| 結構式 |
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4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Celecoxib具有止痛、抗發炎及解熱的活性。
一般認為CELEBREX的作用機轉乃是抑制前列腺素(prostaglandin)之合成，主要經由抑制COX-2。
Celecoxib是體外前列腺素合成的強效抑制劑。治療期間達成的celecoxib濃度曾在體內產生效應。在動物模型中，前列腺素可使傳入神經變得敏感，並增強舒緩月太(bradykinin)誘發疼痛的作用。前列腺素是發炎作用的媒介物質。由於celecoxib是前列腺素合成的抑制劑，因此其作用機轉可能是周邊組織中前列腺素的減少。
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| 適應症 |
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緩解骨關節炎之症狀與徵兆，緩解成人類風濕性關節炎之症狀與徵兆，緩解成人急性疼痛及治療原發性經痛，緩解僵直性脊椎炎之症狀與徵兆。
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| 用法用量 |
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1. 應使用最低有效劑量。本品最大使用劑量每日不可超過400mg。
2. 骨關節炎：解除骨關節炎病徵及症狀的推薦劑量為每天200mg，單次服用；以100mg每天二次的方式給藥亦可。
3. 類風濕性關節炎：解除類風濕性關節炎病徵及症狀的推薦劑量為每天100至200mg，每天二次。
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| 藥動力學 |
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吸收
口服一次劑量後約3小時可達celecoxib的最高血中濃度。空腹狀態下，在高達200 mg每天二次的臨床研究劑量下，最高血中濃度(Cmax)及曲線下面積(AUC)大致與劑量成正比，使用更高的劑量時，Cmax及AUC增加的比例低於劑量增加的比例(見食物之影響)。
分佈
在臨床劑量範圍內，celecoxib在健康受試者體內與蛋白質結合的比率高(約97%)。體外試驗指出，celecoxib主要與白蛋白結合，與α1-酸性醣蛋白的結合則次之。穩定狀態擬似分佈體積(Vss/F)約400公升，暗示它廣泛分佈於組織中。Celecoxib不會優先與紅血球結合。
排除
代謝
Celecoxib主要經由細胞色素P450 2C9代謝。在人類血漿中已鑑定出三種代謝物：一級醇、對應之羧酸及其尿甘酸化合物。這些代謝物不具抑制COX-1或COX-2的活性。
排泄
Celecoxib主要藉肝臟代謝排出，尿液及糞便中只有少量(<3%)的原型藥物。給予單次劑量的放射性標記藥物之後，約有57%劑量由糞便排出，27%由尿液排出。尿液與糞便中的主要代謝物都是羧酸代謝物(73%的劑量)，尿液中也有少量的尿甘酸化合物。本藥的低溶解度似乎會延長吸收過程，使得終端半衰期(t1/2)的差異更大。在空腹狀態下，有效半衰期約為11小時。直估血漿廓清率(CL/F)約為500毫升/分鐘(mL/min)。
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| 副作用 |
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偶有腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、噁心、背痛，週邊水腫，頭暈、頭痛、失眠、咽炎、竇炎、上呼吸道感染、皮疹等不良反應，其發生率都比一般NSAID來得低。
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| 交互作用 |
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1. 本品主要經由肝臟細胞色素P450 2C9代謝。本品與會抑制2C9的藥物併用時必須小心。
2. ACE抑制劑：報告暗示NSAIDs會減弱血管張力素轉化酵素（ACE）抑制劑的降血壓作用。對於併用本品及ACE抑制劑之患者，必須考量這種交互作用。
3. Furosemide：NSAIDs會減弱furosemide及thiazides對某些患者的促尿鈉排泄作用。
4. Aspirin：本品可與低劑量aspirin併用。但與只使用本品相比，同時投予本品與aspirin可能會使胃腸潰瘍或其他併發症的發生率增加。本品對血小板沒有影響，所以不能取代aspirin預防心血管疾病。
5. Fluconazole：與Fluconazole 200mg每天一次同時服用，會使celecoxib的血中濃度增加兩倍，此乃因Fluconazole經由P450 2C9抑制celecoxib的代謝所致。
6. Lithium：一項以健康受檢者為對象的研究顯示，同時接受lithium 450mg BID及本品 200mg BID之受檢者，其平均穩定狀態lithium血中濃度大約比只接受lithium者增加17%。接受lithium治療之患者在開始及停止本品治療時，皆應接受密切的監測。
7. Warfarin：有人以一群健康受檢者為對象，在warfarin每日2-5mg的劑量下，研究celecoxib對warfarin抗凝血作用的影響。藉由測量凝血原時間得知，celecoxib並未改變warfarin的抗凝血作用。然而，由於這些患者發生出血併發症的危險性增加，所以本品與warfarin併用時仍應小心。
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| 禁忌 |
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CELEBREX禁用於下列病人：
• 已知對celecoxib或藥品中任何成分過敏(例如產生全身性過敏反應和嚴重皮膚反應)的病人。
• 曾於服用aspirin或其它NSAIDs之後出現氣喘、蕁麻疹、或其他過敏反應的病人。此類病人曾有對NSAIDs產生嚴重、有時致死的全身性過敏反應的報告。
