吸收：
口服 Metformin HCl 錠劑後，約 2.5 小時就會達到最高血中濃度(Tmax)， Metformin HCl 500 mg 或 850mg 錠劑在健康受試者體內的絕對生體可用率約50-60%。口服一個劑量後，在糞便中可收集到該藥物未被吸收的部份有 20-30%。
Metformin 經口服投予後，它的吸收是穩定的但不完全。Metformin 的吸收，在藥動方面被認為是呈非線性的。
在建議劑量與劑量療程之下，在服用後 24 至 48 小時內可達穩定血中濃度，且該濃度值通常低於 1 μg/mL。在有條件控制的臨床試驗中，縱然在最大劑量下，其最高血漿濃度(Cmax)也不會超過 5 μg/mL。
食物會些微延緩 Metformin 藥錠的吸收程度。投予 850 mg 錠劑後，血中最高濃度會降低 40%，AUC(area under curve)則減少 25%，達到最高血中濃度的時間會延遲 35 分鐘。但這些的臨床相關性尚無法得知。
分佈：
血漿蛋白的結合情形是可忽略的。Metformin 會和紅血球結合。血中的最高濃度比在血漿內的最高濃度還低，但二者出現時間幾近相同。紅血
球細胞最有可能是第 2 個分佈室。平均分佈體積(Vd)範圍約在 63至 276 公升。
代謝：
Metformin 以原形由尿液排泄。在人體內測不到代謝物。
排除：
Metformin 在腎清除率大於 400 mL/min，顯示 Metformin 是經由腎絲球體過濾和腎小管分泌而排除的。口服一個劑量後，可明顯見到的末端排除半衰期約 6.5 小時。
當腎功能受損，腎清除率是依肌氨酸酐(creatinine)清除率成比率下降，於是排除半衰期被延長，致使血漿內的 Metformin 濃度值上升。

禁止合併服用：
含碘顯影劑：
依腎功能的狀況，在接受放射性影像檢查前、檢查當時、檢查後的48 小時內，必須先停用 Metformin。唯有腎功能經評估且確定已恢復正常後，才能再服用本品。

不建議同時服用：
酒精：
對急性酒精中毒者，尤其是禁食、營養不良與肝臟機能不全的患者而言，其乳酸中毒危險性會提高。避免飲用酒精或含酒精類的藥物。

合併使用時需留意：
本身有升血糖作用的藥物，如：Glucocortidcoids 和Tetracosactide (全身性與局部投予途徑) 、beta-2-agonist、danazol、每日 100 mg 高劑量的chlorpromazine 與利尿劑：
患者，尤其是在治療初期，需常常接受血糖值的檢查。在同時接受Metformin 和其他藥物的治療期間，若有必要，可調降 Metformin的劑量，直到停藥為止。
利尿劑，特別是環利尿劑(Loop diuretics)：
該藥物有降低腎功能的潛在性，導致有可能會增加乳酸中毒的危險性。
血管收縮素轉換酵素抑制劑(ACE- Inhibitor)：
該藥物可能會降低血糖值，因此，正在使用、加入或停用這類的藥物治療時，可能需調整 Metformin 的劑量。