| 結構式 |
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4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Risperidone具選擇性之單胺拮抗作用，對Serotoninergic 5-HT2及 Dopaminergic D2接受體具高度親和力。Risperidone亦可與α1- adrenergic接受體結合，對H1-histaminergic及α2-adrenergic接受體之親和力較低， 而對Cholinergic接受體則無親和力， Risperidone為強效之D2拮抗劑，可改善精神分裂症之正性症狀，並較其他典型之精神阻斷劑不易引起運動功能抑制及猝然無力(catalepsy)。其對中樞可協調平衡Serotonin 與Dopamine 之拮抗機轉而降低錐體外徑副作用，並可擴大對精神分裂症的負性與情緒症狀之療效。
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| 適應症 |
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精神分裂症之相關症狀，雙極性疾患之躁症發作。治療失智症
病人具嚴重攻擊性，或精神分裂症類似症狀。
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| 用法用量 |
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精神分裂症
由其它抗精神病藥物轉換為本藥。病情適當時，建議在本藥開
始治療之際逐漸停止先前的治療。同理，使用長效注射型精神
藥物的病人進行轉換時，下次注射即可開始使用本藥。須定期
重新評估是否繼續目前使用中的抗帕金森症藥物治療。
成人
每日服用Risperidone一次或二次。
病人須從Risperidone 2mg/day開始給藥。劑量可在第二天增至
4mg。其後劑量可維持不變或必要時視個別情況予以調整。大
部分的病人的最適劑量為每日4-6mg。某些病人可能適合較慢的
劑量調整及較低的起始劑量和維持劑量。
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| 藥動力學 |
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Risperidone經口服後可完全吸收，於1至2小時後達血中最高濃度。本藥之吸收不會受食物影響，故可單獨服藥或與食物併服。
Risperidone經CYP 2D6代謝成具類似藥理作用之9-hydroxyrisperidone，此代謝物與Risperidone共同形成有效之抗精神病成分。
多數病患血中之Risperidone濃度可於一天內達穩定狀態，而
9-hydroxy-risperidone約需4至5天方可達穩定狀態。於治療劑量
範圍內，Risperidone之血中濃度與服藥劑量成正比。
Risperidone可迅速分佈，其分佈體積為1至2L/kg。 於血漿中，Risperidone可與albumin及α-acid glycoprotein結合， Risperidone 與9-hydroxy- risperidone 之血漿蛋白結合率分別為88％及77％。於服藥一星期後，約有70％之藥物排泄於尿中，而經由糞便排泄則有14％。
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| 副作用 |
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根據廣泛的臨床使用經驗包括長期使用，Risperidone通常具良好耐受性。在許多情況下很難分辨是副作用或疾病本身之症狀。
常見：失眠、躁動不安、焦慮、頭痛。
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| 禁忌 |
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已知對本藥過敏者禁止使用。
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| 給付規定 |
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1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品，如clozapine、olanzapine、risperidone、quetiapine、amisulpride、ziprasidone、aripiprazole、paliperidone等)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99 /10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI)之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：risperidone 6 mg/day
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
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| 過量處理 |
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應維持呼吸道暢通並適當給予氧合作用及換氣，並應考慮施以洗胃(如病人昏迷不醒則應插管)及給予活性碳併用緩瀉劑。應立即進行心臟血管監測，包括持續的心電圖監測以監視可能產生之心律不整。
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| 藥品保存方式 |
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室溫25℃ 以下，避光儲存。
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