| 結構式 |
|
Orencia (abatacept)是一種可溶性融合蛋白，由人類細胞毒性T淋巴細胞相關抗原4 (Human Cytotoxic T-lymphocyote-associate antigen 4，CTLA-4)的細胞外區域與人類免疫球蛋白G1 (IgG1)經修飾的Fc (鉸鏈[hinge]、CH2、及CH3區)部分聯結組成。Abatacept是利用DNA重組技術在哺乳細胞表達系統中製造的。Abatacept的分子量是92千道爾頓(kilodaltons)。
Orencia是不含防腐劑的無菌白色凍晶粉末，供靜脈給藥使用。用10 mL的無菌注射用水配製後，Orencia溶液是無色至淡黃色的澄清溶液，pH值範圍7.2至7.8。每支單次使用Orencia小瓶提供abatacept 250 mg、麥芽糖500 mg、磷酸二氫鈉(monobasic sodium phosphate) 17.2 mg、氯化鈉14.6 mg。
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
Abatacept是一種選擇性協同刺激調節劑，藉與CD80與CD86結合而抑制T細胞(T淋巴細胞)活化，進而阻斷與CD28交互作用。這種交互作用提供完全活化T淋巴細胞所需要的協同刺激信號。被活化的T淋巴細胞與類風濕性關節炎(RA)的致病機制有牽連，也見於RA患者的滑膜。
在體外，abatacept會減少T細胞增生，並抑制腫瘤壞死因子α (TNFα)、干擾素γ與介白素-2等細胞激素的製造。在一個大鼠膠原蛋白誘發關節炎模型中，abatacept抑制發炎，減少抗膠原蛋白抗體的製造，並減少抗原特異性干擾素γ的製造。這些生物反應標記與Orencia藉以在RA發揮效果的作用機制間，兩者關係尚不清楚。體外研究顯示abatacept抑制T細胞增生與細胞激素產生與劑量正相關。10μg/ml的濃度達到接近最大抑制，在接受abatacept 10mg/kg劑量的類風濕性關節炎(RA)的病人可達到此濃度(以穩定狀態之最低濃度測量)。這些體外試驗發現的重要性對於類風濕性關節炎的療效未知。
|
| 適應症 |
|
1. 類風濕性關節炎：
Orencia與methotrexate併用，用於治療罹患有中度至重度活動性類風濕性關節炎且對其他疾病修飾抗風濕病藥物[包括methotrexate (MTX)或一種腫瘤壞死因子(TNF)抑制劑]反應不良或耐受性不佳的成人患者。
2. 幼年型慢性關節炎：
Orencia與methotrexate併用，用於治療罹患有中度至重度幼年型慢性關節炎且對其他疾病修飾抗風濕病藥物[包括一種腫瘤壞死因子(TNF)抑制劑]反應不良或耐受性不佳的6歲或6歲以上兒童患者。**Orencia未於6歲以下的兒童進行任何研究。
3. 重要用藥限制：
Orencia不可與其他治療類風濕性關節炎(RA)的生物製劑同時使用。
|
| 用法用量 |
|
成人：
仿單上之建議劑量以持續30分鐘靜脈輸注方式治療。開始給藥後，Orencia應在第一次輸注後的第2及4週後給藥，此後每4週給藥一次。
老年人：
不需調整劑量。
小兒病患：
幼年型慢性關節炎：對於6至17歲且體重未達75 kg的幼年型慢性關節炎患者，Orencia的建議劑量為10 mg/kg，並於每次投藥根據病患體重計算劑量。兒童病患的體重達到75 kg或以上時，則按照成人劑量處方給藥，但最大劑量不能超過1000 mg。投予時須採靜脈輸注方式持續30分鐘。開始給藥後，Orencia應在第一次輸注後的第2及4週後給藥，此後每4週給藥一次。
|
| 副作用 |
|
|
頭痛、上呼吸道感染、鼻咽炎與噁心。
|
| 交互作用 |
|
1 TNF拮抗劑
TNF拮抗劑與Orencia同時給藥曾伴隨嚴重感染的風險增加，而且療效並未比單獨使用TNF拮抗劑顯著增加，因此不建議併用Orencia和TNF拮抗劑治療[參閱警語與注意事項(5.1)]。
2 其他生物性RA治療
目前沒有充分的經驗來評估同時投與Orencia與其他生物性RA治療(例如anakinra)的安全性與療效，因此不建議二者併用。
3 血糖檢測
含有麥芽糖的靜脈注射產品可能會干擾使用含有葡萄糖脫氫酶pyrroloquinolinequinone (GDH-PQQ)試紙的血糖監測器的檢測結果。以GDH-PQQ為依據的血糖監測系統會與靜脈注射Orencia所含的麥芽糖產生反應，造成輸注當天的血糖檢測結果假性升高。應指導需要監測血糖的患者，接受Orencia治療時，考慮採用不會與麥芽糖交互作用的方法 監測血糖，例如以葡萄糖脫氫酶菸鹼腺嘌呤二核苷(GDH-NAD)、葡萄糖氧化酶、或葡萄糖己糖激酶(hexokinase)為依據的檢驗方法。
|
| 禁忌 |
|
本品禁止使用於以下狀況：
1. 對本品主成分或賦形劑過敏者禁止使用。
2. 嚴重或是無法控制的感染，包括敗血症或伺機性感染，急性病毒性肝炎、肺結核、擴散性結核。
|
| 給付規定 |
|
8.2.4.2. abatacept（如Orencia）(92/3/1、93/8/1、93/9/1、98/3/1、99/2/1、100/12/1、101/1/1、101/6/1、102/1/1、102/4/1、102/10/1、103/12/1、106/4/1、106/11/1、107/9/1、108/3/1、108/5/1、109/8/1、109/9/1、109/12/1、110/3/1、110/5/1、110/6/1)：成人治療部分...
8.2.4.8.Abatacept靜脈注射劑（如Orencia IV）（101/10/1、102/1/1、104/8/1、108/1/1、111/2/1）：用於幼年型慢性關節炎治療部分....
因篇幅關係詳見健保局之藥品給付規定相關章節
|
| 注意事項 |
|
1. 建議用藥前之篩檢與用藥後之追蹤除Tuberculin skin test 外，應再納入QuantiFERON test；另tuberculin skin test 結果應下修至以≧5mm 者為陽性，陽性者應接受胸部X光、痰液acid fast stain 及分枝桿菌培養等測試。
2. 所有接受本品治療患者，應每半年執行一次胸部X光及QuantiFERON test；若發現有陽性等情況發生，即應依前述規範執行風險管控。
|
| 過量處理 |
|
|
Orencia在醫療控制的狀況下是以靜脈輸注給藥。曾經靜脈投予高達50mg/kg的劑量，沒有明顯的毒性效應。萬一發生用藥過量，建議監測患者是否出現不良反應的徵兆與症狀，並開始適當的症狀治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
2°C至8°C冷藏保存。超過有效期限的產品請勿使用。保存在原始包裝內避光，直到使用時為止。
|
