| 結構式 |
|
|
Sildenafil
1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H- pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl] sulfonyl]-4-methylpiperazine citrate
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
Sildenafil是肺部血管系統平滑肌內cGMP特異性第五型磷酸二酯酉每(PDE-5)的抑制劑，PDE-5在此負責cGMP的分解，因此
sildenafil會增加肺血管平滑肌細胞內的cGMP，使其鬆弛。在肺動脈高血壓患者，這可能導致肺血管床及體循環血管舒張，但後者的程度比較輕。
|
| 適應症 |
|
|
成人肺動脈高血壓(WHO Group I)之治療以改善運動能力。
|
| 用法用量 |
|
|
REVATIO的建議劑量為20mg一天三次。REVATIO錠應間隔 4-6小時服用。
|
| 藥動力學 |
|
吸收與分佈
REVATIO口服後迅速吸收，絕對生體可用率約41% (25%-63%)。在空腹狀態下口服給藥，最高血中濃度可於30至120分鐘(中位數60分鐘)內達到。。當REVATIO與高脂飲食併服時，吸收速率減慢，Tmax平均延遲60分鐘，Cmax平均下降29%。
Sildenafil的平均穩定狀態分佈體積(Vss)為105公升，表示它會
分佈到組織裡。Sildenafil及其主要循環的N-去甲基代謝產物約
有96%與血漿蛋白質結合。蛋白質結合率與藥物總濃度無關。
代謝與排泄
Sildenafil主要經由肝臟的微粒體同功酉每細胞色素CYP3A (主要
途徑)和細胞色素P450 2C9 (CYP 2C9，次要途徑)清除。
口服或靜脈給藥後，sildenafil主要以代謝產物的形式經糞便
排泄(約為口服劑量的80%)，小部分經尿液排泄(約為口服劑量
的13%)。
|
| 副作用 |
|
|
可能引起頭痛、潮紅、消化不良、陰莖異常勃起、視覺異常、腹瀉等。
|
| 交互作用 |
|
硝酸鹽
REVATIO禁止與任何形式的硝酸鹽併用。
Ritonavir及其他強效CYP3A抑制劑
不建議REVATIO與ritonavir及其他強效CYP3A抑制劑併用。
|
| 禁忌 |
|
REVATIO禁用於下列患者：
1.合併使用任何劑型之有機硝酸鹽的患者，無論是規律性或間歇性地使用有機硝酸鹽，因為發生低血壓的風險會升高。
2.已知對Sildenafil或錠劑、注射劑或口服懸液中任何成分過敏者。曾有在使用sildenafil期間發生過敏反應的報告，包括過敏性反應、過敏性休克及類過敏反應。
|
| 給付規定 |
|
2.8.2.肺動脈高血壓治療劑(95/1/1、97/6/1、98/12/1、99/11/1、100/4/1、103/7/1、104/6/1、104/8/1、108/5/1)：
此類藥物原則上不得併用，惟符合下列之一情況者，得經事前審查核准通過接受合併治療：
1.WHO Functional Class III及IV嚴重且危及生命之原發性肺動脈高血壓患者，使用單一藥物治療成效不佳時。
2.WHO Functional Class III之先天性心臟病續發肺動脈高血壓患者，使用單一藥物治療三個月後成效不佳時。（104/8/1）
2.8.2.2.Sildenafil (如Revatio)：(97/6/1、100/4/1、102/8/1)
1.用於原發性肺動脈高血壓、結締組織病變導致之肺動脈高血壓或先天性心臟病併發之肺動脈高血壓(Eisenmenger 症候群)運動能力差 (WHO Functional Class III及IV) 患者。(102/8/1)。
2.不得與任何有機硝酸鹽藥物合併使用。
|
| 過量處理 |
|
當用藥過量時，須依需要採取標準的支持療法。由於sildenafil
與血漿蛋白結合力很強且並不於尿中排除，腎臟透析並不被建議。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
儲存於25°C，短期運送容許儲存於15°C-30°C。
|
