| 結構式 |
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Pregabalin的化學名為(S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid，分子式是C8H17NO2，分子量159.23。
pregabalin的化學結構式如下：
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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LYRICA (pregabalin)以高親和力與中樞神經系統組織中的alpha2-delta部位結合 (電位閘控型鈣離子通道的輔助單元)。雖然pregabalin的作用機制尚未完全闡明，但是用基因修改的小鼠以及化學結構與pregabalin有關的化合物(例如gabapentin) 進行動物模型實驗的結果顯示，與alpha2-delta子單元結合可能涉及pregabalin的止痛與抗癲癇作用。在神經受損的動物模型實驗中，pregabalin已證實可降低脊髓中具鈣離子依賴性的致痛神經傳導物質釋出作用，可能的作用方式為阻斷含有alpha2-delta子單元之鈣離子通道的流通性及(或)降低鈣離子流量。從其它的神經受損與持續性疼痛動物模型實驗中所獲得的證據顯示，pregabalin可能也會透過與源自腦幹的下行正腎上腺素激性通路及血清素激性通路發生交互作用(此作用可調節脊髓中的疼痛傳導)的方式產生止痛的作用。
Pregabalin雖然是抑制性神經傳導物質gamma-aminobutyric acid (GABA)的結構衍生物，卻不會與GABAA、GABAB或benzodiazepine受體直接結合，不會加強組織培養神經元細胞的GABAA反應，不會改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA吸收(uptake)或降解亦無急性作用。然而，在培養的神經元中，長期使用pregabalin 會增加GABA轉運蛋白的密度，也會增加功能性GABA轉運的速率。Pregabalin 不會阻斷鈉離子通道，對鴉片受體沒有活性，不會改變環氧酉每(cyclooxygenase) 酵素活性。它對血清素(serotonin)受體與多巴胺(dopamine)受體沒有活性，不會抑制多巴胺、血清素或正腎上腺素(noradrenaline)再吸收。
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| 適應症 |
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1. 帶狀泡疹後神經痛。
2. 成人局部癲癇的輔助治療。
3. 纖維肌痛(fibromyalgia)。
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| 用法用量 |
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口服，空腹服用或，亦可與食物併服。
停止服用LYRICA 時，應以至少一週的時間逐漸減量。
帶狀疱疹後神經痛
對於肌酸酐清除率60 mL/min以上的患者，建議劑量是75-150 mg每天二次或50-100 mg每天三次 (150-300 mg/天)。應從75 mg每天二次或50 mg每天三次 (150 mg/天) 開始給藥，根據療效和耐受性可在一週之內將劑量增加到 300mg/天。LYRICA 主要經由腎臟排除，因此用於腎功能減退的患者應調整劑量。用 300 mg/天治療2-4週之後仍顯著疼痛，而且能耐受LYRICA 的患者，可以用高達300 mg每天二次或 200 mg每天三次 (600 mg/天) 的劑量治療。由於劑量相關的不良反應，而且因不良反應停止治療的比例較高，所以超過300 mg/天的劑量應保留給仍有顯著疼痛且能耐受每天300mg 之劑量的患者使用。
成人局部癲癇的輔助治療
150-600mg/天的劑量下是成人局部癲癇發作的有效輔助治療。每日總劑量應該分二次至三次給藥。
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| 藥動力學 |
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Pregabalin口服給藥後吸收良好，大部分經由腎臟排除，排除半衰期約6小時。
吸收與分佈
空腹狀態下口服LYRICA膠囊後，在1.5小時之內達到最高血漿濃度(Cmax)。 Pregabalin的生體可用率≥90%，而且與劑量無關。投與單一劑量(25-300 mg)與多劑量(75-900 mg/天)之後，最高血漿濃度(Cmax)與血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC)以線性方式增加。重複給藥之後，穩定狀態在24至48小時之內達到。
代謝與排除
Pregabalin主要經由腎臟排除以原型從體循環排出，其在腎功能正常者的平均排除半衰期是6.3小時。
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| 副作用 |
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頭暈與嗜睡。
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| 交互作用 |