• 進行冠狀動脈繞道手術(Coronary artery bypass graft, CABG)之後14天內禁用本藥。
• 曾對磺醯胺(sulfonamides)產生過敏反應的病人。
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| 給付規定 |
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1.1.5.非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品，屬下列成分之口服製劑：celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide (90/7/1、97/9/1)、etoricoxib (96/1/1、99/10/1)、含naproxen及esomeprazole複方製劑(101/10/1、106/12/1、111/2/1、111/7/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件之一者(99/10/1、111/7/1)：
(1)骨關節炎病患。(106/12/1、111/2/1、111/7/1)
Ⅰ.每日藥費為4.5元以下，可用於18歲以上病患。
Ⅱ.依個別成分規定如下：
?含celecoxib成分之Relecox 200mg僅可使用於50歲以上病患。
?含nabumetone成分之No-Ton、Nabuton、Labuton及含
etoricoxib之Arcoxia 60mg僅可使用於60歲以上病患。
?含etodolac成分之緩釋錠劑膠囊劑及一般錠劑膠囊劑僅可使用於
60歲以上病患，惟單價低於2.25元(如Etopin、Etodon、Jenac、
Doloc)且每日處方不超過2粒者，可用於18歲以上之病患。
(2)類風濕性關節炎、僵直性脊髓炎、乾癬性關節炎等慢性病發炎性關 節病變，需長期使用非類固醇抗發炎劑者。
(3)合併有急性嚴重創傷、急性中風及急性心血管事件者 (97/2/1)
(4)同時併有腎上腺類固醇之患者。
(5)曾有消化性潰瘍、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同時併有抗擬血劑者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本類製劑之病患不得預防性併用乙型組織胺受體阻斷劑、氫離子幫浦阻斷劑及其他消化性潰瘍用藥，亦不得合併使用前列腺素劑（如misoprostol）
3.Nimesulide限用於急性疼痛緩解，其連續處方不得超過15日(97/9/1)。
4.含naproxen及esomeprazole複方製劑不得作為急性疼痛的初始治療。(101/10/1)
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| 注意事項 |
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1. 有些服用本品的患者曾經出現液體滯留與水腫。因此，本品用於具有液體滯溜、高血壓或心衰竭的患者應小心。
2. 氣喘患者可能會有aspirin過敏性氣喘。具有aspirin過敏性氣喘之患者，使用aspirin曾經伴隨可能致死的嚴重支氣管痙攣。由於在這種aspirin過敏性氣喘患者中，曾經有aspirin和其他非類固醇消炎藥之交叉反應性的報告，包括支氣管痙攣在內。所以這種類型的aspirin過敏患者不可使用本品，而原先已有氣喘之患者使用時應小心。
3. 本品可能會引起不適，而且很少引起會導致住院，甚至於死亡的嚴重副作用，例如胃腸出血等。雖然嚴重的胃腸潰瘍及出血可能沒有警告症狀，患者仍應留意潰瘍及出血的徵兆和症狀。如果發現任何徵兆或症狀，即應就醫診治。
4. 如果出現胃腸潰瘍或出血的徵兆或症狀、皮疹、原因不明的體重增加或水腫，應立即告知醫師。
5. 患者應得知肝毒性的警告徵兆及症狀（如噁心、疲倦、嗜眠、搔癢、黃疸、右上腹壓痛、及類似「感冒」的症狀）。如果出現這些徵兆及症狀，應指示患者停藥，並立即就醫。
6. 懷孕後期應避免服用本品，因為它可能會引起動脈導管的早期癒合。
7. 勿合併類固醇、抗凝血劑、利尿劑、ACEI、有交互作用的藥品及二種以上的 NSAIDs。
8. 心血管疾病等高危險群病人，使用本品宜小心。
9. 提醒醫療人員如果病患使用Celebrex可能會增加其心血管方面疾病發生的危險性。
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| 警語 |
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使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
心血管栓塞事件：
1. NSAIDs藥品會增加發生嚴重心血管栓塞事件之風險，包括心肌梗塞和中風，且可能為致命的。此風險可能發生在使用該類藥品的初期，且使用藥品的時間越長，風險越大。
2. 進行冠狀動脈繞道手術(Coronary artery bypass graft, CABG)之後14天內禁用本藥。
胃腸道(GI)出血、潰瘍及穿孔：
1. NSAIDs導致增加嚴重胃腸道(GI)不良事件危險包括可引發致死性的腸道的出血、潰瘍及穿孔。這些事件可發生在治療期任何時間而且沒有警示症狀。老年人及先前有消化性潰瘍病史或胃腸道(GI)出血的病人有較高的危險會出現嚴重事件。
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| 過量處理 |
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萬一病人NSAIDs投予的劑量過高，應予以支持性及症狀治療。沒有
特定的解毒劑。在服用過量藥物後4小時內就醫且有症狀的病人，或大量過量(5到10倍建議劑量)的病人，應考慮使用催吐和/或活性炭(成人：60至100克，兒童病人：每公斤體重1至2克)或滲透壓性瀉藥。
由於celecoxib的蛋白質結合率很高，所以強迫利尿、鹼化尿液、血液透析、或血液灌注可能沒有幫助。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25°C。
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