急性全身性毒性之症候，應立即停止注射局部麻醉劑。
如果發生痙攣，則需要加以治療。所有急救之藥物及設備應在立即可用之狀態；治療之目標為供應氧氣、停止痙攣及維持循環。氧氣一定得給予，必要時還要提供換氣輔助裝置（面罩及換氣袋）。如果痙攣無法在15 至20 秒內停止時，必須由靜脈給予抗痙攣劑。Thiopentone 100 至500mg 靜注，可迅速消除痙攣。或者改用diazepam 5 至10mg 靜注亦可，不過其作用開始時較慢。Suxamethonium 亦能迅速終止肌肉之痙攣；但其需要氣管插管及人工換氣，且需由有經驗之專家使用才行。如果心血管之抑制相當明顯（低血壓、心跳徐緩），應給予ephedrine 5 至10mg 靜注，需要時可在2 至3 分鐘後再給藥。發生循環停止時，應立即實施心肺復甦術。
提供最適度之氧氣及換氣，及維持其循環系統，並治療其酸中毒，均為維持生命所必須之重要措施，因為血氧過低及酸中毒，均會增加局部麻醉劑之全身性毒性。腎上腺素0.1 至0.2mg 靜注或心內注射應儘快給予，需要時可再給藥。
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| 藥品保存方式 |
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Xylocaine（不含腎上腺素）多劑量藥瓶；貯存於不高於25℃處，不可冷凍。
多劑量藥瓶在開瓶超過3 天之後，不可再使用。
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