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Propofol
2,6-diisopropylphenol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Propofol是種短效一般麻醉劑，非經腸道給藥之注射劑。作用機轉不易了解，對人部分病人而言，一般麻醉時間約在30-60秒間。Propofol可降低眼內壓，這種效果可用於眼科手術。Propofol有少許histamine釋出效果，最近發現Propofol藉由鴉片可減緩癢現象及肝疾病。
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| 適應症 |
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短效性靜脈注射全身麻醉劑。
使用於成人及1個月以上之兒童作為誘導或維持麻醉之用。
使用於成人病人診斷及外科手術過程中之鎮靜之用，可單獨使用或與其他局部麻醉劑或全身性麻醉劑合併使用。
已住在加護病房中使用人工呼吸器之超過16歲成人病人作為鎮靜之用。
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| 用法用量 |
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用量:
成人的麻醉：
麻醉的誘導：
引入麻醉的時候Fresofol 1% MCT/LCT要依病人的反應來滴定(大約每10秒20–40毫克)，直到病人進入麻醉。
小於55歲的成人大概需要每公斤體重1.5-2.5毫克propofol。
Fresofol 1% MCT/LCT的施予速率[大約每10秒2毫升(20毫克)]。超過55歲者及ASA grade 3和4的病人應降低劑量至1mg/kg。
麻醉的維持：
麻醉可以用施予Fresofol 1% MCT/LCT來維持，無論用連續的輸注或是重複一次大量注射皆可。用連續輸注來維持麻醉，劑量要個人化，一般劑量在每小時每公斤體重4-12毫克propofol。在病人接受壓力較小的手術時 (例如低侵入性的手術) 可以減少用量至每小時每公斤體重4毫克propofol。
在年老的病人、狀況不穩定或低血容性的病人，和ASA第三級和第四級的病人，建議Fresofol 1% MCT/LCT要減少劑量到每小時每公斤體重4毫克。
使用重複一次大量注射維持麻醉的病人，劑量應增加至25-50毫克propofol (= 2.5-5毫升Fresofol 1% MCT/LCT)。
診斷及外科手術過程中的鎮靜：
大部分的病人需要每公斤體重0.5–1 毫克給予1–5分鐘以達到鎮靜。鎮靜維持劑量應視鎮靜作用的程度做調整，大多數的病人需要每小時每公斤體重1.5-4.5毫克以維持鎮靜。
年齡超過1個月以上小孩的麻醉：
麻醉的誘導：
因為欠乏經驗，Fresofol 1% MCT/LCT不可使用於小於1個月的小孩。
超過8歲的小孩大約要每公斤體重2.5毫克propofol來導入麻醉。Fresofol 1% MCT/LCT使用於1個月至3歲可能需要提高劑量為每公斤體重2.5–4 毫克。 風險較高的年輕病人(ASA第三和第四級)建議用較低的劑量。
麻醉的維持：
用持續輸注的方式維持麻醉，劑量在每小時每公斤體重9-15毫克propofol。
小於3歲較年輕的小孩，和年紀較大的兒科病人比較，也許會有在建議範圍內較高劑量的需要。
加護中成年病人的鎮靜：
劑量要依照鎮靜的程度調整。持續輸注下劑量為每小時每公斤體重0.3–4.0毫克propofol。
速率不宜超過每小時每公斤體重4.0毫克。
用法：
Fresofol 1% MCT/LCT用輸注法時可不稀釋，若要稀釋只能以葡萄糖5%靜脈輸注液或是0.9%氯化鈉靜脈輸注液為之 (且需在玻璃輸注瓶子內)。
給藥時間：給藥時間不可超過7天。
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| 藥動力學 |
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Propofol是高脂溶性物質，它的分佈被描述為三個分類相，從血液快速分佈到組織(半衰期為2-3分鐘)，在從血液中快速排除(半衰期為30-60分鐘)，最後較慢一相則是從組織中慢慢排除。由於是脂溶性物質，易通過血腦障壁及分佈於中樞神經系統，這是它快速作用之基礎。劑量、血中濃度，及麻醉時間是與建議劑量有直接關連。Propofol在肝中被代謝為不活性之glucuronide及sulphate接合再排泄至尿液中。
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| 副作用 |
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偶有低血壓，暫時性窒息，心跳過慢、少數病人在恢復期間會噁心，嘔吐、頭痛，癲癇狀動作、此外，還可能發注射部位局部疼痛。
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| 交互作用 |
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Propofol曾用於進行脊髓和硬腦膜外麻醉，並曾與一般麻醉前用藥、神經肌肉阻斷藥物、吸入式麻醉劑與止痛劑併用，沒有遇到任何藥理不相容的情形。
全身麻醉劑及局部麻醉劑一同使用時，要降低propofol的劑量。
在接受rifampicin治療的病人中，曾通報以propofol誘導麻醉後發生顯著的低血壓。
伴隨benzodiazepines，消除副交感神經作用藥物或吸入性麻醉劑使用時，有報告指出曾延長麻醉，以及降低呼吸速率。
使用suxamethonium或neostigmine後也許會伴隨發生心跳徐緩和心跳停止。報告指出這些藥會使血壓下降或減弱呼吸，和propofol伴隨使用時也許會增加這些效果。
應該注意的是propofol和麻醉前用藥、吸入劑或止痛劑一同使用時，會強化麻醉及發生心血管的副作用。伴隨中樞神經系統抑制劑，例如酒精、全身麻醉劑、麻醉性止痛劑一起使用時，會加強鎮靜的效果。當propofol結合中樞抑制藥，以經由靜脈方式投予，可能發生嚴重的呼吸及心血管抑制。
施予fentanyl(止痛劑)之後，血中propofol量可能會暫時升高。施予脂質乳劑例如propofol在接受cyclosporine的病人身上，曾經有發生腦白質病的報告。
當propofol與valproate合併使用時，應考慮降低propofol使用劑量。
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| 禁忌 |
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1.已知對Propofol、大豆、花生或製劑中任何賦形劑成份過敏者列為禁忌。
2.Fresofol 1% MCT/LCT不可以使用於年齡小於1個月的兒童之全身麻醉，以及16歲以下住在加護病房的兒童的鎮靜治療。
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| 給付規定 |
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1.4.1.Propofol：(91/2/1、100/7/1)
1.限使用人工呼吸器治療且需要每日進行神智評估之病例使用(100/7/1)。
2.每次使用以不超過72小時為原則。
3.不得作為例行性使用。
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| 注意事項 |
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不可以與其他靜脈注射劑混合。
Fresofol 1% MCT/LCT過期後就不可使用。
打開安瓿或瓶蓋後乳劑必須馬上使用。
含未稀釋的Fresofol 1% MCT/LCT之器具必須在開瓶後12小時更換。用葡萄糖5%或是氯化鈉0.9%稀釋過的靜脈注射液，必須在無菌準備後立即使用，不得超過6小時。
第一次使用過後剩下的部分要丟棄。
使用前要搖一搖。
只能用均質的製劑以及沒有受損的容器來調配。
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| 警語 |
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Propofol應由受過麻醉訓練醫師給予(或適當時由受過加護病房病人照護訓練的醫師給予)。
應持續監測病人，並隨時隨地備妥維持呼吸道通暢、人工換氣、供氧設備以及其他急救設備。Propofol不應由執行診斷或外科手術者投予。
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| 過量處理 |
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過量可能造成呼吸或循環系統抑制，呼吸抑制應以人工換氣給予氧氣治療，循環抑制應降低病人頭部、抬高他的腿部。如果需要，可能用增壓劑，血漿擴張液或Ringer型電解液。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25℃以下。不要冷凍。
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