結構式 |
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Isosorbide-5-mononitrate 是 Isosorbide dinitrate 的主要代謝物,亦是其臨床作用的主要來源,Isosorbide-5-mononitrate 的主要藥理作用是擴張血管平滑肌因而導致周邊動脈和靜脈尤其是後者產生擴張效用,靜脈擴張會促進周邊的血液蓄存(pooling)及減少靜脈血流回流至心臟因而減低左心室末端舒張壓及肺毛細管契壓(wedge pressure)(負荷前)。
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適應症 |
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預防狹心症之發作。
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用法用量 |
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起始劑量:於服藥的第一、二天,每日二次,相隔七小時,每次1/4-1/2錠,之後的連續兩天,每日二次,每次一錠。標準維持劑量:每日二次,每次一錠。於飯後,與大量開水吞服,不可咬碎,必要時可在睡前服用一錠,並依個別患者做劑量的調整。
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藥動力學 |
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Absorption Absorption after oral administration nearly complete but absolute bioavailability variable (immediate-release tablets average 25%; range, 10% to 90%; sublingual 40% to 50%).
Distribution Vd is 2 to 4 L/kg.
Metabolism Denitration to active metabolites 2-monohydrate (15% to 25%) and 5-mononitrate (75% to 85%).
Elimination The t ½ of isosorbide dinitrate is about 1 h; t ½ of 2-monohydrate and 5-mononitrate is about 2 h and 5 h, respectively.
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副作用 |
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1.在中樞神經系統方面:治療初期可能會有暫時性的「硝酸鹽性頭痛」,這種現象在治療數天後便會減退。偶而,特別是第一次使用該藥物時,可能會有些微的眩暈或虛弱感,但此症狀會在連續治療期間逐漸消失。
2.在心臟血管方面:剛開始治療時,偶而會出現姿勢性低血壓、心搏過速或潮紅現象,這些症狀在連續治療後,便會減退。虛脫罕見,偶而出現伴隨性的心搏徐緩性節律障礙,如果出現明顯的降壓現象,將會加重心絞痛症狀。
3.在胃腸道方面:偶而,特別是在第一次使用該藥物時,會有噁心或嘔吐的情形。
4.在血液方面:體內缺乏 methaemoglobin-reductase 與 diaphorase 酵素的患者,或有不正常結構的血紅素者,其血液內可能會出現變性血色素。
5.在皮膚方面:極少有皮膚過敏反應。
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交互作用 |
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Isosorbide-5-mononitrate 與抗高血壓藥、鈣離子阻斷劑、β阻斷劑、ACE 抑制劑、利尿劑、其他血管擴張劑、三環狀抗憂鬱藥、神經方面藥物或酒精等併用時,都可能加強降壓的作用。Isosorbide-5-mononitrate 會影響血中 dihydroergotamine(DHE)濃度,進而增強 DHE 的藥物作用。
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禁忌 |
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(1).對 nitrate 產生過敏性。 (2).明顯的低血壓(收縮壓<=90mmHg),循環陷落(circulatory collapse),休克或心休克,除非是還能維持著足夠的終端舒張壓,亦即藉著增強心肌收縮性的藥物或是主動脈內氣球反向搏動以維持著血壓。 (3).肥厚阻塞性心肌病變、狹窄性心包炎、主動脈弓與僧帽瓣狹窄。 (4).顱內壓的升高。 (5).低心室充填壓的心肌梗塞。
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藥品保存方式 |
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請放置於兒童取用不到的地方,防光、防熱貯存。
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