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Glycopyrronium
Indacaterol maleate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ultibro Breezhaler
給與Ultibro Breezhaler 時會同時吸入indacaterol 和glycopyrroinum，二種成分的作用機轉不同，作用在不同的受體，產生平滑肌肉鬆弛作用的路徑亦不同，故會有療效加成作用。因beta2- 腎上腺受體和M3- 蕈毒鹼受體在中央氣道和周邊氣道的密度有差別，beta2- 腎上腺受體對周邊氣道的鬆弛作用較強，而抗膽鹼成分在中央氣道的作用較強。因此，為能在中央和周邊氣道均達到理想的支氣管擴張作用，併用beta2- 腎上腺受體作用劑和蕈毒鹼受體拮抗劑（muscarinic receptor）是有益的。
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| 適應症 |
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慢性阻塞性肺疾(chronic obstructive pulmonary disease ; COPD)之維持治療。
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| 用法用量 |
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劑量
建議劑量為一次一粒膠囊，使用Ultibro Breezhaler 吸入器每天吸一次。Ultibro Breezhaler 建議在每日相同的時間使用。若錯過一次的劑量，應儘速在同一天內用藥。應指導病人一天不可使用超過一個劑量。
給藥方法
僅可吸入使用。膠囊不可吞服。
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| 藥動力學 |
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吸收
Ultibro Breezhaler
吸入性投與Ultibro Breezhaler 後，indacaterol和glycopyrronium 到達最高血漿濃度的中位時間分別約為15 分鐘和5 分鐘。
分佈
Indacaterol
Indacaterol 靜脈輸注後，最終排除階段的分布體積為2557 L，顯示其分佈很廣。體外試驗的人類血清和血漿的蛋白質結合率約為 95% 。
Glycopyrronium
靜脈注射給藥後，glycopyrronium 於穩定狀態的分佈體積為83L， 末相（terminal phase）的分佈體積為376 L。
排除
Indacaterol
臨床研究中，由尿中排出未改變的indacaterol 原型藥量低於2.5% 的輸出劑量( 相當於2% 的給藥劑量)。
Glycopyrronium
靜脈注射[3H] 標示的glycopyrronium bromide 後，於48小時尿液平均排除的放射量為劑量的85%，另外5% 劑量經由膽汁排除。
原型藥經由腎臟清除的量約佔glycopyrronium 全身藥量的60% 至70%。不經由腎臟清除的量約有30% 至40%。其中亦包括經由膽汁清除，但大多數經由代謝排除。
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| 副作用 |
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咳嗽，口咽部疼痛包括喉嚨刺激，頭痛，鼻炎。
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| 交互作用 |
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不建議併用
Beta- 腎上腺素受體阻斷劑
腎上腺素受體阻斷劑可能會減弱或拮抗beta2- 腎上腺素受體作用劑的作用。因此，若無確切必需併用的理由，Ultibro Breezhaler 不可和beta- 腎上腺素受體阻斷劑( 包括眼藥水) 併用。若必須併用時，使用對心臟有選擇性的beta- 腎上腺素受體阻斷劑為佳，且必須小心使用。
抗膽鹼劑
Ultibro Breezhaler 並無和其他抗膽鹼劑併用的研究，因此，不建議併用其他含抗膽鹼劑的藥品。
擬交感神經劑
與其他擬交感神經作用劑併用( 單獨或作為合併治療的一部份) 可能引發 indacaterol 的不良反應。
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| 禁忌 |
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已知對主成分indacaterol, glycopyrronium或賦形劑之任何成分過敏者，禁止使用。
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| 注意事項 |
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本品不應與含有與本品成分同類別的長效beta-腎上腺素受體作用劑或長效蕈毒鹼受體拮抗劑的藥品併用。
氣喘
本品不可用來治療氣喘，因缺乏治療此適應症的資料。 長效β2 腎上腺素受體作用劑用於治療氣喘時，可能會增加發生氣喘相關嚴重不良事件的風險，包括氣喘相關的死亡。
不可用於急性發作
本品並非用於氣管痙攣急性症狀發生時的治療。
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| 過量處理 |
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過量可能導致beta2 腎上腺素刺激劑本身的特性產生過度的作用，例如心搏過速、顫抖、心悸、頭痛、噁心、嘔吐、眩暈、心室心律不整、代謝性酸中毒、低血鉀症、和高血糖症，或可能引發抗膽鹼作用，例如眼壓增加( 造成眼睛疼痛、視覺障礙、或眼睛變紅)、便秘或排泄困難。可採用支持性和症狀性療法。嚴重時，病人需住院。可考慮使用具有心臟選擇性的beta 阻斷劑來治療beta2 腎上腺素的作用，但beta 阻斷劑會誘發支氣管痙攣，僅能在醫師的監督下極小心使用。
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| 藥品保存方式 |
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不可超過30℃。
膠囊應存放在鋁箔片中以防潮，只有在使用前才取出。
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