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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Lamivudine和zidovudine為HIV-1及HIV-2之強效、選擇性抑制劑。在細胞培養中，對於抑制HIV的複製上，lamivudine已證實和zidovudine併用具高度協同作用。之後兩種藥物都會經由細胞內激酵素(kinase)代謝為5'-triphosphate(TP)。Lamivudine-TP和zidovudine-TP為HIV反轉錄酵素之接受器，因此為其競爭性抑制物。但是，其主要抗病毒活性是以單磷酸形式(monophosphate)嵌入病毒DNA鏈中以造成鏈結終斷。Lamivudine和zidovudine之三磷酸(triphosphate)化合物對寄主細胞之DNA聚合酵素(polymerases)的親和力明顯較低。
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| 適應症 |
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與其他抗反轉錄病毒劑併用，以治療HIV-1感染。
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| 用法用量 |
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成人與體重至少30 kg的青少年：
COMBIVIR的建議劑量為每天兩次，每次一錠。
體重21至30 kg的兒童：
建議的COMBIVIR口服劑量為早晨服用1/2粒藥錠以及晚上服用完整的1粒藥錠。
體重14至21 kg的兒童：
建議的COMBIVIR口服劑量為每日服用1/2粒藥錠兩次。
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| 藥動力學 |
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【吸收】
Lamivudine和zidovudine在腸道之吸收良好。成人口服lamivudine的生體可用率為80-85 %，而zidovudine為60-70 %。
【分佈】
Lamivudine和zidovudine的靜脈研究顯示其平均擬似分佈體積分別為1.3和1.6L/kg。
【代謝】
Lamivudine的代謝作用並不是主要的排除路徑。Lamivudine主要是以原態形式經由腎臟排泄達到清除的目的。
【排除】
Lamivudine之排除半衰期為5至7小時。Lamivudine的平均全身清除率約為0.32 L/h/kg，主要是經由有機性陽離子傳遞系統的腎臟來清除(> 70 %)。在zidovudine的靜脈研究中，平均最終血漿半衰期為1.1小時，而平均全身清除率為1.6 L/h/kg。Zidovudine腎臟清除的估計值為0.34L/h/kg，主要是經由腎臟之腎小球過濾作用及主動腎小管分泌作用。
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| 副作用 |
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高乳酸血症、頭痛、噁心、嘔吐、上腹部疼痛、腹瀉、皮疹關節痛、肌肉病變關節痛、肌肉病變、疲倦、身體不適、發燒。
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| 交互作用 |
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• Lamivudine有關的交互作用：
Lamivudine因有限的代謝作用與血漿蛋白質結合率，同時藥物幾乎完全以原型由腎臟排泄，所以產生藥品交互反應的可能性很低。
•與zidovudine有關的交互作用：
Zidovudine的排除作用主要是經由肝臟結合作用而形成非活性的醛糖酸化(glucuronidated) 代謝物。因此經由肝臟代謝，特別是經由醛糖酸化的作用為主要排除作用的藥物極有可能會抑制 zidovudine 的代謝。
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| 禁忌 |
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1. COMBIVIR禁用於對lamivudine、zidovudine或對本製劑中任何一種成份過敏的病患。
2. Zidovudine禁用於嗜中性白血球數目過低 (< 0.75×109/ L )，或血紅素值過低(< 7.5 g/dL或4.65 mmol/L)的病患，因此COMBIVIR亦禁用於這類病患。
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| 注意事項 |
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沒有有關合併之 COMBIVIR 的額外注意事項與警語。
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| 過量處理 |
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如果發生過量時，應監測病患的中毒症狀，需要時給予支持性治療。因為lamivudine可經透析排出體外，因此持續血液透析可用以治療過量，但這並未經研究證實。血液透析及腹膜透析似乎對排除zidovudine的效果有限，但可加強醛糖酸代謝物的排除。醫師應參考lamivudine和zidovudine的個別處分用藥資訊以獲得進一步的瞭解。
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| 藥品保存方式 |
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貯存溫度切勿超過30°C。
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