吸收 Desferioxamine(DFO)在靜脈或皮下注射後,可迅速被吸收;但在黏膜完整未受損的胃腸道中,其吸收程度則極差。當進行腹膜透析時,DFO可經由透析液投予而吸收。
分布 健康志願者肌肉注射 10mg/kg DFO,30分鐘後,可測得最高血中濃度為 15.5umole/l (8.7 ug/ml)。注射 1 小時後。 ferrioxamine (FO) 的最高血中濃度為 3.7 umole/l (2.3 ug/ml)。體外實驗顯示,不到10%的 DFO 會與血清蛋白結合。 Desferioxamine 可通過胎盤,但是否也會滲入乳汁則未知。
代謝 在鐵蓄積症患者的尿中,可分離檢測出 4 種DFO 的代謝物。DFO 的代謝過程中,會發生下列生物轉化反應:經由轉胺作用與氧化作用可生成一種酸代謝物,經由beta氧化作用,也可生成一種酸代謝。而經由去羧基作用與經由 N -羥化作用則均生成中性代謝物。
清除 在健康志願體,DFO 及 FO的排除均為雙相的。在快速的第一相中,DFO之半衰期為 1 小時,而FO之半衰期為 2.4 小時:在緩慢的第二相中,兩者之半衰期均為 6 小時。注射入體內之劑量,在 6 小時內,22% 以 DFO 及 1% 以 FO 之型式出現於尿中。
特殊臨床狀況之動力學 血色素沉著症之患者,肌肉注射 10mg/kg DFO,1 小時後,可測得 DFO 最高血中濃度為 7.0 umole/l (3.9ug/ml),及 FO 最高血中濃度為 15.7 umole/l (9.6 ug/ml)。這類患者之 DFO 及FO 排除半衰期分別為 5.6 小時與 4.6 小時。注射人體內之劑量,在 6 小時後,17%以 DFO 及 12% 以 FO之型式於尿中排出。 腎衰期患者,於透析間隔期間,在 1 小時內,靜脈輸注 40mg/kg DFO,其輸注終了時之血中濃度為152 umole/l (85.2 ug/ml)。若在透析之同時,輸注投予 DFO,則其血中濃度會降至13%與低於27%之間。以上這兩種情況,FO之血中濃度均約為 7.0 umol/l (4.3 ug/ml);而aluminoxamine之血中濃度則約為2-3nmole/ml(1.2-1.8 ug/ml)。停止靜脈輸注後,DFO的血中濃度以20分鐘的半衰期快速下降,而有少部份之劑量以14 小時之較長半衰期進行排除。Aluminoxamine之血中濃度持續上升至停止輸注後48小時,並達到約7 umole/l (4 ug/ml)之濃度;接著經過透析之後,aluminoxamine的血中濃度可降至2.2 umole/l (1.3 ug/ml)。
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