結構式 |
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Nimodipine
3-(2-methoxyethyl) 5-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Nimodipine 具有抗腦血管收縮及抗缺血的活性。 在體外試驗中,nimodipine可預防或消除各種血管活性的物質(如:血清素,前列腺素,以及組織胺)或血液及血液分解物所引起的血管收縮反應。nimodipine同時也具有神經藥理學及精神藥理學方面的特性。 對於發生急性腦血流病變的病人所進行的研究發現,nimodipine可使腦血管舒張並促進腦部血流的循環。一般來說,在原來受損或血流量不足的部位,增加的血流量會遠比正常的部位要多。 Nimodipine會顯著地降低蜘蛛膜下腔出血病人因缺血所造成的神經性傷害,並降低致死亡率。
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適應症 |
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預防、治療因動脈瘤引起之蜘蛛膜下出血後,腦血管痙攣所引起的缺血性神經缺損。
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用法用量 |
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Nimotop靜脈輸注液輸注 5 - 14天後,建議再口服Nimotop膜衣錠7天。 一般而言,錠劑應整顆以水吞服,不需隨餐服用。禁止與葡萄柚汁併服。每次用藥的間隔時間不可少於四小時。 口服Nimotop膜衣錠是隨著Nimotop靜脈輸注液治療後使用。 劑量 除非有特殊的處方,一般建議的使用劑量如下: 建議用法是先以Nimotop靜脈輸注液輸注5 - 14天,接著再改以每天口服六次、每次兩錠Nimotop膜衣錠(6 x 60 mg nimodipine)。 若病人發生副作用,則須減低劑量或停止治療。 與CYP3A4抑制劑或CYP3A4誘導劑併用時,可能須調整劑量。 - 預防性使用 靜脈輸注治療結束後,建議使用口服Nimotop膜衣錠持續治療,一天服用六次60mg的Nimotop膜衣錠,每四小時服用一次,持續七天。 - 治療性使用 靜脈輸注治療後,建議使用口服Nimotop膜衣錠持續治療,一天服用六次60mg的Nimotop膜衣錠,每四小時服用一次,持續七天。
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藥動力學 |
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吸收 口服nimodipine活性物質幾乎可以完全被人體吸收,在最高試驗劑量下(90毫克),血中最高濃度和曲線下面積與劑量間呈現線性比例。 靜脈注射時的分佈體積(Vss,二室模式)是0.9-1.6 l/kg體重,總(全身)清除率是0.6-1.99 l/h/kg。 蛋白質結合和分佈 97-99%的nimodipine會與血漿中的蛋白質結合。 代謝、排除和排泄 Nimodipine經由cytochrome P450 3A4代謝排除。 生體可用率 由於約85-95%肝臟首渡效應,絕對生體可用率是5-15%。
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副作用 |
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頭痛,面部潮紅,胃部症狀,嘔心,灼熱感和血壓降低。
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交互作用 |
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Beta-blockers May cause increased adverse reactions because of myocardial contractility or AV conduction depression.
Cimetidine, grapefruit juice Nimodipine plasma levels may be elevated, increasing the pharmacologic effects and adverse reactions.
Fentanyl May cause severe hypotension or increased fluid requirements.
Other hypertensive agents May have additive effects.
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禁忌 |
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懷孕期間,一般性腦血腫,顱內壓顯著增加者使用膜衣錠應特別小心。
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給付規定 |
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nimodipine inj(如Nimotop):預防、治療因動脈瘤引起之蜘蛛膜下出血後,腦血管痙攣所引起的缺削性神經缺損,可使用二星期,須附電腦斷層掃描(CT Scan)報告。
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注意事項 |
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1.雖然目前尚未顯示nimodipine治療與顱內壓升高有直接關係。當在前述病例情況下或腦組織內的水分上升時(統稱腦水腫),建議密切監測顱內壓的變化。 2.患有低血壓(收縮壓小於100 mmHg)的病人使用時必須特別注意。 3.有不規律心絞痛或在4週內發生心肌梗塞的病患,醫生應衡量可能造成的危險性(例如:冠狀動脈灌注減少與心肌缺血)與效益(例如:腦灌注的改善)。
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飲食提示 |
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藥物與食物間的交互作用: 葡萄柚汁 葡萄柚汁會抑制cytochrome P450 3A4系統,同時服用dyhydropyridine類鈣離子拮抗劑和葡萄柚汁,由於首渡效應降低或清除率減 少會導致nimodipine血中濃度升高和作用延長。 結果會增強降血壓的作用,攝取葡萄柚汁後此作用將持續至少4天。 所以當服用nimodipine時應避免攝取葡萄柚/葡萄柚汁。
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藥品保存方式 |
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Nimotop膜衣錠在過期後不可使用。 應將藥物置於兒童無法觸及之處。
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