| 結構式 |
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7-alpha-[9-(4,4,5,5,5-penta fluoropentylsulphinyl) nonyl]estra-1,3,5-(10)- triene-3,17beta-diol.
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Fulvestrant 是一種雌激素接受體拮抗劑，可與雌激素接受體競爭性結合，其親和力可與雌二醇 (oestradiol) 相比。Fulvestrant
阻斷雌激素的營養作用(trophic actions)，本身沒有任何局部致效劑(partial agonist，類似雌激素)的作用。其作用機制與向下調節雌激素接受體(ER)蛋白質有關
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| 適應症 |
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治療已接受輔助性抗雌激素療法，但疾病仍復發，或使用抗雌激素療法但疾病仍惡化的停經婦女，且其雌激素受體為陽性的局部晚期或轉移性乳癌。
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| 用法用量 |
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成年婦女(包括老年人)：建議第一個月劑量為500mg每兩週一劑，第二個月之後劑量為500mg一個月一次。
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| 藥動力學 |
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吸收：
投與FASLODEX 長效性肌肉注射劑後，fulvestrant 慢慢被吸收，最高血漿濃度約在7 天後達到。吸收持續一個月，一個月肌肉注射一次大概造成2 倍的累積。一個月肌肉注射一次，大部分的劑量累積於投與3-4次劑量後達到，穩定狀態血漿濃度大約在投與6 次劑量後達到。最終半衰期受吸收速率影響，據估計是50 天。穩定狀態時，fulvestrant 的血漿濃度維持在相當狹窄的範圍內，高峰濃度與谷底濃度大約相差2-3倍。肌肉注射給藥後，在50 至250 mg 的劑量範圍內，暴露量大概與劑量成正比。
分佈：
Fulvestrant在體內進行廣泛而快速的分佈，穩定狀態時擬似分佈體積大，約3-5L/kg，顯示此種化合物大多分佈於血管外組織。Fulvestrant的血漿蛋白結合率很高(99%)，主要與極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)結合。
代謝：
Fulvestrant 的代謝尚未經完整評估，但結合許多種與內生性類固醇相似的生物轉化路徑(包括17-酮，? ，3-硫酸化合物，3-和17-葡萄糖醛酸化合物等代謝產物)。
排除：
Fulvestrant 主要經代謝排除，主要的排泄途徑是經糞便排除，在尿液中排除的不到1%。Fulvestrant 的清除率高，為11±1.7ml/min/kg，顯示肝臟萃取率高。
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| 副作用 |
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最常通報的不良反應是注射部位反應、衰弱無力、噁心及肝酵素(ALT, AST, ALP)上升。
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| 禁忌 |
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1. 對本品有效成份或任何賦形劑過敏者。
2. 懷孕與授乳。
3. 重度肝功能不全。
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| 注意事項 |
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FASLODEX對駕駛或操作機的械能力沒有影響或影響微乎其微。但使用FASLODEX治療，衰弱無力的報告很常見。因此，有此不良反應的患者在駕駛或操作機械時須小心。
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| 過量處理 |
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在人體沒有發生用藥過量的臨床經驗。動物研究顯示，高劑量fulvestrant 除了與抗雌激素活性直接或間接相關的作用之外，沒有別的影響。倘若發生藥物過量，應依症狀加以處置。
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| 藥品保存方式 |
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2∼8℃儲存。(置於冰箱冷藏)
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