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Perampanel
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Perampanel是第一個屬於突觸後神經元上α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoleproprionic acid(AMPA) glutamate離子性受體之選擇性、非競爭性拮抗劑。Glutamate為中樞神經系統主要的興奮性神經傳導物質，且與神經元過度興奮導致之數種神經系統疾病有關。一般認為 Glutamate使AMPA受體活化以負責腦部中最快速之興奮性突觸傳導。於體外試驗中，perampanel對於AMPA與AMPA受體結合不具競爭性，但perampanel之結合會被非競爭性AMPA 受體拮抗劑取代，顯示perampanel為一非競爭性AMPA受體拮抗劑。Perampanel於體外會抑制AMPA誘發(非NMDA誘發)之細胞內鈣離子增多。Perampanel於體內會明顯延長AMPA誘發癲癇之發作潛伏期(seizure latency)。
Perampanel於人體發揮抗癲癇作用之確切機制尚未完全闡明。
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| 適應症 |
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1. 適⽤於4歲以上病⼈局部癲癇發作併有或未併有續發型全⾝發作之治療。
2. 適⽤於7歲以上病⼈原發型全⾝性強直陣攣癲癇發作併有原發性全⾝發作之輔助治療。
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| 用法用量 |
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用量
Fycompa須依病⼈個別反應進⾏劑量調整，以取得療效與耐受性之最佳平衡。
Perampanel應每⽇就寢前⼝服⼀次。
醫師應依照體重及劑量處⽅合適的劑型與單位含量。
局部癲癇發作
單⼀藥物治療或輔助治療
Perampanel於劑量4mg/day至12mg/day顯示可有效治療癲癇局部發作。
Fycompa治療起始劑量為2mg/day。劑量可根據臨床反應和耐受性每次增加2mg(依據以下所述之半衰期考量以每1週或每2週為頻率)，調高至維持劑量4mg/day至8mg/day。根據劑量於8 mg/day之個別臨床反應和耐受性，劑量可藉由每次增加2mg/day調高至12mg/day。
原發型全身性強直陣攣癲癇發作
Perampanel於劑量高達8mg/day時顯示可有效治療原發型全身性強直陣攣癲癇發作。
Fycompa治療起始劑量為2mg/day。劑量可根據臨床反應和耐受性每次增加2mg(依據以下所述之半衰期考量以每1週或每2週為頻率)，調高至維持劑量8mg/day。
用法
Fycompa應於睡前單次服用。空腹或隨餐服用皆可。本品搭配水吞服。不可咀嚼、壓碎或剝半服用。本品無剝半線，無法準確剝半。為確保患者服用完整劑量，應整錠吞服，不可咀嚼或壓碎。
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| 藥動力學 |
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吸收
Perampanel經口服投予後快速吸收且無明顯之首渡代謝(first pass metabolism)。食物不會影響其吸收程度，但會減緩吸收速率。相較於空腹狀態投予，和食物併服時血漿波峰濃度會降低且會延遲2小時。
分佈
體外試驗之數據顯示perampanel約有95%與血漿蛋白結合。
生體內轉化(Biotransformation)
Perampanel經由初級氧化及後續葡萄糖醛酸化(glucuronidation)廣泛代謝。
排除
對8位健康老年受試者投予放射性標記之perampanel後，可發現回收之放射活性有30%於尿液中及70%於糞便中。於尿液及糞便中，回收之放射活性主要由氧化態和結合態(conjugated)代謝物混合組成。以19個第一期試驗綜合資料所作的群體藥動學分析中，perampanel平均半衰期(t1/2)為105小時。與強效CYP3A誘導劑carbamazepine併服時，平均半衰期為25小時。
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| 副作用 |
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頭暈、嗜睡。
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| 交互作用 |
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詳見仿單。
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| 禁忌 |
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對主成分或所含之任何賦形劑過敏者。
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| 給付規定 |
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1.3.2.11. Perampanel(如 Fycompa)
1.一般錠劑膠囊劑（如 Fycompa Film-coated Tablets）：（104/6/1、110/5/1)
限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)。
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| 警語 |
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在服⽤Fycompa的病⼈中，曾通報有嚴重或危及⽣命的精神和⾏為不良反應，包含攻擊性、敵意、不安、易怒和傷⼈意念。
這些反應發⽣於先前有或沒有精神病史、攻擊⾏為，或併⽤會造成攻擊性、敵意藥物的病⼈。
在服⽤Fycompa時或停藥後，若觀察到病⼈情緒、⾏為或個性上非典型的反應或改變，建議病⼈ 及照顧者應立即聯繫醫師。
在調升劑量或使⽤⾼劑量的期間，應密切監測病⼈。
若上述症狀發⽣，應調降Fycompa劑量。若症狀嚴重或惡化者，應立即停⽌⽤藥。
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| 過量處理 |
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Perampanel過量使用於人體之臨床經驗有限。一份蓄意過量之報告中，使用劑量達264mg時，患者有精神狀態改變、激動及攻擊行為等情況，而復元後無後遺症。Perampanel之影響沒有特定解毒劑。需要一般支持性照護，包括監測生命徵象與觀察患者臨床狀態。由於perampanel半衰期長，其影響可能會延長。因為其腎清除率低，特別介入如強迫利尿、透析或血液灌洗(hemoperfusion)可能無效。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於 30°C 以下。
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