| 結構式 |
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Raltegravir
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Raltegravir可抑制HIV-1嵌合酶的催化活性，此嵌合酶是由HIV-1所編碼，為病毒複製必需的酵素。
抑制嵌合酶可防阻感染早期時HIV-1基因共價插入或嵌入宿主細胞基因的作用。嵌合失敗的HIV-1基因無法生成新感染性病毒顆粒，因此，抑制嵌合作用可遏阻病毒感染更加擴大。Raltegravir並不會明顯抑制人類的磷酸轉移酶，包括DNA聚合酶α、β及γ。
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| 適應症 |
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ISENTRESS與抗反轉錄病毒藥物併用，適用於愛滋病毒 HIV-1 感染患者。
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| 用法用量 |
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用於治療HIV-1感染患者時，ISENTRESS的劑量為口服投予400mg，每日兩次，可與食物併服或不與食物併服。
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| 藥動力學 |
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吸收
在空腹狀態下，raltegravir可快速為身體所吸收，其Tmax約為投藥後3小時。
分佈
在2至10 μM的濃度範圍內，raltegravir與人類血漿蛋白結合的比例約為83%。
代謝與排除
Raltegravir的表面終端半衰期約為9小時，其AUC表現主要在於半衰期較短(~1小時)的α期(α-phase)。口服投予經放射標識的raltegravir之後，分別有51%及32%左右的劑量會排入糞便和尿液。一如在臨床前動物試驗中所觀察到的現象，在糞便中僅檢出raltegravir成分，其中大部份可能是源自排入膽汁之raltegravir-glucuronide的水解產物。在尿液中可檢出兩種成分，即raltegravir與raltegravirglucuronide，分別約相當於9%與23%的劑量。
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| 副作用 |
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腹瀉、噁心、頭痛、鼻咽炎、疲勞、上呼吸道感染、支氣管炎、發燒。
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| 禁忌 |
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ISENTRESS禁用於對本品之任何成份過敏的患者。
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| 給付規定 |
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10.9.抗人類免疫缺乏病毒藥品使用規定（106/2/4）
1. 限在台灣地區確診且服藥兩年以上之病患使用。
2. 依衛生福利部疾病管制署最新版「抗人類免疫缺乏病毒藥品處方使用規範」之建議辦理。
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| 注意事項 |
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有既存的肝功能異常的病人，包括慢性肝炎，在使用反轉錄病毒合併治療時，發生肝功能異常頻率較高，應依照標準程序監視。若病人出現肝疾病加重，應考慮中止或停止治療。
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| 過量處理 |
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採取標準的支持措施應該是合理的處置方式，例如，自胃腸道移除未吸收的物質、採取臨床監視措施(包括心電圖監視)、以及在必要時開始進行支持性治療。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於30℃以下。
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