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一般而言，pregabalin在臨床試驗所達濃度的10倍濃度時，不會抑制人類 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、及CYP3A4酵素系統。體外藥品交互作用研究證明pregabalin不會誘導CYP1A2或CYP3A4活性。因此，預計同時投予之CYP1A2受質(例如theophylline、caffeine)或CYP 3A4 受質(例如midazolam、testosterone)的代謝不會增加。
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| 禁忌 |
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禁用於已知對 pregabalin 或本品其他任何成分過敏的患者。曾有使用pregabalin 的患者發生血管性水腫與過敏的現象。
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| 給付規定 |
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1.3.2.2.、pregabalin(如Lyrica)：(89/9/1、89/2/1、93/6/1、96/3/1、97/1/1、97/10/1、101/2/1、102/1/1、104/6/1、104/11/1、107/8/1、110/5/1）
限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)。
1.1.7.Pregabalin（101/2/1、102/2/1、105/1/1、106/3/1、109/5/1）
1.使用於帶狀?疹皮膚病灶後神經痛，並符合下列條件：
(1)經使用其他止痛劑或非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品治療後仍無法控制疼痛或有嚴重副作用者。(97/12/1、98/4/1)
(2)每日最大劑量為600mg。
2.使用於纖維肌痛(fibromyalgia)
(1)需符合American College of Rheumatology (ACR)及臨床試驗實證纖維肌痛診斷標準：
Ⅰ.WPI(wide spread pain index)≧7、Symptom severity (SS)≧5且pain rating scale≧6分或WPI 3-6、SS scale≧9且pain rating scale≧6分。
Ⅱ.症狀持續超過三個月。
Ⅲ.應排除其他疾病因素，並於病歷詳載。
(2)限風濕免疫科、神經內科、復健科、疼痛專科及精神科醫師使用，不得併用同適應症之它類藥品。(106/3/1)
(3)如使用3個月後pain rating scale未減少2分以上應予停藥。
(4)病歷每3個月應記載一次評估結果，每日最大劑量為450mg。
3.使用於糖尿病併發周邊神經病變並具有臨床神經疼痛 (neuropathic pain)，且符合以下條件(105/1/1):
(1)經神經科專科醫師診斷或經神經傳導(NCV) 檢查證實之多發性神經病變(polyneuropathy)。
(2)Pain rating scale≧4分。
(3)不得併用同類適應症之藥品。
(4)使用後應每3個月評估一次，並於病歷中記載評估結果，倘Pain rating scale較前一次評估之數值未改善或未持續改善，應予停止使用。
(5)每日最大劑量為300 mg。
4.使用於脊髓損傷所引起的神經性疼痛(不包括Lyrica、Tirica、Phudialin、Suculin、Bergalin、Pregabalin "C.C.P.C."、PMS-Pregabalin、Probalin等藥品)，且符合以下條件(109/5/1):
(1)經使用其他止痛劑或非類固醇抗發炎劑治療後無法控制疼痛(pain rating scale≧4)或有嚴重副作用。
(2)每日最大劑量為600mg。
(3)不得併用同類適應症之藥品。
(4)每3個月評估一次並於病例中記載評估結果，倘pain rating scale較前次評估數值未改善或未持續改善，應予停止使用。
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| 注意事項 |
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處方LYRICA給曾經發生血管性水腫的患者時應小心。此外，患者同時服用其他可能會引起血管性水腫的藥物(例如血管收縮素轉化酉每抑制劑[ACE抑制劑]) 時，發生血管性水腫的風險增加。
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| 警語 |
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可能會引起頭暈與嗜睡。應告知患者LYRICA 所引起的頭暈與嗜睡可能會使其從事諸如駕駛或操作機器等工作的能力受損。
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| 過量處理 |
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過量的治療與處置
LYRICA過量沒有特定的解毒劑。需要的話，可以催吐或洗胃，試圖排除尚未吸收的藥物；應遵循一般預防措施，使呼吸道保持暢通。對患者的一般支持性照護包括監測生命徵象，以及觀察患者的臨床狀態。應聯絡合格的毒藥物防治諮詢中心，取得處置LYRICA過量的最新資訊。雖然未曾在少數已知的過量案例做過血液透析，但依患者的臨床狀態或腎功能明顯受損的患者可能需要進行血液透析。標準血液透析程序可顯著清除pregabalin (4小時約清除50%)。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25℃以下。
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