| 結構式 |
|
3-(7-azabicyclo[3.3.0]oct-7-yl)-1-(4-methylphenyl)sulfonyl-urea
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
本品為sulphonylurea類口服降血糖藥物，與其他同類藥物之差別為本品在結構上具有N–heterocyclic環與endocyclic鍵。Gliclazide的降血糖作用主要是刺激胰臟 β 細胞釋出胰島素。
經兩年治療後，證實本品能增加餐後的胰島素及C–peptide分泌作用。
胰島素釋放作用
對於第二型 (Type 2)糖尿病患，gliclazide能重新恢復因葡萄糖濃度升高而刺激胰島素立即釋放(first peak)的功能，並促進後期的胰島素釋放作用(second phase)。進食或攝取葡萄糖後都會明顯地促進胰島素的釋放。
|
| 適應症 |
|
|
治療經飲食、運動及體重控制後，血糖無法達到理想控制之成人非胰島素依賴型糖尿病(Type 2)。
|
| 用法用量 |
|
|
每天早餐時服用1-4錠，即每天30至120mg，一次服用。
|
| 藥動力學 |
|
- 經口服後約6小時便可達最高血漿濃度，尖峰效應在6至12小時之間。
- 個體間的差異性很小。
- 口服後吸收完全，且不受食物影響。在投與120mg的劑量下，劑量與濃度曲線下面積（AUC）兩者之間呈現線性關係。
- 蛋白結合率是95％。
- 由肝臟代謝及尿液排泄。低於1％未經代謝的藥物由尿液排出，血漿中並無測出具活性的代謝物。
- 排除半衰期維12∼20小時。分布體積維30公升。在老年人的藥動學參數並無發現顯著差異。
- 每天服用一錠可維持24小時有效的降血糖作用。
|
| 副作用 |
|
|
低血糖、體重增加、頭暈、頭痛、腸胃不適。
|
| 交互作用 |
|
- 下列藥物會增加低血糖的危險性：
禁止併用：
Miconazole(注射劑、口服凝膠)：可能會加強降血糖作用而引起低血糖症或昏迷。
不建議的併用：
Phenlbutazone(注射劑)：會增加sulphonylureas類藥物的降血糖藥物（取代其血漿蛋白質的結合或降低他們的排除率）。
需特別注意的藥物併用：
當併用下列任一藥物實惠加強血糖降低作用，因此可能會產生低血糖症：其他降血糖藥、beta阻斷劑、血管收縮素轉化酶抑制劑、H2 拮抗劑、MAO抑制劑、sulfonamides及非類固醇抗炎劑。
- 下列藥物可能會使血糖濃度上升：
不建議併用：
Danazol：具致糖尿病作用。如果必須使用這類藥物，應警告病人自我偵測及尿糖濃度的重要性。
- 可考慮併用的組合：
抗凝血劑（warfarin...）:併用時sulphonylureas類藥物會加強抗凝血作用，可能需要調整抗凝血劑的劑量。
|
| 禁忌 |
|
1. 對Gliclazide或本品其他成分，對sulphonylureas或 sulphonamides類藥物過敏者。
2. 第一型糖尿病患。
3. 酮酸中毒、糖尿病昏迷前期及昏迷。
4. 嚴重性腎臟或肝臟功能異常：此類病人應考慮投與胰島素。
5. 授乳婦女。
|
| 給付規定 |
|
1.藥品種類(105/5/1)
(1)胰島素：各廠牌短、中、長效、速效或預混型胰島素。
(2)Biguanides：如metformin。
(3)Sulfonylureas(SU)：如chlorpropamide、glipizide、glimepiride等。
(4)Meglitinide：如repaglinide、nateglinide等。
(5)α-glucosidase inhibitor：如acarbose、miglitol等。
(6)Thiazolidinediones(TZD)：如 rosiglitazone、pioglitazone等。
(7)DPP-4抑制劑：如sitagliptin、vildagliptin、saxagliptin、linagliptin等。
(8)GLP-1受體促效劑：如exenatide、liraglutide等。
(9)SGLT-2抑制劑：如empagliflozin、dapagliflozin等。
(10)各降血糖成分之口服複方製劑。
2.使用條件：(105/5/1)
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2) TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4) 特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
|
| 注意事項 |
|
|
建議監測glycated haemoglobin糖化血色素值（或空腹血糖值），用於評估血糖濃度狀況。病人最好也能自行進行血糖的監測。
|
| 警語 |
|
|
告知病人低血糖的症狀可能會影響開車或操作機械的能力，特別是在治療初期。
|
| 過量處理 |
|
- 過量時可能產生低血糖症。
- 若懷疑或已診斷出發生低血糖昏迷症狀，應給與靜脈注射 50ml，20∼30％葡萄糖糖液，接著在輸注 10％葡萄糖溶液，盡量維持血糖值在 100mg/dL。
- 本品與蛋白質結合率高，透析療法對本藥品藥物過量的治療無效。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
請置於室溫25℃，乾燥、避光處儲存。
|
