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Tibolone
17-Hydroxy-7α-methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-3-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1.Livial可穩定因卵巢喪失功能後更年期期間之下視丘腦下垂體系統，主要作用來自荷爾蒙成分合適的組合：例如包含了雌激素、黃體素及微弱的雄性激素的活性。這乃是藉由下述作用；每天口服 2.5mg Livial一顆，可抑制更年期後婦女腦下垂體荷爾蒙之濃度且抑制生育期婦女之排卵。 2.在相同的劑量下，Livial不會刺激更年期後婦女之子宮內膜，只有極少數的病人會有些許增生。但在治療期間，增生的程度並不會增加。 3.Livial對陰道黏膜的刺激作用，在相同劑量下，Livial亦可抑制更年期之骨質流失；停經期的抱怨，特別是血管運動系統的抱怨，例如熱潮紅及盜汗症狀減輕。 4.對性慾及情緒方面也有作用，相似於其他類固醇之成份，tibolone是經肝臟代謝而且轉變為代謝物後由尿及糞便排出，有些代謝物還其有本藥之生化活性。
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| 適應症 |
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自然或手術後停經引起之症狀（如潮紅、發汗、心情抑鬱、性慾降低）。
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| 用法用量 |
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Livial的包裝含有28顆白色錠劑，錠劑最好在每日相同時間吞藥嚼碎，劑量為每天一錠。症狀一般在數週內得到改善，但須連續治療至少三個月才可獲致最佳療效。在推薦劑量下，Livial可連續不間斷地使用更長的時間。第一顆錠劑請由起始區域﹝鋁箔包裝背面最上面一排﹞的開始日期服用，接著依順序按時用完其他劑量，每一天一顆，直到用完為止。
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| 藥動力學 |
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經由口服，可迅速幾乎完全吸收，口服30分鐘後可於血漿中被偵測出，約1~1.5小時可達最高血中濃度，體內96.3%與蛋白質結合，主要為血漿蛋白。其在肝臟進行代謝，屬於高首渡效應(high first-pass effect)，代謝物主要經糞便及少量由尿排出，代謝不受年齡及腎臟機能受損的影響。
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| 副作用 |
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Livial的耐受性佳，副作用發生率低，偶爾會出現體重改變、眩暈、皮脂漏痤瘡、陰道出血、頭痛、腸胃不適，臉部毛髮生長及脛部水腫。
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| 交互作用 |
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本品會誘發酵素的物質加速tibolone之代謝，而減弱其療效及不良作用。
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| 禁忌 |
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(1)懷孕、(2)已知或疑有受荷爾蒙影響的腫瘤、(3)心臟或腦血管疾患，如血栓靜脈炎，血栓性之栓塞疾病過程或曾有過這些情況病史者、(4)原因不明之陰道出血、(5)嚴重肝疾。
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| 注意事項 |
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1. Livial不供作避孕之用。
2. 若婦女仍有正常月經且是處更年期之前，應注意排卵抑制的情況，月經週期可能會被干擾。
3. 與所有具荷爾蒙活性之類固醇相同，建議病人每半年作一次檢查。
4. 如使用較高之劑量（高於推薦劑量）有可能會造成陰道出血。所以當使用高劑量時，建議應添加黃體素，★j給予每三個月10天。
5. 如發生血栓性栓塞之病變，肝功能檢查變為不正常或出現膽汁鬱滯性黃疸時應停止治療
6. 若有下列情況，必須定期追蹤：
a. 腎衰竭、癲癇、偏頭痛或有上述病史，因為使用具荷爾蒙活性之類固醇可能偶有液體滯留現象。
b. 高膽固醇血症，因為Livial治療期間曾見有血脂改變的情況。
c. 碳水化合物代謝不正常，因為Livial可能會減少葡萄糖之耐受性而增加lnsulin或其他降血糖藥物之需求。
7. 在Livial使用期間，對於抗凝血劑敏感的病人，Livial可能會增加血中纖維蛋白分解活性（減低纖維蛋白濃度；增高Antithrombin lll，plasminogen及纖維蛋白分解活性之數值）。
8. Livial之口服急性毒性極低，因此，同時服用數錠不會發生中毒症狀，但可能造成胃腸不適，不需特別治療。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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