| 結構式 |
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[R-(R*, R*)]-2-(4-fluorophenyl)-β, δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino) carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid, calcium salt (2:1) trihydrate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本品是3-hydroxy-3methylglutaryl-coenzyme A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。此種酵素催化HMG-CoA轉變為mevalonate的轉化反應，而該轉化反應乃是膽固醇生合成的早期步驟，也是速率決定步驟。
2. 用於同型及異型接合子性家族性高膽固醇血症、非家族性高膽固醇血症及混合型血脂異常患者，可降低其總膽固醇、LDL-膽固醇及apo B。本品也會降低VLDL-膽固醇及TG濃度，並增加HDL-膽固醇及apoIipoprotein A-1濃度。用於隔離性高三酸甘油酯血症(isolated hypertriglyceridemia)患者，可降低其總膽固醇、LDL-膽固醇、VLDL-膽固醇、apo B、TG、及非-HDL-膽固醇濃度，並增加HDL-膽固醇濃度。用於β脂蛋白異常血症(dysbetalipoprotinemia)患者，可降低LDL-膽固醇濃度。本品對於心臟血管疾病罹病率及死亡率的影響尚未確立。
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| 適應症 |
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高膽固醇血症、高三酸甘油脂血症。
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| 用法用量 |
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在服用本品之前，患者應先接受標準的降膽固醇飲食控制；在本品治療期間，仍須接受飲食控制。
1. 高膽固醇血症(異型接合子性家族性及非家族性)及混合型血脂異常(Fredrickson IIa及IIb型)：建議起始劑量為10mg，每日服用一次；劑量範圍是10∼80mg，每日服用一次。服藥時間早晚不拘，隨餐或空腹均可。應根據治療目標及成效個別調整劑量。開始治療及/或調整劑量後，應在2∼4週內檢查血脂濃度，並依照結果調整劑量。由於治療的目標是降低LDL-膽固醇，所以NCEP建議使用LDL-膽固醇作為開始治療及評估治療反應的指標。只有在無法測得LDL-膽固醇時，才可使用總膽固醇來監測治療。
2. 同型接合子性家族性高膽固醇血症：治療同型接合子性家族性高膽固醇血症的建議劑量為10∼80mg，每日服用一次。對此類患者而言，本品應為其他降血脂療法輔助療法(如LDL apheresis)，或在無法使用其他降血脂療法時使用
3. 合併療法：本品可與膽酸結合樹脂併用，使療效相加。通常應避免合併使用HMG-CoA還原酶抑制劑與fibrates。
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| 藥動力學 |
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1. 口服吸收迅速，服用後1∼2小時內即可達最高血漿濃度。吸收量與劑量成正比。本品(原型)的絕對生體可用率約為14%，而全身的HMG-CoA還原酶抑制活性可達30%。
2. 本品及其代謝物經過肝臟及/或肝外代謝之外，主要經由膽汁排泄，但似乎不會進行腸肝循環。人體的atorvastatin平均血漿排除半衰期約為14小時，因為具有活性代謝物，故對HMG-CoA還原酶的抑制活性半衰期可長達20∼30小時。
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| 副作用 |
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肌痛(0.7%)、腹瀉(0.5%)、噁心(0.4%)、丙胺酸轉胺酉每升高(0.4%)、以及肝臟酵素升高(0.4%)。
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| 交互作用 |
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1. 此類藥物若與cyclosporine, fibric acid衍生物, niacin(nicotinic acid), erythromycin或azole類抗黴菌劑一起使用，會增加肌病的危險性。
2. 制酸劑：本品若與Maalox TC同時服用，則本品的血中濃度降低約35%。然而，LDL-類固醇減少不變。
3. Antipyrine：由於本品不會影響antipyrine的藥動學，故預料它不會與經由相同細胞色素異酵素代謝的藥物發生交互反應。
4. Colestipol：本品若與colestipol同時服用，本品血漿濃度約降低25%。然而，二者同時服用的降LDL-膽固醇療效，比單獨服用colestipol或本品更強。
5. Cimetidine：本品與cimetidine同時服用，並不會影響本品血漿濃度及其降LDL-膽固醇的療效。
6. 本品若同時併用降脂膠囊、紅麴併用，可能會造成肝功能指數上升及血中肌酸激酶上升。
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| 禁忌 |
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活動性肝病，或不明原因的血清氨基轉移酵素持績升高、對本品任何成分過敏者，肌肉病變。
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| 給付規定 |
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2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表（86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1、108/2/1）
1.有急性冠狀動脈症候群病史、2.曾接受心導管介入治療或外科冠動脈搭橋手術之冠狀動脈粥狀硬化患者(108/2/1)，上述與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧70mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜70mg/dL；
心血管疾病或糖尿病患者，與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目標值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；
2個危險因子或以上，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目標值：TC＜200mg/dL或LDL-C＜130mg/dL；
1個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目標值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；
0個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜190mg/dL；
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義：
(一) 冠狀動脈粥狀硬化病人：心絞痛病人，有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告)
(二) 缺血型腦血管疾病病人包含：
1.腦梗塞。
2.暫時性腦缺血患者(TIA)。（診斷須由神經科醫師確立）
3.有症狀之頸動脈狹窄。（診斷須由神經科醫師確立）
危險因子定義：
1.高血壓
2.男性≧45歲，女性≧55歲或停經者
3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲，女性≦65歲)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案，若未戒菸而要求藥物治療，應以自費治療)。
全民健康保險降三酸甘油酯藥物給付規定:
心血管疾病或糖尿病病人，與藥物治療可並行，起始藥物治療三酸甘油酯值：TG≧200mg/dL且(TC/HDL-C>5或HDL-C<40mg/dL)，三酸甘油酯目標值：TG＜200mg/dL
無心血管疾病病人，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療三酸甘油酯值：TG≧200mg/dL且(TC/HDL-C>5或HDL-C<40mg/dL)，三酸甘油酯目標值：TG＜200mg/dL
無心血管疾病病人，與藥物治療可並行，起始藥物治療三酸甘油酯值：TG≧500mg/dL，三酸甘油酯目標值：TG＜500mg/dL
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
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| 注意事項 |
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1. 就像其它降血脂藥，本藥也可能引起肝臟指數上升，建議開始治療或是調增劑量前、以及之後12週，作肝功能測定，然後定期檢查。
2. 本藥可能產生橫紋肌溶解（rhabdomyolysis）、肌肉病變（如肌肉虛弱、疼痛及creatine phosphokinase上升），當患者發生不明原因的肌肉疼痛、肌無力，特別是同時覺得倦怠或發燒時，須立即告知醫師。
3. . 當懷疑或已確定有肌肉病變、或血中CPK濃度明顯上升時，必須停用本藥。
4. 大量飲酒或有肝病病史者，使用本藥須小心。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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