結構式 |
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(E)-(3aS,4R,5R,6aS)-hexahydro-5-hydroxy-4-[(E)-(3S,4RS)-3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-ynyl]- Δ2(1H),Δpentalenevaleric acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Iloprost是本品的主成分,是一個合成的prostacyclin類似物,具有以下的藥理作用: 1. 抑制血小板凝集、血小板附著及釋放作用。 2. 動脈和靜脈的擴張作用。 3. 增加微血管密度及降低微血管循環中serotonin或histamine所造成的血管通透性增加。 4. 刺激內生性纖維蛋白分解潛能。 5. 抗發炎反應,包括抑制內皮損傷後的白血球粘著、抑制受傷組織白血球堆積、及減少腫瘤壞死因子的釋放吸入本品後的藥理作用如下:肺動脈床的直接血管舒張伴隨肺動脈壓、肺血管阻力、心室輸出及併發靜脈血氧飽和的明顯持續改善。對全身血管阻力及全身動脈壓的影響是輕微的。
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適應症 |
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原發性肺動脈高血壓。
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用法用量 |
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成人:每次應從2.5微克的劑量開始(以霧化器吸嘴吸用)。可依個人需要及耐受性將劑量調高到5.0微克。根據個人需要量及耐受程度每天吸用次數可以是6到9次。依吸嘴及霧化器的類型,通常每次吸用時間約為4-10分鐘。 兒科病患: 使用於兒童及青少年(18歲以下)的經驗有限。因此本品不建議使用於兒科病患。 治療期間: 本適應症疾病屬慢性疾病,治療期間視病人狀況而定。
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藥動力學 |
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吸收 當肺高壓病患吸入iloprost(吸嘴的劑量:5微克iloprost),在吸入結束時可觀察到血中濃度最高值100~200 picograms/ml。約5到25分鐘間濃度會下降一半,而在吸入結束後30分鐘到一小時間,在中央區已無法檢測出iloprost(最低檢測濃度為25picograms/ml)。 分佈 無任何研究在吸入方式後進行。健康受試者在靜脈輸注後,穩定狀態分佈體積為0.6~0.8 l/kg,在iloprost濃度30~3000 picograms/ml時,其的全血漿蛋白結合與濃度無關,約為60%,其中 75%是與白蛋白結合。 代謝無任何研究在吸入方式後進行 排除無任何研究在吸入方式後進行。
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副作用 |
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最常見的不良反應包括血管舒張、頭痛、噁心及咳嗽增多。
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交互作用 |
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1.Iloprost會增加Beta受器阻斷劑、鈣離子拮抗劑、ACE抑制劑及其他抗高血壓或血管舒張劑的抗高血壓活性(參見章節特殊警語及注意事項)。若發生顯著的低血壓,可以降低iloprost劑量來修正。 2.因iloprost有抑制血小板的功能,當與抗凝血劑(如heparin, coumarin類的抗凝血劑)或其他血小板凝集抑制劑(如乙醯水楊酸,非類固醇抗發炎劑,磷酸脂脢抑制劑及硝基血管舒張劑等)共同使用時,可能增加出血的危險性。 3.建議對依據一般醫療處置使用抗凝血劑的病患仔細監控。 4.本品使用前,超過8天每日口服達300毫克的乙醯水楊酸(acetylsalicylic acid)並不影響iloprost的藥動學。
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禁忌 |
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1. 懷孕。 2. 哺乳。 3. 本品對血小板的作用可能會增加患者出血危險性的情況(例如:活動性十二指腸潰瘍、創傷、顱內出血)。 4. 嚴重的冠狀動脈心臟病或不穩定的心絞痛。 5. 前六個月有過心肌梗塞。 6. 未嚴密監控的無法代償性心衰竭。 7. 嚴重的心律不整。 8. 疑似肺充血。 9. 前三個月內有腦血管事件(暫時性缺氧、中風)。 10. 因靜脈阻塞疾病引起的肺高血壓。 11. 與肺高血壓無關但臨床上影響心肌功能的先天或後天性瓣膜缺損。 12. 對本品任一成分過敏者。
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給付規定 |
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2.8.2.肺動脈高血壓治療劑(95/1/1、97/6/1、98/12/1、99/11/1、100/4/1、103/7/1、104/6/1、104/8/1、108/5/1): 此類藥物原則上不得併用,惟符合下列之一情況者,得經事前審查核准通過接受合併治療: 1.WHO Functional Class III及IV嚴重且危及生命之原發性肺動脈高血壓患者,使用單一藥物治療成效不佳時。 2.WHO Functional Class III之先天性心臟病續發肺動脈高血壓患者,使用單一藥物治療三個月後成效不佳時。(104/8/1) 2.8.2.1.Iloprost (如Ventavis):(95/1/1、99/11/1、100/4/1) 1.吸入劑:限用於原發性肺動脈高血壓之治療。 2.輸注液:限用於原發性肺動脈高血壓且合併右心室衰竭嚴重度高於class III。 3.需經事前審查核准後使用。
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注意事項 |
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本品溶液勿與皮膚、眼睛接觸,亦應避免將本品經口吞食。於霧化過程中須避免使用面氣罩,只需使用吸嘴。
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警語 |
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當開始使用Ventavis應監測生命徵象。低血壓的病患慎防進一步降低血壓。本品不可用於收縮壓低於85mmHg的病患。
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過量處理 |
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症狀 無過量使用之案例報告。於過量使用的事件中預期可能會有低血壓及頭痛、潮紅、噁心、嘔吐、及腹瀉等現象。也可能血壓增加,心搏過緩或者心搏過速和四肢或背痛。 治療 尚無特定的解藥。建議可中斷本品的吸入,依症狀檢視調整。
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藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下。
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