結構式 |
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Zanamivir (2R,3R,4S)-4-guanidino-3-(prop-1-en-2-ylamino)-2-((1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Zanamivir是一種強效且具高度選擇性神經胺酸酶抑制劑。病毒的神經胺酸酶可幫助新形成的病毒粒子自被感染的細胞中釋放出來,也會使病毒更容易通過粘膜抵達上皮細胞表面,從而使病毒得以感染其他細胞。體外及體內試驗都顯示,抑制此酵素可遏止A型及B型流行性感冒病毒的複製,此抑制作用並可涵蓋A型流行性感冒病毒的所有已知神經胺酶亞型。Zanamivir 係於細胞外部產生作用。它可抑制感染性流行性感冒病毒粒子自呼吸道上皮細胞釋出,從而降低A型與B型流行性感冒病毒的繁殖速度。流行性感冒病毒的複製作用僅局限於呼吸道的表面上皮。
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適應症 |
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治療及預防成人及兒童(≧5歲)之A型及B型流行性感冒。
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用法用量 |
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建議劑量為連續5天,每天兩次,每次吸入兩劑(2×5毫克),每天的總吸入劑量為20毫克。
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藥動力學 |
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吸收-此藥物的絕對生體可用率極低(平均為2%)。針對經口吸入之Zanamivir所進行的類似研究顯示,約有10至20%的劑量會被吸收進入體內,且通常可於1至2小時內達到最高血中濃度。
分佈-經口吸入投藥後,zanamivir會以極高的濃度廣泛地沈積在整個呼吸道中。從而將藥物遞送到流行性感冒的感染部位。主要的兩個藥物沈積部位為口咽及肺部(平均值分別為77.6%及13.2%)。
代謝-以原型藥物的型式經由腎臟排泄,並且不會經過任何代謝。
排除-經口吸入投予後的血清半衰期為2.6至5.05小,它會以原型藥物的型式完全排入尿液中。依尿液廓清率估算,其整體廓清率為2.5至10.9 l/h。其腎臟排除作用可於24小時內完成。
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副作用 |
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過敏反應、支氣管痙攣、呼吸困難。
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交互作用 |
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Zanamivir並不會和蛋白質結合,也不會在肝臟代謝或改變結構。不太可能會發生具臨床意義的藥物交互作用。
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禁忌 |
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對本製劑中之任何成份過敏者。
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給付規定 |
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公告事項: ※公費藥劑使用對象,倘非本國籍人士,除通報流感併發重症及新型A型流感等法定傳染病患者外,應有居留證(18歲以下孩童其父母需一方為本國籍或持有居留證) ※5歲以上,優先開立瑞樂沙;5歲以下幼兒、孕婦、無法吸入等重症患者及瑞樂沙禁忌症者再使用克流感膠囊。 一、符合「流感併發重症」通報病例(需通報於法定傳染病通報系統) 二、孕婦經評估需及時用藥者(領有國民健康署核發孕婦健康手冊之婦女) 三、伴隨危險徵兆之類流感患者 註: 1.危險徵兆包括呼吸急促、呼吸困難、發紺、血痰、胸痛、意識改變、低血壓。 2.另兒童之危險徵兆尚包含呼吸急促或困難、缺乏意識、不容易喚醒及活動力低下。 四、重大傷病、免疫不全(含使用免疫抑制劑者)或具心肺血管疾病、肝、腎及糖尿病等之類流感患者 註: 1.重大傷病:IC卡註記為重大傷病或持有重大傷病證明紙卡者。 2.心肺血管疾病、肝、腎及糖尿病之ICD CODE為571、250、390-398、410-414、 415-429、490-519、493、580-588。 五、過度肥胖之類流感患者(BMI>=35) 六、經傳染病防治醫療網正/副指揮官認可之類流感群聚事件(選填此項者需填寫群聚編號) 七、符合新型A型流感通報定義者(需通報於法定傳染病通報系統) 八、新型A型流感極可能/確定病例之密切接觸者(接觸者名冊經傳染病防治醫療網區正/副指揮官或其授權人員研判需給藥者)(填此項者需填寫所接觸之個案的法傳編號) 九、動物流感發生場所撲殺清場工作人員(接觸者名冊經傳染病防治醫療網區正/副指揮官或其授權人員研判需給藥者)(選填此項者需填寫群聚編號) 十、高燒持續48小時之類流感患者(此條件為每年12月1日至隔年3月31日才開放使用) 十一、家人/同事/同班同學有類流感發病者(係指該就醫之類流感患者,其家人/同事/同班同學有類流感發病) (此條件為每年12月1日至隔年3月31日才開放使用)
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警語 |
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在裝入碟型吸入器之前,切勿刺破旋達碟的泡囊。
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藥品保存方式 |
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儲存溫度不可超過30℃。
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