結構式 |
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(6S)-N6-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Pramipexole屬非麥角鹼多巴胺致效劑,在體外對D2亞族的多巴胺受體具有極高的相對專一性,亦有完全的內在活性,對D3受體亞型的結合親和力高於D2或D4亞型。 Pramipexole用於治療帕金森氏症的確切作用機轉未知,但應該與其對紋狀體(striatum)中之多巴胺受體的刺激作用有關。此結論亦獲得動物電生理學研究結果的支持,這些研究顯示,pramipexole可藉由活化紋狀體與黑質體(substantia nigra)(此為神經細胞傳送訊號至紋狀體的部位)中之多巴胺受體而影響紋狀體的神經激發速率(neuronal firing rates)。D3受體的結合與帕金森氏症的關聯性目前不明。
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適應症 |
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治療巴金森氏症的徵候與症狀。
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用法用量 |
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1. MIRAPEX PR錠劑為一天口服一次,空腹用藥或與食物併用均可。 2. MIRAPEX PR錠劑必須整顆吞服,不可嚼碎、壓碎或切割。 3. 若MIRAPEX PR錠劑的治療中斷過久,就可能必須重新調整治療劑量。
在帕金森氏症患者的用藥方法:初始劑量為0.375mg,一天一次。可根據療效與耐受性,逐漸調高劑量,但調整頻率不可多於每5至7天一次 (not more frequently than every 5 to 7 days),首先調至一天0.75mg,然後每次增加0.75mg,最多增至一天4.5mg(最大建議劑量)。
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藥動力學 |
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吸收 Pramipexole的絕對生體可用率超過90%,顯示其吸收完全,且體循環前的代謝(presystemic metabolism)極低。 相較於速放劑型錠劑,MIRAPEX錠劑的相對生體可用率約為100%。 分佈 Pramipexole的組織分佈極廣,分佈體積約為500 L(變異係數[coefficient of variation,CV] = 20%),大約有15%與血漿蛋白質結合。 Pramipexole會分布至紅血球細胞內,這可由紅血球對血漿比值(erythrocyte-to-plasma ratio)約為2顯示。 代謝 僅極少量(<10%)的pramipexole被代謝。在人體血漿或尿液中並未找到任何具有活性的特定代謝物質。 清除 Pramipexole主要經由尿液排除,約可從尿液回收使用劑量的90%,而且幾乎都是未改變的原始藥物形式。
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副作用 |
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運動困難、困倦、噁心。
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交互作用 |
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因為是否可能發生藥物交互作用,主要取決於活性藥物pramipexole本身而非其配方,因此並未針對MIRAPEX PR錠劑進行具體的藥物動力學藥物交互作用試驗。
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禁忌 |
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對pramipexole或製劑中任一成分過敏者禁用。
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給付規定 |
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1.3.4.帕金森氏症治療藥品:(91/11/1、93/2/1、95/9/1、96/9/1、97/7/1、100/6/1、101/6/1) 1.如病人開始出現功能障礙,在使用levodopa之前或同時,得使用一種dopamine agonist(ropinirole、pramipexole、pergolide、lisuride及rotigotine),或amantadine,或是levodopa併用 COMT抑制劑(entacapone:如Comtan film-coated tab.) 2.Levodopa+carbidopa+entacapone三合一製劑(如Stalevo Film-Coated Tablets 150/37.5/200mg等3品項): 限用於表現藥效終期運動功能波動現象,以左多巴/多巴脫羧基脢抑制劑無法達到穩定治療效果之巴金森氏症病人。(95/9/1) 3.若已同時使用上述藥物且達高劑量,仍無法達到滿意的 "on" state,或出現運動併發症(如異動症或肌強直),需合併使用多類藥物治療時,應於病歷上詳細記載理由。 4.Rasagiline:(101/6/1) (1)可單獨使用,每日最高劑量為1 mg;或與levodopa併用,rasagiline每日最高劑量為0.5 mg。 (2)本品不得與levodopa 以外之其他帕金森氏症治療藥品併用。 5.Pramipexole及ropinirole用於治療原發性腿部躁動症時需先排除腎衰竭、鐵缺乏症及多發性神經病變,且不得與dopamine agonist及levodopa併用。(96/9/1、97/7/1) (1)pramipexole每日最大劑量為0.75mg。(96/9/1) (2)ropinirole每日最大劑量為4mg。(97/7/1)
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注意事項 |
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1. MIRAPEX PR錠劑可空腹或與食物一起服用。 2. 若出現噁心症狀請告知病患,將MIRAPEX PR錠劑與食物一起服用,可能有助減少噁心的發生。 3. MIRAPEX PR錠劑必須整顆吞服,不可嚼碎、壓碎或切割。
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藥品保存方式 |
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30℃以下儲存。
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