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Escitalopram
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Escitalopram 為一選擇性serotonin(5-HT)再吸收抑制劑，對主要的結合部位具有高親和力。它也會以低了1000 倍的親和力結合到血清素運輸蛋白上的異位。血清素運輸蛋白的異位調節促進escitalopram 結合到主要的結合部位，而導致更完整地抑制血清素的再吸收。Escitalopram 對許多接受器包括血清素5-HA1A, 5-HT2,及多巴胺 D1 及D2 receptors，α1-，α2-，β adrenoceptors ， histamine H1 ， muscarine cholinergic ，benzodiazepine，及opioid receptors 沒有親和力或有較低之親和力。Escitalopram 是消旋體(citalopram)的S-異構物，也是具有治療活性的異構物。藥理學研究顯示R-異構物並非毫無活性，而是抵銷S-異構物提高血清素的功效，即其隨之產生的藥理特性。
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| 適應症 |
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憂鬱症之治療及預防復發。
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| 用法用量 |
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65歲以上老年人，肝功能有問題的病人，以及使用 omeprazole 或 cimetidine 等胃藥的病人 escitalopram 之建議每日最大劑量為 10 毫克 。
憂鬱症：常用劑量為每日 10毫克，依各別患者狀況，劑量可增加到最高每日 20毫克。產生抗抑鬱效果通常須 2 ~ 4 週，在症狀解除後，治療至少須持續 6個月以強化效果。每日劑量超過 20 毫克之安全性未被證實 Escitalopram 以每日單一劑量投予，單獨或與食物併服皆可。
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| 藥動力學 |
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吸收：幾乎完全吸收且不受食物影響，多劑量投予後到達最高血中濃度的平均時間值(Mean Tmax)為 4 小時，如同 racemic citalopram，Escitalopram 口服生體可用率也約為 80%。
分佈：口服投予後擬似分佈體積(Vd, β/F)約為 12 ~ 26 L/kg，Escitalopram 及其主要代謝物與血中蛋白結合低於 80%。
生物轉換：Escitalopram 在肝臟中被代謝成 demethylated 及 didemethylated 之代謝物，兩者皆具有生理活性，另一方式為氮可能被氧化形成 N-oxide 之代謝物。原型及其代謝物部分地以尿甘酸化合物排出。多劑量投予後 demethyl 代謝物之平均濃度通常為 Escitalopram 濃度的 28 ~ 31%，didemethyl 則＜5%。 Escitalopram 主要藉由酵素 CYP2C19 轉換代謝成 demethylated 之代謝物，另一些可能由酵素 CYP3A4 及 CYP2D6 作用。
排除：多劑量投予後排除半衰期(t1/2β)約為 30 小時，口服血漿廓清率(Cloral)約為 0.6 L/min。主要代謝物具有較長之半衰期。Escitalopram 及其主要代謝物經由肝臟(代謝)及腎臟排除所服劑量大部分由尿液排出。
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| 副作用 |
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噁心、失眠、嗜睡、疲勞。
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| 交互作用 |
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併用禁忌：非選擇性不可逆的MAOIs製劑曾有嚴重不良反應發生在病人併用SSRIs 製劑與非選擇性的不可逆MAOIs (Non-selective irreversible monoamine oxidaseinhibitor)製劑，及在患者最近才停用SSRIs 製劑，且立即開始使用MAOIs 製劑。有一些案例是患者會產生血清素症候群(Serotonin Syndrome)。
Escitalopram 與非選擇性不可逆的MAOIs 製劑為併用禁忌。 Escitalopram 須在不可逆的MAOIs 製劑停用14 天後方可投予。
若須投予非選擇性不可逆的MAOIs製劑須在Escitalopram停用7天後才可使用。
Pimozide：單一劑量之pimozide 2mg 與混旋的citalopram 40mg/天併用11天會造成 primozide 的AUC(曲線下面積)及Cmax(最高血中濃度)的增加，但並非於整個試驗均有此現象。Pimozide 與citalopram的合併使用造成QTc 間隔的平均增值大約10msec(毫秒)。由於其產生之交互作用被發現於低劑量的primozide，因此citalopram與primozide不可併用。
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| 禁忌 |
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先天性 QT 間隔延長症候群.(long QT Syndrome)。對 Escitalopram 或其它賦形劑會有過敏反應者。與非選擇性且不可逆的 MAO 抑制劑併用者。(參考交互作用) 禁止與 Pimozide 併用
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| 給付規定 |
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1.2.精神治療劑 Psychotherapeutic drugs
1.2.1.選擇性血清促進素再吸收抑制劑 (SSRI)、血清促進素及正腎上腺素再吸收抑制劑 (SNRI)及其他抗憂鬱劑（escitalopram）：(88/12/1、89/10/1、91/5/1、92/6/1、93/5/1、94/2/1、94/12/1、99/10/1、101/7/1)
使用時病歷上應詳細註明診斷依據及使用理由。
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| 注意事項 |
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1. 本抗憂鬱藥物不應用於對於18 歲以下孩童及青少年的治療。 2. 有些伴有恐慌症之患者，在開始使用抗抑鬱藥時，可能會增強焦慮的症狀，這種自相矛盾的反應，通常在開始治療的前2週內就會消失。建議以低劑量開始投與，可降低矛盾焦慮作用的可能性。 3. 任何患者產生癲癇症狀時，本藥必須停用。
4. Escitalopram可能導致與劑量有關之QT interval 延長，每日劑量不得超過20毫克，有先天性QT間隔延長症候群者應避免服用escitalopram，服用 escitalopram前須 先矯正低血鉀和低血鎂之狀況，且須定期檢測血液電解質濃度。應積極監測有同時服用其 他藥物而有較高 Torsades de poites風險患者的心電圖。
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| 警語 |
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依據隨機分派，有對照組的臨床試驗(Randomized controlled trial，RCT) 臨床試驗及回溯性世代研究 (Retrospective cohort study)發現，抗精神病藥品，包括傳統(Conventional) 與非典型(Atypical)之抗精神病藥品用於治療老年失智症病患(dementiarelated psychosis)的死亡率與安慰劑組比較，其死亡之相對危險性較高。 Escitalopram 可能導致與劑量有關之QT interval 延長，每日劑量不得超過 20毫克, Escitalopram 不得用於先天性 QT 過長症候群，或 QT間隔延長病人。當病人使用會導致 QT 間隔延長的藥物，或會引起體內電解質減低的藥物，不建議併用 Escitalopram。
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| 過量處理 |
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症狀：
Escitalopram 過量的案例所發現的症狀主要與中樞神經系統(從暈眩、顫抖、煩躁不安到血清素症候群、痙攣和昏迷等少數案例)、腸胃道系統(噁心/嘔吐)和心血管系統(低血壓、心跳過速、QT 延長和心律不整)，以及電解質/液體平衡狀態(低血鉀症、低血鈉症)有關。
治療：
並並無專一性解毒劑，保持呼吸道通暢以確保有足夠氧氣供應及維持呼吸功能。當服用過量時應立即採取洗胃方式並考慮投與活性碳，建議監測心臟及生命跡象加上一般的症狀及支持療法。
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| 藥品保存方式 |
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避光，並於25℃以下儲存。
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