| 結構式 |
|
Aripiprazole
7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Aripiprazole對於多巴胺D2、D3、血清素5-HT1A、5-HT2A，aripiprazole表現出高親合力(Ki值分別為0.34、0.8、1.7、和3.4 n M)；對於多巴胺D4、血清素5-HT2c、5-HT7、α1-腎上腺素性接受體，組織胺H1接受體和血清素再吸收部位則呈現中等親合力(Ki值分別為44、15、39、57、61和98 nM)。Aripiprazole對於膽鹼素毒蕈素性接受體沒有很好的親合力(IC50＞1000nM)。Aripiprazole的功能是作為多巴胺D2和血清素5-HT1A接受體的部分促動作用劑；也是血清素5-HT2A接受體的拮抗劑。
|
| 適應症 |
|
1. 成人和青少年(13至17歲)的思覺失調症。。
2. 成人和兒童(10至17歲)的雙極性疾患之躁症發作及混合型發作，可單獨使用或做為鋰鹽或Valproate的輔助治療。
3. 第一型雙極性疾患維持治療之鋰鹽或valproate的輔助治療。
4. 重鬱症之輔助治療。
5. 兒童(6至17歲)的自閉性疾患伴隨之急躁易怒。
6. 妥瑞氏症。
|
| 用法用量 |
|
思覺失調症
成人
OTSUKA ABILIFY的建議起始劑量與目標劑量為每日10或15毫克，一日一次，不須考慮飲食因素。
青少年
OTSUKA ABILIFY的建議目標劑量為10毫克/日。
雙極性疾患
成人
單一藥物療法的建議起始劑量為15毫克/日，一日一次，而做為鋰鹽或valproate的輔助治療的建議起始劑量為10-15毫克/日。不須考慮飲食因素。
兒童病患
做為10至17歲兒童單一藥物治療的建議起始劑量為2毫克/日，於2天候調整為5毫克/日，再於另外2天之後調整至10毫克/日目標劑量。
重鬱症之輔助治療
成人
使用OTSUKA ABILIFY做為已使用抗憂鬱劑治療之患者的輔助治療用藥時，建議起始劑量為2毫克/日至5毫克/日。
自閉性疾患伴隨之急躁易怒
兒童病患
OTSUKA ABILIFY的起始劑量為每日劑量為2毫克，如果需要，每日劑量增加至5毫克，接著再增加至10毫克/日或15毫克/日。
妥瑞氏症
建議劑量範圍為5毫克/日至20毫克/日。
|
| 藥動力學 |
|
|
吸收 錠劑：aripiprazole容易吸收，3-5小時內可以達到血漿中藥物濃度高峰，其錠劑配方的絕對生物可用率為87%。
分布 經由靜脈注射投藥的aripiprazole之穩定狀態分佈體積很高(404公升或4.9公升/公斤)，顯示廣泛的血管外分布量。在達到具療效濃度時，aripiprazole和其主要代謝物，與血清蛋白的結合率超過99%，其中主要是跟白蛋白結合。
代謝和排泄 Aripiprazole的代謝主要是經由三種生物轉化途徑：去氫作用、羥化作用，和N-去烷化作用。
|
| 副作用 |
|
|
噁心、嘔吐、便秘、頭痛、暈眩、靜坐不能、焦慮、失眠。
|
| 禁忌 |
|
|
已知對OTSUKA ABILIFY過敏者。反應範圍包含搔癢/蕁麻疹至過敏性反應。
|
| 給付規定 |
|
1.2.2.2.Second generation antipsychotics(簡稱第二代抗精神病藥品，如aripiprazole)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99 /10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1)：
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：
aripiprazole 15mg/day (94/1/1)
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
|
| 警語 |
|
|
本品並未被核准用於治療兒童憂鬱症患者。
|
| 過量處理 |
|
目前尚沒有治療aripiprazole服用過量的任何特別資訊。應該為用藥過量病患進行心電圖檢查，如果呈現QTC區間延長，要立即實施心臟監測。否則，用藥過量的處理應該以支持性治療為主，保持呼吸道暢通，肺臟氧合與換氣功能正常，與症狀治療。密切的醫療照護和監測應持續至病患康復為止。
活性碳－發生OTSUKA ABILIFY用藥過量時，及早服用活性碳，可能有助於防止aripiprazole吸收。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
室溫(25度C以下)儲存
|
