| 結構式 |
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Fluticasone
(6,11,16,17)-6,9-difluoro-17-{[(fluoro-methyl)thio]carbonyl}- 11-hydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-yl 2-furancarboxylate
Vilanterol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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由於RELVAR ELLIPTA含有fluticasone furoate與vilanterol兩種成分，因此，以下關於其個別成分之作用機制的說明也適用於RELVAR ELLIPTA。這2種藥物乃是不同類別的藥物(一種是合成的皮質類固醇，一種是LABA)，其對臨床指標與生理指標的影響各不相同。
Fluticasone Furoate：Fluticasone furoate是一種合成的三氟化皮質類固醇，具有抗發炎的作用。
Vilanterol：Vilanterol是一種LABA。
β2腎上腺素接受體作用劑(包括vilanterol)的藥理作用至少有一部份可歸因於對細胞內腺苷酸環化酶的刺激作用，此酵素可催化腺苷三磷酸(ATP)轉化成3’,5’環腺苷單磷酸(環AMP)的作用。環AMP濃度升高會導致支氣管平滑肌鬆弛，並會抑制立即性過敏反應媒介物自細胞(尤其是肥大細胞)中釋出的作用。
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| 適應症 |
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1.慢性阻塞性肺病的維持治療：
慢性阻塞性肺病(COPD)患者之氣道阻塞症狀的維持治療。 降低有惡化病史患者之COPD惡化。
2.氣喘的治療：
治療適合使用吸入型皮質類固醇及長效β2作用劑合併治療的18歲及以上氣喘患者。
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| 用法用量 |
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RELVAR ELLIPTA 92 mcg/22 mcg (遞送劑量)應以每天吸入一次的方式投藥，且僅可經口吸入。吸入之後，患者應用水漱口，且不可吞下，這是為了幫助降低發生口咽念珠菌病的風險。
RELVAR ELLIPTA應每天於相同時間投藥。每24小時不可使用RELVAR ELLIPTA超過1次。
慢性阻塞性肺病
RELVAR ELLIPTA 92/22應以每天吸入一次的方式投藥。最大建議劑量為RELVAR ELLIPTA 92/22 mcg (遞送劑量)每天吸入一次(只有該劑量適合用於治療COPD)。
氣喘
建議起始劑量是RELVAR ELLIPTA 92/22或RELVAR ELLIPTA184/22每次吸入一單位劑量，每天一次。
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| 藥動力學 |
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吸收：
Fluticasone Furoate：血漿濃度可能無法預測治療的效果。可於0.5至1小時內達到尖峰血漿濃度。吸入投予時，fluticasone furoate的絕對生體可用率為15.2%，主要為吸入部份的劑量在遞送至肺部後被吸收進入體內所致。吞嚥部份的劑量所導致的口服生體可用率極低(約1.3%)，因為會經過廣泛的首渡代謝。COPD患者中的全身曝藥量(AUC)要比健康受試者低46%。
Vilanterol：Vilanterol的血漿濃度可能無法預測治療的效果。吸入後可於10分鐘內達到尖峰血漿濃度。吸入投予時，vilanterol的絕對生體可用率為27.3%，主要為吸入部份的劑量在遞送至肺部後被吸收進入體內所致。吞嚥部份的劑量所導致的口服生體可用率極低(低於2%)，因為會經過廣泛的首渡代謝。COPD患者中的全身曝藥量(AUC)要比健康受試者高出24%。
分佈：
Fluticasone Furoate：對健康受試者靜脈注射給藥之後，穩定狀態下的平均分佈體積為661升。Fluticasone furoate與人類血漿蛋白的結合率極高(99.6%)。
Vilanterol：對健康受試者靜脈注射給藥之後，穩定狀態下的平均分佈體積為165升。Vilanterol與人類血漿蛋白的結合率為93.9%。
代謝：
Fluticasone Furoate：Fluticasone furoate自全身循環中被清除的方式主要是透過肝臟代謝，藉由CYP3A4形成皮質類固醇活性明顯降低的代謝物。目前並無任何體內試驗的證據顯示furoate部份會裂解並進一步導致生成fluticasone。
Vilanterol：Vilanterol主要是經由CYP3A4代謝成一系列1與2作用劑活性明顯降低的代謝物。
排除：
Fluticasone Furoate：Fluticasone furoate及其代謝物主要都是經由糞便排出體外，排泄量分別約相當於口服劑量與靜脈注射劑量的101%與90%。尿液中的排泄量分別約相當於口服劑量與靜脈注射劑量的1%與2%。在重複吸入給藥之後，血漿排除階段的半衰期平均為24小時。
Vilanterol：口服給藥之後，vilanterol主要都是經由代謝作用排除，其代謝物會排入尿液及糞便(從中分別佔約70%及30%的回收放射活性劑量)。在COPD患者中，依據吸入
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| 副作用 |
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咽炎，鼻竇炎，上呼吸道感染。
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| 交互作用 |
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細胞色素P450 3A4抑制劑
Fluticasone furoate與vilanterol (RELVAR ELLIPTA的個別成分)皆為CYP3A4的受質。與強效的CYP3A4抑制劑ketoconazole合併投予會升高fluticasone furoate與vilanterol的全身曝藥量。考慮將RELVAR ELLIPTA與長期使用的ketoconazole或其他已知的強效CYP3A4抑制劑(如ritonavir、clarithromycin、conivaptan、indinavir、itraconazole、lopinavir、nefazodone、nelfinavir、saquinavir、telithromycin、troleandomycin、voriconazole)合併投予時應謹慎。
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| 禁忌 |
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RELVAR ELLIPTA禁用於下列狀況：
作為重積性氣喘(status asthmaticus)或其他急性COPD或氣喘發作且必須採取強效治療措施的第一線療法。
有嚴重乳蛋白過敏問題，或已證實對fluticasone furoate、vilanterol或本品之任何賦形劑過敏。
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| 注意事項 |
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對病情正在快速惡化或發生可能危及生命之發作事件的COPD患者，不可開始使用本品。
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| 警語 |
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長效型��2腎上腺素作用劑(LABA)會升高發生氣喘相關死亡的風險。一項針對在一般氣喘治療中加入另一種LABA (salmeterol)和加入安慰劑之安全性比較的大型安慰劑對照性美國試驗的資料顯示，接受salmeterol治療之受試者中的氣喘相關死亡病例有增加的現象。這項salmeterol的相關發現一般認為是LABA (包括vilanterol，即RELVAR™ ELLIPTA™中的活性成分)的類別作用
。
RELVAR ELLIPTA用於氣喘患者的安全性與療效尚未確立。RELVAR ELLIPTA並不適用於治療氣喘。
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| 過量處理 |
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目前尚無人類使用RELVAR ELLIPTA過量的資料見於報告。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃ 以下。
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