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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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水楊酸毒扁豆素注射劑具可逆的抗膽鹼酯脢(Anticholinesterase)作用,能在膽鹼激素傳遞時(Cholinergic transmission)有效的增加乙醯膽鹼(Acetylchline)的濃度。 乙醯膽鹼的作用,通常是很短暫的,因容易被乙醯膽鹼酯脢水解(Acetyl cholinesterase)。水楊酸毒扁豆素注射劑是因阻斷乙醯膽鹼酯脢(Anticholinesterase)的作用而延長乙醯膽鹼的作用。水楊酸毒扁豆素注射劑是一種3級胺類化合物,容易通過腦血管柵(BBB),而Neostigmine則屬於4級胺離子較不易通過腦血管柵。 水楊酸毒扁豆素對於作用在中樞及週邊性的抗膽鹼激素作用具反轉作用,抗膽鹼激素症狀可分中樞及週邊兩種。
中樞性的毒性作用包括焦慮、妄想、迷失方向感、幻覺、過動及痙攣、嚴重會發生昏迷、脊椎麻痺和死亡。週邊性的毒性作用則有心跳快速、發高燒、瞳孔放大、血管擴張、尿液滯留、減少胃腸蠕動、減少唾液及汗腺分泌、減少鼻咽、支氣管及鼻道的分泌。 假如診斷是正確,病人也沒有缺氧或其他的問題,靜脈注射水楊酸毒扁豆素可在幾分鐘內戲劇化的反轉抗膽鹼激素(Anti-cholinergic)所產生的症狀。
水楊酸毒扁豆素注射劑的作用時間是相當的短,大約45∼60分鐘。 許多藥物及一些植物直接產生抗膽鹼激素作用(Anti-cholinergic syndrome)或造成此類副作用:這些不良作用或具有潛在危險的現象,可能在正常治療劑量或是在過量時發生。 這些藥物包括阿托品(Atropine),及其他顛茄生物鹼(Belladonna alkaloids)的衍生物、三環類抗憂鬱藥,Phenothiazines 及抗組織胺等。
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適應症 |
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反轉因藥物引起之中樞性抗膽鹼激素(Anticholinergic)症狀。
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用法用量 |
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治療中毒 : (1)兒童、嬰兒:由低劑量起始,經由靜脈或肌肉注射0.5毫克physostigmine salicylate,若中毒及抗膽鹼激素症狀持續,且沒有膽鹼激素反應,則每5分鐘重複給藥0.5毫克,但總劑量不超過2毫克。 (2)成人:經由靜脈或肌肉緩慢注射,劑量為每公斤體重0.04毫克physostigmine salicylate,或是單次投與2毫克,然後每20分鐘給藥1-4毫克。若中毒症狀持續,則重複投與有效劑量,也可用持續輸注的方式給藥。
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副作用 |
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噁心、嘔吐及產生過量唾液,這些症狀可以因劑量減少而減輕。但如靜脈注射太快,則會發生心跳減慢及痙攣(詳見劑量與投與)。
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禁忌 |
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水楊酸毒扁豆素注射劑不可使用於氣喘、壞氣疽、糖尿病、心血管疾病、腸道及尿道機械性阻塞、或是其他迷走神經低下狀態及病人使用膽鹼酯類(choline esters)或去極化神經肌肉阻斷劑(Decamethonium, Succinylcholine)。 對麻醉後,不推薦水楊酸毒扁豆素注射劑與Atropine併用,因為Atropine會拮抗水楊酸毒扁豆素的作用。
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注意事項 |
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因可能發生physostigmine過敏反應,所以其拮抗劑Atropine Sulfate注射劑應該預備在側。
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警語 |
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水楊酸毒扁豆素注射劑含Sodium-bisulfite,對sulfite敏感的人,可能會產生過敏反應,致命性或較不嚴重的氣喘。 對Sulfite敏感的盛行率未知,但可能很低。而患有氣喘者比未患有氣喘者發生機率大。 如有過度的唾液分泌、嘔吐、排尿及排便發生,就必須停用水楊酸毒扁豆素注射劑。 如有過度的流汗或噁心發生,則必須減少劑量。 靜脈注射必須以緩慢有控制的速率投與,而且每分鐘不可超過1毫克(詳見劑量與投與)。 快速投與會產生心跳減慢,唾液過度分泌所導致的呼吸困難及痙攣。 過量使用水楊酸毒扁豆素注射劑會產生膽鹼激素作用過多的危機(Cholinergic crisis)。
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藥品保存方式 |
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貯存在15℃-25℃(59o-77°F)
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