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醫令碼 30133 健保碼 BC11917277
商品名 DESFERAL 500MG 藥品許可證 衛署藥輸字第011917號
中文名 除鐵能注射劑 健保局藥理類別 640000 重金屬拮抗劑
學名 Deferoxamine 外觀描述
外觀圖示
類別 INT 劑量 VIAL
抗生素 管制藥
仿單 DESFERAL-說明書
用藥指導單張
ATC7藥理類別 V03AC01 deferoxamine
孕婦用藥分級 C 級:
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應(致畸胎性或殺胚胎性或其他),但未進行人體懷孕婦女研究;或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險,才可使用此藥物。

結構式

N'-[5-(acetyl-hydroxy-amino)pentyl]-N-[5-[3-(5-aminopentyl-hydroxy-carbamoyl)propanoylamino]pentyl]-N-hydroxy-butane diamide

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
本品為鐵的螫合劑,它對鐵離子(Fe+3)和鋁離子(Al+3)都有很強的親和力,可與之結合成水溶性螫合物,由腎臟快速安排出。
適應症
鐵質沈著症、急性鐵中毒、鋁質沈著症。
用法用量
1. 急性中毒─1g肌注,接著每4小時0.5g共2劑,然後視需要每4∼12小時一次
2. 靜脈滴注─劑量和肌注相同,速度為1小時15mg/kg。
3. 慢性鐵負荷量過多:肌注─1天0.5∼1g;皮下─1天1g∼2g。注射8∼24小時以上,可使一種微量輸注幫浦(Miniinfusion pump)。
藥動力學

吸收
Desferioxamine(DFO)在靜脈或皮下注射後,可迅速被吸收;但在黏膜完整未受損的胃腸道中,其吸收程度則極差。當進行腹膜透析時,DFO可經由透析液投予而吸收。

分布
健康志願者肌肉注射 10mg/kg DFO,30分鐘後,可測得最高血中濃度為 15.5umole/l (8.7 ug/ml)。注射 1 小時後。 ferrioxamine (FO) 的最高血中濃度為 3.7 umole/l (2.3 ug/ml)。體外實驗顯示,不到10%的 DFO 會與血清蛋白結合。 Desferioxamine 可通過胎盤,但是否也會滲入乳汁則未知。

代謝
在鐵蓄積症患者的尿中,可分離檢測出 4 種DFO 的代謝物。DFO 的代謝過程中,會發生下列生物轉化反應:經由轉胺作用與氧化作用可生成一種酸代謝物,經由beta氧化作用,也可生成一種酸代謝。而經由去羧基作用與經由 N -羥化作用則均生成中性代謝物。

清除
在健康志願體,DFO 及 FO的排除均為雙相的。在快速的第一相中,DFO之半衰期為 1 小時,而FO之半衰期為 2.4 小時:在緩慢的第二相中,兩者之半衰期均為 6 小時。注射入體內之劑量,在 6 小時內,22% 以 DFO 及 1% 以 FO 之型式出現於尿中。

特殊臨床狀況之動力學
血色素沉著症之患者,肌肉注射 10mg/kg DFO,1 小時後,可測得 DFO 最高血中濃度為 7.0 umole/l (3.9ug/ml),及 FO 最高血中濃度為 15.7 umole/l (9.6 ug/ml)。這類患者之 DFO 及FO 排除半衰期分別為 5.6 小時與 4.6 小時。注射人體內之劑量,在 6 小時後,17%以 DFO 及 12% 以 FO之型式於尿中排出。
腎衰期患者,於透析間隔期間,在 1 小時內,靜脈輸注 40mg/kg DFO,其輸注終了時之血中濃度為152 umole/l (85.2 ug/ml)。若在透析之同時,輸注投予 DFO,則其血中濃度會降至13%與低於27%之間。以上這兩種情況,FO之血中濃度均約為 7.0 umol/l (4.3 ug/ml);而aluminoxamine之血中濃度則約為2-3nmole/ml(1.2-1.8 ug/ml)。停止靜脈輸注後,DFO的血中濃度以20分鐘的半衰期快速下降,而有少部份之劑量以14 小時之較長半衰期進行排除。Aluminoxamine之血中濃度持續上升至停止輸注後48小時,並達到約7 umole/l (4 ug/ml)之濃度;接著經過透析之後,aluminoxamine的血中濃度可降至2.2 umole/l (1.3 ug/ml)。

副作用
皮疹、注射部位疼痛,低血壓、心跳加速,呼吸窘迫症,視力、聽覺受損等。
交互作用
1.與prochlorperazine (phenothiazine之衍生物)同時投予,會導致暫時性的意識損害、椎體異常、及昏迷。
2.合併使用Desferal與高劑量的維他命 C(每日超過500mg)治療嚴重慢性鐵蓄積症患者,偶爾會發生心臟機能損害,此現象在停止使用維他命C之後即可恢復。
3.與Desferal結合之鎵-67會自尿中快速排除,鎵-67之顯影效果會因此扭曲,建議在進行造影樹之48小時前應停用Desferal。
禁忌
便秘、對本類藥物及其賦型劑過敏者。
注意事項
1. 本品注射後排於尿中,會使尿液呈紅色,如若呈紅褐色,表示血清中鐵質濃度仍高,還須繼續治療。
2. 長期或高劑量使用本品會造成慢性體內鐵質過量,所以要定期做眼底鏡檢查及聽力測驗。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。

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