結構式 |
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Lenalidomide 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl) piperidine-2,6-dione
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Lenalidomide 的作用機制,仍有待進一步釐清,它具有抗腫瘤新生、免疫調節和抗血管新生的特質。Lenalidomide 能抑制周邊血液單核球分泌促進發炎的細胞激素,並增加抗發炎細胞激素的分泌。Lenalidomide 能抑制某些細胞的增殖,抑制強度(IC50s) 則不一,也未必能抑制所有的細胞株。在測試過的細胞株中,發現lenalidomide 能有效抑制Namalwa 細胞(一種人類 B 細胞淋巴癌細胞株,少一個第 5 號染色體)的生長,然而,對於KG-1 細胞(人類骨髓瘤細胞株,也少一個第5 號染色體)和其他沒有第5 號染色體缺失的細胞,生長抑制效果的效力有限。 Lenalidomide 能誘導細胞週期中止與凋亡,從而抑制由患者身上取得的多發性骨髓瘤細胞生長,也能抑制MM.1 S 細胞(一種人類多發性骨髓瘤細胞株)的生長。 體外實驗發現,lenalidomide 能抑制第2 型環氧合酶(COX-2) 活性,但並不抑制COX-1。
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適應症 |
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Revlimid與dexamethasone合併使用可治療先前已接受至少一種治療失敗之多發性骨髓瘤(multiple myeloma, MM)患者。
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用法用量 |
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建議的Revlimid 起始劑量為每日25 毫克,以水送服,在28 天用藥週期的第1 至21 天,每日服用1 顆25 毫克膠囊 [本藥請整顆吞服,不可打破、嚼碎或打開膠囊。]
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藥動力學 |
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吸收: 健康的自願受試者,口服投予lenalidomide 後,吸收十分迅速,在用藥後0.625 小時至1.5 小時之間,達成最大血漿濃度。 分佈: 體外實驗顯示,(14C)-lenalidomide 與血漿蛋白結合的比例約為30%。 代謝與排泄: 尚未有研究探討人體對lenalidomide 的代謝現象,在健康的自願受試者,約有2/3 的lenalidomide 透過尿液排出,而且結構並未改變,排出的速度高於腎絲球過濾率,因此藥物可能部分或完全經由主動分泌,排除半衰期約3 小時。
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副作用 |
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貧血、周邊水腫、便秘、腹瀉、抽筋。
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交互作用 |
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人類的體外代謝實驗與非臨床試驗均指出,REVLIMID(lenalidomide) 不經細胞色素P450 路徑代謝,也不會抑制或誘發此代謝路徑,這意味lenalidomide 在人體內不太可能導致P450 代謝的藥物交互作用,也不受此交互作用的影響。 併用多劑10 毫克lenalidomide,並不影響單劑R- 與S-warfarin 藥物動力學。 併用單劑25 毫克warfarin,對總lenalidomide 的藥物動力學並無影響。warfarin 用藥後,可觀察到PT 與INR 檢驗值的預期變化,變化幅度並未因為同時服用lenalidomide 而異。 digoxin 併用lenalidomide,digoxin 的AUC 並無顯著差異,然而Cmax 則增加14%。同時服用digoxin 的患者,建議在服用lenalidomide 期間,定期監測digoxin 的血漿濃度;此一措施符合標準臨床實務與判斷。
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禁忌 |
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若已確知患者對於REVLIMID (lenalidomide) 或其成份過敏,則絕對禁止使用。
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給付規定 |
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9.43. Lenalidomide (如Revlimid):(101/12/1) 1.與dexamethasone合併使用於先前已接受至少一種治療失敗之多發性骨髓瘤患者。 (1)每人以12個療程為上限(每療程為4週)。 (2)每天限使用1粒。 (3)使用4個療程後,必須確定paraprotein (M-protein)未上升 (即表示對藥物有反應或為穩定狀態)或對部分non-secretory type MM病人以骨髓檢查plasma cell為療效依據,方可繼續使用。 2.須經事前審查核准後使用,每次申請事前審查之療程以4個療程為限,每4個療程須再次申請。 3.本品不得與bortezomib合併使用。
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注意事項 |
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1.本藥僅能開立給患者,而且即使其他人有相似症狀,也絕不可分給他人服用。 2.本藥必須存放於兒童不可及之處,嚴禁提供給可能懷孕的婦女。 3.服用本藥期間,患者不得捐血。
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警語 |
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LENALIDOMIDE 是沙利竇邁(THALIDOMIDE)的分子類似物,沙利竇邁為已知的人類致畸藥物,會導致嚴重且致命的人類先天畸型。若於懷孕期間服用LENALIDOMIDE,可能導致胎兒先天畸型,或甚至胎死腹中。必須要求女性患者於服 REVLIMID (lenalidomide)期間,避免懷孕。
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過量處理 |
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臨床試驗期間,並未通報用藥過量案例。
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藥品保存方式 |
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儲存於25°C。
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