(3S,4R)-3-ethyl-4- [(3-methylimidazol-4-yl) methyl]oxolan-2-one

本品為膽鹼性擬副交感神經製劑，能表現出廣泛的藥理作用，特別是muscarinic作用。適當劑量的pilocarpine能增加外分泌腺的分泌。汗腺、唾腺、淚腺、胃腺、腸腺及呼吸道的黏膜細胞都能被刺激。當局部使用單劑量於眼部時會造成瞳孔縮小、痙攣及產生暫時性眼內壓上升接著有較持續性的降低。對腸道平滑肌的刺激是與劑量多寡有關，可能造成緊張度及活動力的增加、痙攣和裡急後重。 支氣管平滑肌的緊張度會增加。尿道、膽囊、膽管平滑肌的緊張度及活動力亦會增加。Pilocarpine對心血管系統的影響尚不明確。Muscarinic agonist的作用應是血管擴張，但服用pilocarpine會在產生高血壓前先發生短暫的低血壓。使用pilocarpine可能會心跳緩慢或心跳加快，都曾有過報告。
在一個12人健康男性自願者的試驗中給予5mg和10mg的Salagen 錠劑，發現隨著劑量的增加，唾液的流量亦會增加。 藥效起始時間在20分鐘內，1小時到達最高血中濃度，藥效持續3-5小時（參見藥動力學部份）。

1. 因頭頸部癌放射線治療造成唾腺功能減低而引起的口乾燥症。
2. SJOGREN'S SYNDROME 所引起的口乾燥症。

1. 頭頸癌病患：Salagen tablets的建議起始劑量為5mg，一天三次。劑量可依治療反應及忍受度做調整。一般劑量為每日3~6錠或15~30mg (每次劑量不可超過2錠)。雖然服用初期即有進步，但在治療上服滿12周更有益 常見的副作用發生率會隨著劑量增高而增大。應以能忍受及有效的最低劑量做為維持劑量。
2. Sjogren's Syndrome病患：Salagen tablets的建議劑量為一次一錠5mg，一天四次。 至多6周後即可建立明確之效果。

在一多劑量給藥的藥動試驗中，男性自願者分別在早(8a.m.)、中、晚(6p.m.)服用5mg或10mg的pilocarpine hydrochloride 2天，其平均半衰期在5mg劑量時為0.76小時，10mg為1.35小時， Tmax分別為1.25小時和0.85小時， Cmax分別為15 ng/ml和41 ng/ml。 服用6小時後AUC值分別為33 ng x h/ml(5mg)和108 ng x h/ml(10mg)。
在男性自願者中，年長者和年輕者藥動相當。 在5位女性自願者中，平均Cmax和AUC是年長男性和年輕男性的2倍。
測試12位進食高脂肪食物的健康男性自願者，發現其對Salagen 錠劑的吸收會減少。 進食者與空腹者的平均Tmax分別為1.47和0.87小時，Cmax分別為51.8和59.2ng/ml。
Pilocarpine 在人體中的代謝和排除資料有限。Pilocarpine的去活化被認為是發生於神經原突觸及可能在血漿中。 Pilocarpine 和其活性極低或非活性分解產物，包括pilocarpine acid，在尿液中排除。Pilocarpine在5-25,000 ng/ml血中濃度範圍內並不與老鼠或人類的血漿蛋白質結合。Pilocarpine對其他藥物之血漿蛋白質結合度的影響並未評估過。

睫狀肌痙攣，頭痛，難以集中視力，暗處視力降低，局部刺激作用，唾液分泌，增加水汗。

本品與β-腎上腺素拮抗劑併用會減低pilocarpine的效果。與其他副交感神經製劑併用會加成pilocarpine的效果。pilocarpine會與抗膽鹼製劑有拮抗作用，可能會影響這些藥物(atropine, inhaled ipratropium)的治療效果，併用時應注意。

對有未控制之氣喘、pilocarpine過敏、病變性的縮瞳(如急性虹膜炎和閉角性青光眼)等患者，本品為禁忌。

1. 支氣管氣喘病的患者使用宜小心，特別是做全身性使用時，因為本品會造成支氣管收縮作用。
2. 勸告病人若有發汗、流涎、強直和噁心的症狀立刻要報告，因為這是全身性中毒發作的徵兆。
3. 本品要避光，因為它很不穩定。
4. 勿將滴管與眼瞼接觸，以免發生污染的情形。

曾有2名病患因服用pilocarpine超過100mg而產生毒性，造成pilocarpine服用過量致死。100mg的pilocarpine被視為可能之致死劑量。若過量服用時，應以atropine滴定法(0.5mg至1mg皮下或皮內靜脈注射)來處理，並支持療法維持呼吸和循環的穩定。epinephine(0.3mg至1mg皮下或皮內肌肉注射)可使用於嚴重的心血管衰竭或支氣管收縮。pilocarpine是否可以透析處理尚未知。

藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。