| 結構式 |
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1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione; ethane-1,2-diamine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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無水茶鹼是競爭性抑制Phosphodiesterase，此酶可以分解Cyclic 3',5'-adenosine monophosphate(Cyclic AMP)。
1. 抗痙攣作用－Aminophylline 水解成Theophylline 會鬆弛膽道的平滑肌，解除急性膽絞痛。
2. 支氣管擴張作用－Theophylline 直接鬆弛支氣管與肺血管的平滑肌，解除支氣管痙攣並且增加其流速與肺活量。
3. 心臟興奮作用－Aminophylline 對心肌有增強肌肉收縮力之效果，且對竇房結有增加收縮率之效果。其對心臟的作用不僅是在於Phosphodiesterase 之抑制與細胞內Cyclic AMP 量的增加而且還包括細胞內解離鈣的移位在內。
4. 利尿作用－Aminophylline 產生利尿作用乃是由於它對腎臟血液動力學與腎小管的再吸收作用，它可增加心臟血液輸出，並且擴張傳出與傳入腎臟的腎小動脈，導致腎小球過濾速率(GFR)與腎臟血流量的增加。它也抑制鈉離子與氯離子在近側腎小管的再吸收。
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| 適應症 |
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氣喘及支氣管痙攣。
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| 用法用量 |
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一般成人劑量：
支氣管擴張劑－慢性治療：口服，初劑量：每公斤體重相當於無水Aminophylline 18.7mg，或每天467mg(選用劑量低者)，分4 次服用；若能耐受，可每隔2~3 天增加劑量約25%，可達每天每公斤體重15.2mg 或每天1.1g(選用劑量低者)之最大限量勿須檢測血清濃度。
一般兒童劑量：
支氣管擴張劑－同一般成人劑量：若能耐受可每隔2~3 天增加劑量約25%，勿須檢測血清中濃度，可達每天最大劑量如下： 9 歲以下每公斤體重28.2mg，9 歲~12 歲每公斤體重23.5mg，12 歲~16 歲每公斤體重21.2mg。16 歲以上每公斤體重15.2mg，或每天1.1g(選用劑量低者)。
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| 藥動力學 |
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Theophylline 之半衰期如下：新生兒至六個月嬰兒大於24 小時，六個月以上孩童3.7 小時。不吸煙及無併發性氣喘之成人7~9 小時，吸煙成人4~5 小時。有慢性肺阻塞性肺部疾病，肺性心臟病或其他原因引起之心臟衰竭和肝病的老年人可能大於24 小時。
Theophylline 在體內約有60%與蛋白質結合，主要在肝中代謝，最後由腎臟排泄，其中10%以原型藥排泄。
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| 副作用 |
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皮疹、蕁麻疹、頭痛、噁心。
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| 交互作用 |
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1. Clindamycin、Erythromycin、Lincomycin 或Troleandomycin 等藥物與本藥合用時，會減低肝對 Theophylline 之清除率，而導致血清中Theophylline 濃度與毒性之增加，故在此等藥物治療後，應對本藥之劑量加以調整。
2. 鋰與本藥合用時其療效會降低，因為會增加腎臟對鋰的排泄。 3. Propranolol 與本藥合用時，其療效會被拮抗。同時也抑制本藥的支氣管擴張效果。
4. 本藥與其他Xanthine 類合用時會增加毒性副作用
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| 注意事項 |
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1. 下列檢驗對病人病情之監視特別重要：支氣管炎或氣腫病人在使用本藥前或經過一段治療時間後應做肺功能檢測以決定是否繼續投藥。對長期性的加強治療或需要較高治療劑量時，應做血清中Theophylline 濃度檢測以確定適當劑量。
2. 服用錠劑時最好伴水空腹(飯前30 分鐘至1 小時或飯後2 小時)服下以加速吸收，亦可在餐中或飯後立刻服用，以減少胃腸道之刺激。
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| 藥品保存方式 |
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儲於陰涼(15~30℃)乾燥避光且孩童不易取得處所。
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