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本網頁資料僅供參考,如有疑問或錯誤請仍依廠商資料為主。
醫令碼 20115 健保碼 BC23177100
商品名 CELEBREX 200MG 藥品許可證 衛署藥輸字第023177號
中文名 希樂葆膠囊200公絲 健保局藥理類別 280804 非類固醇類抗發炎劑
學名 Celecoxib 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 CAP
抗生素 管制藥
仿單 CELEBREX 200MG
用藥指導單張
ATC7藥理類別 M01AH01 celecoxib
孕婦用藥分級 C 級:
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應(致畸胎性或殺胚胎性或其他),但未進行人體懷孕婦女研究;或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險,才可使用此藥物。

結構式

Image:Celecoxib structure.svg

4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Celecoxib具有止痛、抗發炎及解熱的活性。
一般認為CELEBREX的作用機轉乃是抑制前列腺素(prostaglandin)之合成,主要經由抑制COX-2。
Celecoxib是體外前列腺素合成的強效抑制劑。治療期間達成的celecoxib濃度曾在體內產生效應。在動物模型中,前列腺素可使傳入神經變得敏感,並增強舒緩月太(bradykinin)誘發疼痛的作用。前列腺素是發炎作用的媒介物質。由於celecoxib是前列腺素合成的抑制劑,因此其作用機轉可能是周邊組織中前列腺素的減少。
適應症
緩解骨關節炎之症狀與徵兆,緩解成人類風濕性關節炎之症狀與徵兆,緩解成人急性疼痛及治療原發性經痛,緩解僵直性脊椎炎之症狀與徵兆。
用法用量
1. 應使用最低有效劑量。本品最大使用劑量每日不可超過400mg。
2. 骨關節炎:解除骨關節炎病徵及症狀的推薦劑量為每天200mg,單次服用;以100mg每天二次的方式給藥亦可。
3. 類風濕性關節炎:解除類風濕性關節炎病徵及症狀的推薦劑量為每天100至200mg,每天二次。
藥動力學

吸收
口服一次劑量後約3小時可達celecoxib的最高血中濃度。空腹狀態下,在高達200 mg每天二次的臨床研究劑量下,最高血中濃度(Cmax)及曲線下面積(AUC)大致與劑量成正比,使用更高的劑量時,Cmax及AUC增加的比例低於劑量增加的比例(見食物之影響)。
分佈
在臨床劑量範圍內,celecoxib在健康受試者體內與蛋白質結合的比率高(約97%)。體外試驗指出,celecoxib主要與白蛋白結合,與α1-酸性醣蛋白的結合則次之。穩定狀態擬似分佈體積(Vss/F)約400公升,暗示它廣泛分佈於組織中。Celecoxib不會優先與紅血球結合。
排除
代謝
Celecoxib主要經由細胞色素P450 2C9代謝。在人類血漿中已鑑定出三種代謝物:一級醇、對應之羧酸及其尿甘酸化合物。這些代謝物不具抑制COX-1或COX-2的活性。
排泄
Celecoxib主要藉肝臟代謝排出,尿液及糞便中只有少量(<3%)的原型藥物。給予單次劑量的放射性標記藥物之後,約有57%劑量由糞便排出,27%由尿液排出。尿液與糞便中的主要代謝物都是羧酸代謝物(73%的劑量),尿液中也有少量的尿甘酸化合物。本藥的低溶解度似乎會延長吸收過程,使得終端半衰期(t1/2)的差異更大。在空腹狀態下,有效半衰期約為11小時。直估血漿廓清率(CL/F)約為500毫升/分鐘(mL/min)。

副作用
偶有腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、噁心、背痛,週邊水腫,頭暈、頭痛、失眠、咽炎、竇炎、上呼吸道感染、皮疹等不良反應,其發生率都比一般NSAID來得低。
交互作用
1. 本品主要經由肝臟細胞色素P450 2C9代謝。本品與會抑制2C9的藥物併用時必須小心。
2. ACE抑制劑:報告暗示NSAIDs會減弱血管張力素轉化酵素(ACE)抑制劑的降血壓作用。對於併用本品及ACE抑制劑之患者,必須考量這種交互作用。
3. Furosemide:NSAIDs會減弱furosemide及thiazides對某些患者的促尿鈉排泄作用。
4. Aspirin:本品可與低劑量aspirin併用。但與只使用本品相比,同時投予本品與aspirin可能會使胃腸潰瘍或其他併發症的發生率增加。本品對血小板沒有影響,所以不能取代aspirin預防心血管疾病。
5. Fluconazole:與Fluconazole 200mg每天一次同時服用,會使celecoxib的血中濃度增加兩倍,此乃因Fluconazole經由P450 2C9抑制celecoxib的代謝所致。
6. Lithium:一項以健康受檢者為對象的研究顯示,同時接受lithium 450mg BID及本品 200mg BID之受檢者,其平均穩定狀態lithium血中濃度大約比只接受lithium者增加17%。接受lithium治療之患者在開始及停止本品治療時,皆應接受密切的監測。
7. Warfarin:有人以一群健康受檢者為對象,在warfarin每日2-5mg的劑量下,研究celecoxib對warfarin抗凝血作用的影響。藉由測量凝血原時間得知,celecoxib並未改變warfarin的抗凝血作用。然而,由於這些患者發生出血併發症的危險性增加,所以本品與warfarin併用時仍應小心。
禁忌
CELEBREX禁用於下列病人:
• 已知對celecoxib或藥品中任何成分過敏(例如產生全身性過敏反應和嚴重皮膚反應)的病人。
• 曾於服用aspirin或其它NSAIDs之後出現氣喘、蕁麻疹、或其他過敏反應的病人。此類病人曾有對NSAIDs產生嚴重、有時致死的全身性過敏反應的報告。
• 進行冠狀動脈繞道手術(Coronary artery bypass graft, CABG)之後14天內禁用本藥。
• 曾對磺醯胺(sulfonamides)產生過敏反應的病人。
給付規定
1.1.疼痛解除劑 Drugs used for pain relief
1.1.1.非類固醇抗發炎劑外用製劑:(88/9/1、92/2/1、94/9/1、109/2/1)
1.外用非類固醇抗發炎軟膏,不得同時併用口服或其他外用非類固醇發炎製劑,每4週至多以處方40gm為限(94/9/1、109/2/1)。

