| 結構式 |
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(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl]propanehydrazide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Dopamine 是腦中的神經傳遞物質，在巴金森氏病患的基底核沒有足夠的dopamine。Levodopa (INN) 或 L-DOPA (3,4-dihydroxy L-phenylalanine) 為dopamine 生合成時之中間物質。Levodopa (dopamine 先驅物)為一前驅藥用來增加dopamine 濃度，因為它能穿過血-腦障壁，而dopamine 本身無法穿過血-腦障壁。一旦levodopa 進入中樞系統(CNS),會被aromatic L-amino acid decarboxylase 代謝成dopamine。
給藥後， 在大腦外和大腦組織中，levodopa 均會迅速去羧基成為dopamine， 因此，大部分給予的levodopa 無法到達基底核，且在周邊系統產生的dopamine 會引起副作用。所以特別需要去抑制大腦外levodopa 的去羧基反應。同時給予levodopa 和周邊去羧基
酶抑制劑 benserazide 可達到此效果。
Madopar為含這二種成分以4：1 比例組合的製劑 –此比例已在臨床試驗和治療使用上被證明是最適合的–且與levodopa 單獨大量服用的療效相同。
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| 適應症 |
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治療巴金森氏病。
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| 用法用量 |
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標準劑量
治療以漸進方式給藥；應個別評估及調整劑量以達適當效果，因此以下的劑量用法應視為指導方針。
起始治療
建議開始治療早期巴金森氏症時，每天半顆 Madopar 125mg錠劑3-4次，一旦確認起始療程的耐受性後，再根據病人的反應慢慢增加劑量。
維持治療
平均維持劑量是每天服用 3-6 次 1顆 125毫克的 Madopar 錠劑。必須調整服用次數(不小於3次)和每天服用時間以達最適當效果。
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| 藥動力學 |
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吸收
一般劑型
Levodopa 主要在小腸的上半區吸收，在該處的吸收不受部位的影響。投予Madopar。
一般劑型，約1 小時後可達到 levodopa 的最高血漿濃度。
Madopar 一般劑型的膠囊和錠劑具生體相等性。
分佈
Levodopa 以可飽和的運輸系統穿透血-腦障壁，不會與血漿蛋白質結合且其分佈體積為57 升。Levodopa 在腦脊髓液的AUC 是在血漿中的12%。
代謝
Levodopa 經由兩個主要(去羧基化和O-甲基化)及兩個較次要的途徑(胺基轉移作用和氧化作用)代謝。
排除
在抑制周邊levodopa 去羧基酶的情形下，levodopa 的排除半衰期約1.5 小時，有巴金森氏病的老年患者(65-78 歲)其排除半衰期較長(長約25%)levodopa 在血漿的清除率約430 毫升/分鐘。
Benserazide 幾乎完全利用代謝排除，其代謝物主要排泄於尿液(64%)及少量於糞便(24%)中。
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| 副作用 |
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尿液顏色可能會改變，通常為紅色。
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| 交互作用 |
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併用抗乙醯膽鹼藥trihexyphenidyl 和Madopar®一般劑型，會降低levodopa 吸收速度但是對吸收量沒有影響。併用trihexyphenidyl 和Madopar® HBS 並不會影響levodopa 的藥動學。
併用制酸劑和Madopar® HBS 會降低levodopa 吸收量32%。
硫酸亞鐵會降低levodopa 的最高血漿濃度和AUC 約30-50%。在與硫酸亞鐵併用治療時，所觀察到的藥動學變化似乎對某些病人有臨床上重要性，但不是對所有的病人。
Metoclopramide 會增加levodopa 的吸收速度。
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| 禁忌 |
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不能給予已知對levodopa 或benserazide 過敏的病人。
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| 給付規定 |
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1.3.4.帕金森氏症治療藥品：(91/11/1、93/2/1、95/9/1、96/9/1、97/7/1、100/6/1、101/6/1)
1.如病人開始出現功能障礙，在使用levodopa之前或同時，得使用一種dopamine agonist（ropinirole、pramipexole、pergolide、lisuride及rotigotine），或amantadine，或是levodopa併用 COMT抑制劑（entacapone：如Comtan film-coated tab.）
2.Levodopa＋carbidopa＋entacapone三合一製劑（如Stalevo Film-Coated Tablets 150/37.5/200mg等3品項）：
限用於表現藥效終期運動功能波動現象，以左多巴/多巴脫羧基脢抑制劑無法達到穩定治療效果之巴金森氏症病人。（95/9/1）
3.若已同時使用上述藥物且達高劑量，仍無法達到滿意的 "on" state，或出現運動併發症（如異動症或肌強直），需合併使用多類藥物治療時，應於病歷上詳細記載理由。
4.Rasagiline：(101/6/1)
(1)可單獨使用，每日最高劑量為1 mg；或與levodopa併用，rasagiline每日最高劑量為0.5 mg。
(2)本品不得與levodopa 以外之其他帕金森氏症治療藥品併用。
5.Pramipexole及ropinirole用於治療原發性腿部躁動症時需先排除腎衰竭、鐵缺乏症及多發性神經病變，且不得與dopamine agonist及levodopa併用。（96/9/1、97/7/1）
(1)pramipexole每日最大劑量為0.75mg。（96/9/1）
(2)ropinirole每日最大劑量為4mg。（97/7/1）
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| 注意事項 |
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1. 建議有廣角性青光眼的病人定期測量眼內壓，因為levodopa 理論上可能會增加眼內壓。
2. 憂鬱症可為巴金森氏症患者之臨床表徵之一，使用Madopar治療的患者也可能會發生該症。
3. 對使用levodopa 治療且出現嗜睡及(或)突然睡著之反應的患者，應要求他們避免駕駛或從事那些因警覺能力受損，而可能會使他們自己或他人面臨嚴重受傷或死亡之風險。
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| 藥品保存方式 |
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請勿儲存於超過30°C 的環境下。
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