結構式 |
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2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine- 11-yl- 1-piperazinyl)ethoxy)ethanol
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Quetiapine 是一種非典型的抗精神病藥物。Quetiapine 及其在人類血漿中的活性代謝物N-desalkyl quetiapine 能與多種神經介質受體(receptor)作用。 Quetiapine 及N-desalkyl quetiapine 對大腦中serotonin(5HT2)受體和dopamine D1 及D2 受體具有親和力。相信就是這種受體拮抗作用以及對5HT2 受體的選擇性比對D2 受體高的結合促成了Quetiapine 的臨床抗精神病性質與低錐體外徑副作用傾向(EPS)。此外,N-desalkyl quetiapine 對norepinephrine 轉運器(NET)也具有高親和力。Quetiapine 和N-desalkyl quetiapine 也對histaminergic 及αl -adrenergic 受體具有高親和力,對α2 -adrenergic 及 serotonin 5HT1A 受體親和力則較低,但是對cholinergic muscarinic 或benzodiazepine 受體則無明顯的親和力。
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適應症 |
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1. 精神分裂症。 2. 雙極性疾患之躁症發作。
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用法用量 |
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Ouetiapine 每天服用兩次,與或不與食物併服均可。 成人 精神分裂症: 治療前四天之每日劑量為第一天50mg,第二天100mg,第三天200mg,第四天300mg。第四天以後,劑量應逐漸調整至每日300-450mg 的一般有效劑量。依個別病人的臨床反應及對藥物的耐受性,每日劑量範圍通常在150-750mg 間。 雙極性疾患之躁症發作: 作為單一療法或作為情緒穩定劑的輔助治療。治療前四天之每日劑量為第一天100mg,第二天200mg,第三天300mg,第四天400mg。劑量可依個別病人的臨床反應及對藥物的耐受性在每日200-800mg 之間加以調整,一般有效劑量在每日400-800mg 的範圍之間。
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藥動力學 |
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口服Quetiapine 吸收良好,並廣泛被代謝Quetiapine 的生體可用率,未明顯受到食物影響。約有83% 的Quetiapine 與血漿蛋白質結合。活性代謝物 N-desalkyl quetiapine 的穩定狀態最高莫耳濃度是Quetiapine 的35%。 Ouetiapine 及N-desalkyl quetiapine 的排除半衰期分別約為 7 小時及12小時。 Ouetiapine 及N-desalkyl quetiapine 在核准的劑量範圍內具線性藥物動力學性質。 Quetiapine 的動力學在男女之間並無差異。老年人的Quetiapine 平均廓清率,較之十八至六十五歲的成年人,約低30-50%。 Quetiapine 在人體內被廣泛的代謝,在給與以放射性同位素標記的Quetiapine 後,低於5% 母體化合物由尿或糞中排出,約有73% 的輻射強度從尿中排出,21% 的輻射強度從糞便排出。
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副作用 |
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Quetiapine 最常發生的藥物不良反應為嗜睡、頭暈、口乾、輕微無力、便秘、心搏過速、姿勢性低血壓及消化不良。
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交互作用 |
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Quetiapine 與肝臟酵素誘導劑( 例如carbamazepine) 併服,可能大大降低Quetiapine 之全身暴露量。若Quetiapine 要與肝臟酵素誘導劑併服時,則視其臨床反應,可能需要考慮使用較高的劑量。
與強效的CYP3A4 抑制劑( 例如azole 類抗黴菌藥、巨環類抗生素和蛋白酶抑制劑) 併服期間,Quetiapine 的血漿濃度可能會顯著高於在臨床試驗中所觀察到病人的血漿濃度。因此併服期間應使用較低劑量之Quetiapine。對年老與虛弱的病人,均應給予特別之考量。所有病人,均需依個人狀況,考量其危險與效益。
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禁忌 |
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對本品任何成份會過敏的病人忌服用 Quetiapine 。
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給付規定 |
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1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品,如quetiapine):(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1、109/6/1) 1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1): (1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載:醫療理由或診斷,以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression,簡稱CGI) 之分數。 (2)經規則使用六至八週後,需整體評估其療效,並於病歷記載:臨床整體評估表之分數。 (3)日劑量超過下列治療劑量時,需於病歷記載理由:quetiapine 600 mg/day 2.本類藥品除quetiapine緩釋劑型及lurasidone外,不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1、109/6/1)
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注意事項 |
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由於Quetiapine 可能造成嗜睡,因此病人操作具危險性的機器,包括駕駛汽車在內,應特別小心。
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過量處理 |
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Quetiapine 沒有特定的解藥。如果有嚴重藥物中毒出現,應該考慮有多種藥物涉入的可能,且應採取加護處置,包括維持呼吸道暢通,確保適宜的和氧作用(oxygenation) 及呼吸,對心臟血管系統做適當的監視和支持。 密切的醫療監視必須持續進行,直至病人痊癒為止。
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藥品保存方式 |
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本藥應儲存於室溫(25℃以下),避光。
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