1.1.5.非類固醇抗發炎劑(NSAIDs)藥品,屬下列成分之口服製劑:celecoxib(101/10/1) (106/12/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件之一者(99/10/1):
(1)celecoxib可用於年齡大於等於五十歲之骨關節炎病患(106/12/1)
(2)類風濕性關節炎、僵直性脊髓炎、乾癬性關節炎等慢性病發炎性關節病變,需長期使用非類固醇抗發炎劑者。
(3)合併有急性嚴重創傷、急性中風及急性心血管事件者 (97/2/1)
(4)同時併有腎上腺類固醇之患者。
(5)曾有消化性潰瘍、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同時併有抗擬血劑者。
(7)肝硬化患者。
注意事項
1. 有些服用本品的患者曾經出現液體滯留與水腫。因此,本品用於具有液體滯溜、高血壓或心衰竭的患者應小心。
2. 氣喘患者可能會有aspirin過敏性氣喘。具有aspirin過敏性氣喘之患者,使用aspirin曾經伴隨可能致死的嚴重支氣管痙攣。由於在這種aspirin過敏性氣喘患者中,曾經有aspirin和其他非類固醇消炎藥之交叉反應性的報告,包括支氣管痙攣在內。所以這種類型的aspirin過敏患者不可使用本品,而原先已有氣喘之患者使用時應小心。
3. 本品可能會引起不適,而且很少引起會導致住院,甚至於死亡的嚴重副作用,例如胃腸出血等。雖然嚴重的胃腸潰瘍及出血可能沒有警告症狀,患者仍應留意潰瘍及出血的徵兆和症狀。如果發現任何徵兆或症狀,即應就醫診治。
4. 如果出現胃腸潰瘍或出血的徵兆或症狀、皮疹、原因不明的體重增加或水腫,應立即告知醫師。
5. 患者應得知肝毒性的警告徵兆及症狀(如噁心、疲倦、嗜眠、搔癢、黃疸、右上腹壓痛、及類似「感冒」的症狀)。如果出現這些徵兆及症狀,應指示患者停藥,並立即就醫。
6. 懷孕後期應避免服用本品,因為它可能會引起動脈導管的早期癒合。
7. 勿合併類固醇、抗凝血劑、利尿劑、ACEI、有交互作用的藥品及二種以上的 NSAIDs。
8. 心血管疾病等高危險群病人,使用本品宜小心。
9. 提醒醫療人員如果病患使用Celebrex可能會增加其心血管方面疾病發生的危險性。
警語

使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應,如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀,應考慮可能為藥品不良反應,宜立即就醫並考慮停藥。

心血管栓塞事件:
1. NSAIDs藥品會增加發生嚴重心血管栓塞事件之風險,包括心肌梗塞和中風,且可能為致命的。此風險可能發生在使用該類藥品的初期,且使用藥品的時間越長,風險越大。
2. 進行冠狀動脈繞道手術(Coronary artery bypass graft, CABG)之後14天內禁用本藥。
胃腸道(GI)出血、潰瘍及穿孔:
1. NSAIDs導致增加嚴重胃腸道(GI)不良事件危險包括可引發致死性的腸道的出血、潰瘍及穿孔。這些事件可發生在治療期任何時間而且沒有警示症狀。老年人及先前有消化性潰瘍病史或胃腸道(GI)出血的病人有較高的危險會出現嚴重事件。 

過量處理
萬一病人NSAIDs投予的劑量過高,應予以支持性及症狀治療。沒有
特定的解毒劑。在服用過量藥物後4小時內就醫且有症狀的病人,或大量過量(5到10倍建議劑量)的病人,應考慮使用催吐和/或活性炭(成人:60至100克,兒童病人:每公斤體重1至2克)或滲透壓性瀉藥。
由於celecoxib的蛋白質結合率很高,所以強迫利尿、鹼化尿液、血液透析、或血液灌注可能沒有幫助。
藥品保存方式
儲存於25°C。

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