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Pramipexole
(6S)-N6-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Pramipexole屬非麥角鹼多巴胺致效劑，在體外對D2亞族的多巴胺受體具有極高的相對專一性，亦有完全的內在活性，對D3受體亞型的結合親和力高於D2或D4亞型。
Pramipexole用於治療帕金森氏症的確切作用機轉未知，但應該與其對紋狀體（striatum）中之多巴胺受體的刺激作用有關。此結論亦獲得動物電生理學研究結果的支持，這些研究顯示，pramipexole可藉由活化紋狀體與黑質體（substantia nigra）（此為神經細胞傳送訊號至紋狀體的部位）中之多巴胺受體而影響紋狀體的神經激發速率（neuronal firing rates）。D3受體的結合與帕金森氏症的關聯性目前不明。
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| 適應症 |
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治療巴金森氏症的徵候與症狀。
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| 用法用量 |
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1. MIRAPEX PR錠劑為一天口服一次，空腹用藥或與食物併用均可。
2. MIRAPEX PR錠劑必須整顆吞服，不可嚼碎、壓碎或切割。
3. 若MIRAPEX PR錠劑的治療中斷過久，就可能必須重新調整治療劑量。
在帕金森氏症患者的用藥方法：初始劑量為0.375mg，一天一次。可根據療效與耐受性，逐漸調高劑量，但調整頻率不可多於每5至7天一次 (not more frequently than every 5 to 7 days)，首先調至一天0.75mg，然後每次增加0.75mg，最多增至一天4.5mg（最大建議劑量）。
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| 藥動力學 |
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吸收
Pramipexole的絕對生體可用率超過90%，顯示其吸收完全，且體循環前的代謝（presystemic metabolism）極低。
相較於速放劑型錠劑，MIRAPEX錠劑的相對生體可用率約為100%。
分佈
Pramipexole的組織分佈極廣，分佈體積約為500 L（變異係數[coefficient of variation，CV] = 20%），大約有15%與血漿蛋白質結合。
Pramipexole會分布至紅血球細胞內，這可由紅血球對血漿比值（erythrocyte-to-plasma ratio）約為2顯示。
代謝
僅極少量（<10%）的pramipexole被代謝。在人體血漿或尿液中並未找到任何具有活性的特定代謝物質。
清除
Pramipexole主要經由尿液排除，約可從尿液回收使用劑量的90%，而且幾乎都是未改變的原始藥物形式。
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| 副作用 |
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運動困難、困倦、噁心、嗜睡、便秘。。
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| 交互作用 |
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因為是否可能發生藥物交互作用，主要取決於活性藥物pramipexole本身而非其配方，因此並未針對MIRAPEX PR錠劑進行具體的藥物動力學藥物交互作用試驗。
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| 禁忌 |
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對pramipexole或製劑中任一成分過敏者禁用。
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| 給付規定 |
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1.3.4.帕金森氏症治療藥品：(91/11/1、93/2/1、95/9/1、96/9/1、97/7/1、100/6/1、101/6/1)
1.如病人開始出現功能障礙，在使用levodopa之前或同時，得使用一種dopamine agonist（ropinirole、pramipexole、pergolide、lisuride及rotigotine），或amantadine，或是levodopa併用 COMT抑制劑（entacapone：如Comtan film-coated tab.）
2.Levodopa＋carbidopa＋entacapone三合一製劑（如Stalevo Film-Coated Tablets 150/37.5/200mg等3品項）：
限用於表現藥效終期運動功能波動現象，以左多巴/多巴脫羧基脢抑制劑無法達到穩定治療效果之巴金森氏症病人。（95/9/1）
3.若已同時使用上述藥物且達高劑量，仍無法達到滿意的 "on" state，或出現運動併發症（如異動症或肌強直），需合併使用多類藥物治療時，應於病歷上詳細記載理由。
4.Rasagiline：(101/6/1)
(1)可單獨使用，每日最高劑量為1 mg；或與levodopa併用，rasagiline每日最高劑量為0.5 mg。
(2)本品不得與levodopa 以外之其他帕金森氏症治療藥品併用。
5.Pramipexole及ropinirole用於治療原發性腿部躁動症時需先排除腎衰竭、鐵缺乏症及多發性神經病變，且不得與dopamine agonist及levodopa併用。（96/9/1、97/7/1）
(1)pramipexole每日最大劑量為0.75mg。（96/9/1）
(2)ropinirole每日最大劑量為4mg。（97/7/1）
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| 注意事項 |
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1. MIRAPEX PR錠劑可空腹或與食物一起服用。
2. 若出現噁心症狀請告知病患，將MIRAPEX PR錠劑與食物一起服用，可能有助減少噁心的發生。
3. MIRAPEX PR錠劑必須整顆吞服，不可嚼碎、壓碎或切割。
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| 藥品保存方式 |
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30℃以下儲存。
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