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Racecadotril
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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(往上移)Racecadotril是一種前驅藥，需要水解成它的活性代謝物，thiorphan，一種腦啡胜肽酶(enkephalinase) 抑制劑。Enkephalinase (腦啡胜肽酶)是一種存在於多種組織的細胞膜胜肽酶，尤其是小腸上皮細胞。此酶可作用在外生性胜肽的水解和內生性胜肽 (如，腦啡胜肽 ﹝enkephalins﹞) 的分解。因此，racecadotril 可保護在消化道生理活性的內生性腦啡胜肽延長抑制腦啡胜肽酶分泌的作用。
Racecadotril是一種十足的腸道抑制分泌的活性物質。它會降低腸道被霍亂毒素或發炎誘發之水及電解質的過度分泌，但不會影響腸道基本的分泌活性。Racecadotril 發揮快速的抑制腹瀉的作用，但不會影響腸道輸送的時間。
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| 適應症 |
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適用於嬰兒(3個月以上)及兒童當口服補充液體之輔助性急性腹瀉症狀治療。
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| 用法用量 |
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建議劑量：以體重計算1.5 mg/kg/每次，每次劑量 (相當於 1 到 2小包)，以正常的間隔一天投與3次。
兒童體重低於 9 kg: 1包10 mg小包 ，一天投與3次。
兒童體重9 kg 至13 kg: 2包10 mg小包， 一天投與3次。
兒童體重13 kg 至 27 kg: 1包30 mg小包，一天投與3次。
兒童體重超過27 kg:2包30 mg小包，一天投與3次。
治療應持續直到有兩個正常大便的記錄。
治療期不應超過7天。
不建議以racecadotril使用在長期治療。
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| 藥動力學 |
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吸收：
口服後，racecadotril快速被吸收。產生血漿enkephalinase抑制作用的起始作用時間是30分鐘後。 Racecadotril的生體可用率不受食物影響，但血中最高活性會延遲約 1.5小時出現。
分佈：
口服一次劑量之14 C-放射性標記的 racecadotril，測量放射性碳的暴露量，在血漿中的暴露量比在血球細胞中高出極大倍數，而比在全血中高3倍。因此，本藥物沒有與血球細胞有任何顯著程度的結合。
代謝：
Racecadotril的生物半衰期，根據測量血漿腦啡胜肽酶 (enkephalinase) 的抑制作用，約為3小時。 Racecadotril快速水解成活性代謝物，thiorphan ，隨後轉變成非活性代謝物。重覆投與racecadotril 在體內不會產生任何的蓄積。
排除：
Racecadotril 成為無活性代謝物後排出體外。主要經由腎臟排除及極微量經由糞便排除。肺部途徑不明顯。
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| 副作用 |
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頭痛。
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| 交互作用 |
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迄今，在人類未有本品與其他藥品交互作用的報導。
在人類，當併用loperamide或nifuroxazide時，racecadotril之藥動學不受影響。
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| 禁忌 |
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1. 對主成分或任何賦形劑過敏者。
2. 因為含有蔗糖 (sucrose)，Hidrasec 10毫克顆粒劑禁用於果糖不耐症、葡萄糖吸收不良症候群及蔗糖酶 - 異麥芽糖酶缺乏症有罕見遺傳性問題之患者。
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| 給付規定 |
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7.3.3. Racecadotril (如Hidrasec)(106/3/1)
每療程使用不得超過5 天。
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| 注意事項 |
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1. 患有糖尿病患者，應考慮每一小包中之含量：
2. Hidrasec 10毫克顆粒劑：含 0.966公克的蔗糖 (sucrose)。若Hidrasec10毫克顆粒劑每日劑量中所含之蔗糖 (葡萄糖和果糖的來源) 的量超過每日5克，每日糖的攝取比例應將此考慮進去。
3. 本品不能使用在小於3個月大的嬰兒，因為沒有針對此族群的臨床研究。
4. 由於可能降低生體可用率，本品不應使用於發生延長或無法控制的嘔吐情況。
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| 過量處理 |
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曾有成人使用單次劑量超過2公克，相當於治療劑量20倍，並無有害的影響被報導。
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| 藥品保存方式 |
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本品應貯存於室溫30℃以下。
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