| 結構式 |
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11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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保諾錠是一種合成的抗黃體素功能的類固醇，與黃體素競爭性的佔據黃體素接受器。當口服從3到10mg/kg的劑量時，它抑制了不同種動物(老鼠、白鼠、兔子與猴子)之內因性或外因性的黃體素活性。對囓齒類動物，此作用表現出終止妊娠的現象。保諾錠能與糖皮質類固醇接受器結合，但無法與礦物皮質酮接受器結合，因此在保諾錠服用期間，急性腎上腺衰竭的危險性是非常微小的。在動物實驗中，10-25mg/kg劑量的保諾錠會對dexamethasone產生抑制作用。在人體中，則相當於或大於4.5g/kg的劑量下，可經由ACTH與cortisol代償性的升高，了解出其抗糖皮質固醇的特性。Mifepristone在長期對動物投與非常高劑量的情況下，顯現出輕微的抗雄性荷爾蒙作用。
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| 適應症 |
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懷孕前期（小於七週）子宮內孕之人工流產。
在服用保諾錠後的36-48小時，接著給予前列腺素藥物（如 Misoprostol）。
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| 用法用量 |
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保諾錠不可使用於尚未確認的懷孕，或對其懷孕日數有所質疑，或子宮外孕的案例。診治醫師應對所有的案例在投予本藥前須執行骨盆檢查，超音波掃描及/或β-HCG檢測後確定子宮內孕妊娠49天內。
保諾錠限由合於優生保健法規定之婦產科醫師，在公私立醫療院所執行使用，病人須於醫護人員面前服用，方法如下：
*一次口服600mg的保諾錠(200mg 3顆)。*36-48小時後口服misoprostol 400mcg (200mcg 2顆)，如果3小時內未見出血，再額外服用1顆misoprostol 200mcg。
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| 藥動力學 |
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單次口服600mg的保諾錠約1.5小時後(取十個案例的中位數)達到血中最高濃度1.98mg/L。絕對生體可利用率為69%。
在血漿中，與血漿蛋白(白蛋白與主要的α -1酸醣蛋白)飽和結合率為98%。在分佈相之後，起初的代謝排除較慢，濃度降低至一半時，約需12-72小時，而後逐漸加速，排除半衰期為18小時。已被證實的兩個初始代謝途徑為: N-去甲基與17-炔基鍵末端的氫氧化。
在服用所標示的劑量下，10%的代謝產物經由尿液排除；90%則經由糞便排出。
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| 副作用 |
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1. 泌尿生殖器
* 出血
幾乎所有使用的婦女皆有出血的狀況，而且隨著終止妊娠的當時之懷孕日數增加，其出血量產也跟著增加。
有些使用的婦女會有較大量的出血，可能有1.4%的病人需作止血的處理。
* 在使用前列腺素藥物之後的幾小時內，經常有子宮收縮或痙攣(10-50%)的現象。
2. 胃腸道
在使用前列腺素藥物後，經常會出現噁心、嘔吐、下痢的症狀。
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| 交互作用 |
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* 雖然本藥品乃是經由CYP3A代謝，但其與某些特殊藥品或食品之相互作用仍不清楚，因此諸如ketoconazole、 itraconazole、erythromycin及葡萄柚汁可能會抑制本藥品之代謝(使血清濃度上升)。Rifampicin、dexamethasone、St John's Wort, 及一些抗癲癇藥品(phenytoin、phenobarbital 、carbamazepine)可能會誘導本藥品之代謝(使其血清濃度降低)。基於人體外試驗中有抑制作用之經驗，與本藥品併用可能導致一些本身是CYP3A4受質的藥品血清濃度上升。由於本藥品乃是由人體緩慢的移除，在給予這些併用藥品後，兩者間的相互作用會延長一段時間。因此，當本藥品與一些治療範圍狹窄的CYP3A4受質之藥品(例如一些在全身麻醉時用之藥品)併用時需要特別小心。
* 非類固醇類抗發炎藥物(NSAID)包括阿斯匹靈，需避免合併使用，因為NSAID類藥物的抗前列腺素的特性，因此理論上會降低本法的有效性。請使用較適宜的非NSAID藥物。
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| 禁忌 |
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本品絕不可使用於以下狀況:
*慢性腎上腺衰竭。
*已知對保諾錠或其他內含物會產生過敏時。
*長期併用皮質類固醇治療。
*出血性疾病或併用抗凝血治療。
*尚未經由超音波掃描或生化測驗確認的懷孕。
*妊娠日數已超過49天。
*疑似子宮外孕。
*因前列腺素藥物而產生的禁忌：
-已知對前列腺素過敏。
-有或曾有心血管疾病之人(心絞痛、雷諾氏症或症候群、心律不整、心臟衰竭、嚴重高血壓)
*35歲以上婦女且一天抽煙超過10支以上。
*遺傳性毗咯紫質沈著病。
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| 注意事項 |
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1. 使用本品於避孕作用需注意的是，服用後，75%以上的婦女會在3天內，產生似月經的出血，此種現象應是本品影響黃體功能所造成的。
2. 本品會使排卵時機改變，其中大多是使月經週期延長，所以，使用本品雖然避孕率高，卻往往使後續週期的排卵時間，不易預測，所以，不建議本品為常規的避孕法。
3. 服用本品需遵照醫囑，服用前，必須由婦產科專科醫師，確定是否為子宮內懷孕，因有1%的懷孕是子宮外孕，本品並不能使子宮外孕流產，如果沒有及時發現，可能會造成子宮外孕破裂，大量出血而致命。
4. 本品尚無致畸胎的報告，但因常併用前列腺素，而前列腺素有致畸胎的可能；所以，若用本品合併前列腺素，而未流產者，建議進行人工流產。
5. 本品被公告為第4級管制藥品，須領有管制藥品登記證的藥局方能調劑，須直接把本品交付給醫師。
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| 警語 |
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在保諾錠服用後的二周內，應確實回診追蹤，經由進一步的方法(臨床檢查，β-HCG測定、超音波掃描等等)來確認妊娠組織是否完全排出，以及陰道出血的現象是否已經停止了。
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| 藥品保存方式 |
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保諾錠需儲放於30度C（一般室溫）以下。
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