| 結構式 |
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2-[(1S, 2S, 4R, 8S, 9S,11S, 12S, 13R)-6-cyclohexyl-11-hydroxy-9, 13-dimethyl-16-oxo-5, 7-dioxapentacyclo [10.8.0.02,9.04, 8.013,18] icosa-14, 17-dien-8-yl]- 2-oxoethyl 2-methylpropanoate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ciclesonide對腎上腺皮質素受體親和力低。當由口腔吸入後，ciclesonide會在肺部經酵素代謝轉化為具抗發炎活性的主要活性代謝物des-ciclesonide。
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| 適應症 |
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成人、青少年及四歲以上兒童之持續性氣喘。
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| 用法用量 |
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1. 建議劑量，兒童( 4 - 1 1 歲) 為每天80~160mcg， 成人與青少年病患則為每天80~1280mcg 。
2. 病患應依其個別氣喘嚴重程度給予適當的Alvesco起始劑量。 3. 剛被診斷出患有氣喘，或是之前不曾使用過吸入性類固醇製劑治療之病患的標準起始劑量為：成人和青少年病患建議劑量：輕微氣喘：80 mcg/一天一次中度氣喘：160-320 mcg/一天一次嚴重氣喘：320~640 mcg/一天一次，或320 mcg/一天兩次口服類固醇依賴性之氣喘：320~640 mcg/一天兩次。
4. 對於某些成人和青少年病患，使用劑量減至80mcg/一天一次，可能為ㄧ有效維持劑量。
5. 兒童(4-11歲)建議劑量：輕微至嚴重氣喘：80-160mcg/一天一次，8mcg/一天兩次。
6. 當Alvesco為一天投與一次時，比較建議在晚上投與，雖然在早上投與也是有效的。病患需依照醫師的指示，固定於早上或晚上投與。
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| 藥動力學 |
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Alvesco®為以HFA-134a作為推進劑，乙醇作為溶液之噴霧劑，其已證實在不同劑量、噴出含量及全身性曝露量具有線性關係。
吸收：
在口服及靜脈注射放射性標定的c i c l e s o n i d e後， 結果顯示藥品相關物質的口服吸收不完全（24.5%）。
分佈：
根據在正常受試者的靜脈注射結果，ciclesonide的初始分佈相(initial distribution phase)很快速且與它的高親脂性一致。Ciclesonide及des-ciclesonide的分佈體積大約是2.9 L/kg、12.1 L/kg。Ciclesonide與人類血漿蛋白的結合率為99%，它的活性代謝物與人類血漿蛋白的結合率為98-99%，這個結果表示循環中的ciclesonide與它的活性代謝物幾乎完全與血漿蛋白結合。
代謝：
Ciclesonide在肺部先被酯分解酶水解成生物活性代謝物。此活性代謝物之後主要在肝臟微粒體經CYP3A4催化水解成不具活性代謝物。Ciclesonide與des-ciclesonide的清除率分別是152 L/h、228 L/h，表示高度由肝臟排除。
排除：
Ciclesonide在口服及靜脈注射後主要經由糞便排除，表示它的主要排除路徑是經由膽汁排除。
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| 副作用 |
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噁心、嘔吐。
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| 交互作用 |
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在體外的研究數據顯示，CYP3A4是參與體內活性代謝物Ciclesonide M1代謝的主要酵素。以Ciclesonide與 Ketoconazole作為強力的CYP3A4抑制劑的藥物相互作用研究中， 在穩定狀態下 (steady state)， 活性代謝物M1的曝露量增長了約3.5倍，而Ciclesonide的曝露量卻沒有影響， 因此應該避免併用強力CYP 3A4抑制劑 (如:ketoconazole,itraconazole, 及ritonavir 或nelfinavir)。除非效益勝於全身性類固醇副作用增加之風險。
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| 禁忌 |
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對於Alvesco所含之任一成份過敏的病患不應使用。
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| 給付規定 |
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6.1. 6.1.吸入劑 Inhalants(91/8/1、108/7/1、109/3/1、109/11/1、111/3/1、111/4/1、112/2/1)
1.支氣管擴張劑(含乙二型擬交感神經劑β2-agonists、抗膽鹼劑anticholinergics)、吸入型類固醇(inhaled corticosteroid)等，依「成人呼吸道疾患吸入製劑給付規定表」(91/8/1、111/3/1)及「兒童呼吸道疾患吸入製劑給付規定表」(111/3/1)規定辦理；呼吸道藥物複方製劑比照辦理。
成人呼吸道疾患吸入製劑給付規定表（91.8.1、111/3/1）
吸入型類固醇(inhaled corticosteroid)
1、氣喘治療之維持劑量依嚴重度及控制程度，以及所使用之類固醇藥物吸入劑之不同，依最新版GINA指引之建議給予適當劑量。
2、少數控制不佳之患者，以BDP (CFC)為例，其劑量可增加至每日1000 mcg以上(或其他類固醇藥物吸入劑相等劑量)。
3、最大處方量每月2瓶，需註明上次取藥日期。
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| 注意事項 |
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1. 如同其他吸入性類固醇製劑，投與Alvesco於開放性或非開放性肺結核病患或因黴菌、細菌、病毒引起的呼吸道感染之病患時，需小心注意。
2. 如同其他吸入性類固醇製劑，Alvesco不能用於治療氣喘連續狀態（Status Asthmaticus），或須加強處置的急性氣喘發作的情況。
3. 如同其他吸入性類固醇製劑，Alvesco並不能用於減緩急性氣喘症狀，此時需要投與短效型支氣管擴張吸入劑。建議病患應備有此類急救藥品。
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| 過量處理 |
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急性：
健康受試者可以忍受吸入單一劑量的Alvesco 2880微公克。吸入過量的Alvesco發生急性中毒的可能性很低，急性過量投與後無須特定的治療。
慢性：
長期給予1280微公克Alvesco的病患，沒有發現腎上腺抑制的臨床症狀。然而，若使用超過建議劑量持續一段時間後，並不能排除有某些程度的腎上腺抑制現象發生。需要去監測這些病患的腎上腺功能。若Alvesco使用過量，仍可在適當劑量下繼續治療以控制症狀。
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| 藥品保存方式 |
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容器內含增壓液體，請於室溫下儲存。
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