結構式 |
|
(1R,3S)- 5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1- [(2R)-6-hydroxy-6-methyl-heptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H- inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidene-cyclohexane-1,3-diol
|
UpToDate |
UpToDate 連結
|
藥理作用 |
|
Calcitriol為維他命D3的活性形式。在人體中自然或內在生性產生的vitamin D3主要是依賴紫外線將皮膚內的7-dehedrochilesterol轉換為vitamin D3而來。 Vitamin D3在作用於標的組織前,必須先在肝臟及腎臟經過代謝活化。最初的生化轉換是經由肝臟中的vitamin D3-25-hydroxylase酵素來催化,而此反應產物為25-(OH)D3(calcifediol),然後在於腎臟組織中的粒線體內,藉由腎臟25-hydroxyvitamin D3-a-α-hydroxylase進行水合作用(hydroxylation),以產生vitamin D3的活性形式,即1,25-(OH)2D3(calcitriol)。 其作用部位為膽、骨頭、腎臟及副甲狀腺。在急性尿毒症的大鼠中,顯示calcitriol能刺激腸道對鈣的吸收。在骨頭中,calcitriol在副甲狀腺素的協同作用下,能刺激鈣的在吸收;而在腎臟中,calcitriol能增加鈣在腎小管的再吸收作用。在體外及體內試驗已顯示,calcitriol能直接抑制PTH的分泌及合成。因為尿毒症病患的腎臟無法將先驅物適當地轉換為活性化合物,所以可能會有Vitamin D抵抗性的現象。
|
適應症 |
|
處理長期腎透析病人的低血鈣情況。
|
用法用量 |
|
本品的一般建議起始劑量,依據低血鈣和/或次發性副甲狀腺機能亢進,為1微公克(0.02微公克/公斤)至2微公克之間,每星期投與三次,大約是每隔一天投與一次。初劑量的最小劑量為 0.5 微公克,最大劑量為 4 微公克,每星期投與3次。本品可以快速靜脈注射方式投與。若是在生化指標及疾病狀況的臨床表現上未觀察到滿意的反應,可在每2到4星期的間隔內增加0.5至1微公克的劑量。
|
藥動力學 |
|
Distribution: Approximately 99.9% protein bound.
Metabolism: The first pathway involves 24-hydroxylase to produce calcitroic acid; the second pathway involves hydroxylation and cyclization.
Elimination: The half-life is about 5 to 8 h. About 27% is excreted in the feces and 7% in the urine within 24 h.
|
副作用 |
|
虛弱、頭痛、嗜睡、噁心、嘔吐、口乾、便秘、肌肉疼痛。
|
交互作用 |
|
不應同時給予含鎂制酸劑及Caltsue,因為併用可能會導致高血鎂症(hypermagnesemia)。
|
禁忌 |
|
本品禁用於有高血鈣症或有vitamin D中毒的病患。
|
給付規定 |
|
3.2.2.活性維生素D3製劑(如calcitriol) 限下列病例使用:(86/1/1、91/7/1、100/1/1) 1.Vit.D依賴型佝僂症或低磷血佝僂症(應附醫學中心之診斷証明)。 2.副甲狀腺機能低下症(應檢附病歷影本) 。 3.慢性腎不全引起之低血鈣症,並限腎臟功能失調 (即BUN值80 mg/dL以上或creatinine值4.0 mg/dL以上或PTH-i大於正常值三倍以上),血中鈣濃度在10.5 mg/dL以上之病例不可使用。 4.停經後婦女患有脊椎壓迫性骨折或髖骨骨折病患。
|
注意事項 |
|
1. 本品過量會造成高血鈣症,且在某些情況會導致高尿鈣症;因此,在調整劑量的早期階段,每個星期至少應監測兩次血中鈣及磷的濃度,如果發生高血鈣症時,應立即停止用藥。 2. 使用Digitalis的病患應小心給予本品,因為這類病患的高血鈣症可能會突發心律不整的現象。
|
警語 |
|
因為calcitriol為vitamin D中最強效的代謝物,所以在治療時應停止使用vitamin D及其衍生物。
|
過量處理 |
|
給予過多的Caltsue會造成高血鈣症,高尿鈣症及血中磷酸鹽過多。在給予caltsue的同時,攝入過多的鈣及磷酸鹽時,可能會導致類似的異常現象。 1.治療高血鈣症及血液透析病患的過量情況: 高血鈣症(超過正常範圍上限1mg/dl)的一般治療包括立即停用caltsue、飲食限制鈣的攝入,並停止鈣的補充。並應每天監測血中鈣濃度,直到血中鈣值正常為止。高血鈣症通常在兩制七天內會回復正常。當血中鈣值回到正常範圍內時,可以0.5微公克的劑量再次給予caltsue治療。在每次改變劑量後,每個星期至少應監測兩次血中鈣值。持久或明顯血鈣上升的情況可利用無鈣透析液的透析法來校正。 2.治療calcitriol注射劑意外過量的情況: 急性Caltsue的意外過量治療應包括一般的支持性處理方式。應監測一系列的血中電解質(特別是鈣),檢視鈣在尿中的排泄速率,及評估音高血鈣症而導致的心電圖異常現象。這類監測對接受毛地黃(digitalis)的病患相當重要。在意外過量情況中,也應停止鈣的補充及降低飲食中鈣的含量。因為calcitriol的藥理作用時間相當短,所以不需要進一步的治療,但是,如果發生持久性及明顯血鈣上升的情況時,應視病患,考慮其他各種的替代治療,包括藥物的使用,例如磷酸鹽及皮質固醇類,以及適當誘導利尿的治療。也有使用無鈣透析液之透析方法的報告。
|
藥品保存方式 |
|
1. 25℃以下儲存。 2. 應避光。 3. 避免冷凍或暴露於高溫下。
|