(3R,4R,5S)-4-acetylamino-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester
1. 本品為神經胺酶抑制劑,可直接作用到流行性感冒病毒。
2. 神經胺酸(neuraminidase)是流行性感冒病毒的一個重要的表面蛋白質,它促使新形成的病毒從宿主細胞釋出,而且幫助病毒穿過呼吸道黏膜細胞。
3. 抑制病毒神經胺酸的作用可以阻止新形成的病毒從感染細胞釋出,降低流感病毒的散播。
成人和1歲以上兒童、青少年的流行性感冒之預防及治療。
治療用:
1.成人一天2次,每次1膠囊(75mg),連續服用五天;CrC1 10~30mL/ min:降低劑量至每天1膠囊,連續5天。
2.1歲以上兒童的建議劑量:≦15公斤,每次30mg,每天2次;>15-23公斤,每次45mg,每天2次;>23-40公斤,每次60mg,每天2次;>40公斤,每次75mg,每天2次。
3. 愈早服用,效果愈好。為了使本品的療效發揮至最大,病人應在症狀發生後48小時內服用此藥。
腎功能不全病患
對於肌酸酐清除率(creatinine clearance)高於60毫升/分鐘的病患,並不需要調整劑量。對於肌酸酐清除率介於30到60毫升/分鐘的患者,建議降低Oseltamivir Phosphate的用量至30毫克,每天給藥兩次,為期5天。對於肌酸酐清除率介於10到30毫升/分鐘的病患,建議Oseltamivir Phosphate的用量可降低至30毫克,每天給藥一次,為期5天。對進行例行性血液透析的患者,建議每次透析後投予一劑30毫克Oseltamivir Phosphate。若臨床判斷有需要,第一劑Oseltamivir Phosphate亦可改於透析前給藥。對進行腹膜透析的患者,建議的治療方式為30毫克單一劑量的Oseltamivir Phosphate。
常見:噁心(沒有嘔吐)、嘔吐、腹瀉;偶有:支氣管炎、腹痛、暈眩、頭痛、咳嗽、失眠、眩暈、疲倦。
Absorption
Readily absorbed from GI tract. C max for oseltamivir is 65.2 ng/mL. C max for metabolite is 348 ng/mL. AUC (0-12h) for oseltamivir is 112 ng•h/mL. AUC (0-12h) for metabolite is 2,719 ng•h/mL.
Distribution
At least 75% of the dose reaches systemic circulation as oseltamivir carboxylate (bioavailability). The Vd is 23 to 26 L (metabolite); 3% is protein bound (metabolite); 42% is protein bound (parent drug).
Metabolism
Converted to active oseltamivir carboxylate by esterases located predominantly in the liver.
Elimination
The t ½ is 6 to 10 h for the metabolite. The t ½ for the parent drug is 1 to 3 h. More than 90% of oseltamivir is metabolized to oseltamivir carboxylate, which is entirely (more than 99%) eliminated by renal excretion. Less than 20% of the oral dose is eliminated through feces.
Special Populations
Children
Children 12 yr of age and younger clear the prodrug and active metabolite faster, resulting in a lower exposure for a given mg/kg dose.
Live attenuated influenza vaccine
Because of potential interference between these products, avoid administration of live attenuated influenza vaccine within 2 weeks before or 48 h after oseltamivir.
對oseltamivir phosphate或產品之任一成份過敏者。
1. 本品可幫助病人提早2~3天回復正常活動力,至多可縮短病人症狀維持時間60%。
2. 本品為處方用藥,須經醫師處方纔可服用,服用後24小時可觀查到治療效果。
3. 流行性感冒症狀發生後24小時內服用本藥者,比40小時內服用者效果好,症狀持續時間分別可減少2天及1.3天。
4. 雖然FDA核准本藥用於流行性感冒的治療與預防,但仍不能取代老年人及危險族群每年固定之疫苗接種。
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。