結構式 |
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Mosapride (±)-4-amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-(4-fluorobenzyl)-2-morpholinyl] methyl] benzamide citrate dihydrate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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本藥是選擇性的serotonin 5-HT4促進劑,會刺激存在消化道內的神經叢中的5-HT4受體,藉由增加Acetylcholine的游離,因而顯示出促進消化道蠕動及胃排出作用等。
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適應症 |
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消化器官蠕動機能異常引起之不適症狀,包括心窩灼熱、噁心、嘔吐。
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用法用量 |
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一般成人一日15mg,分三次於飯前或飯後口服使用。
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藥動力學 |
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血漿蛋白結合率 99.0% (in vitro,人類血清,濃度1 μg/mL) 主要的代謝產物及代謝路徑 主要代謝產物:des-4-fluorobenzyl metabolite。 代謝路徑:本藥主要是經由肝臟代謝(先將4-fluorobenzyl官能基移除,緊接在morpholine環的第5個位置進行氧化反應;在苯環的第3個位置進行氫氧化反應) 排泄路徑及排泄率(指健康成人,空腹時給予一次Mosapride citrate 5 mg。) 排泄路徑:尿液及糞便。 排泄率:投藥後四十八小時的尿中排泄率,其原型占0.1%。主要的代謝物質為des-4-fluorobenzyl Mosapride占7.0%。
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副作用 |
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其主要的副作用為下痢、軟便(1.8%)、口渴(0.5%)、倦怠感(0.3%)等。
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交互作用 |
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Mosapride主要是利用肝臟酵素CYP3A4進行代謝。當與其他會影響CYP3A4活性的藥物一起服用時,會使Mosapride在體內的藥物濃度改變,例如與CYP3A4抑制劑併用時,會使Mosapride在體內濃度提高。因此,當必須同時服用多種藥物時,必須注意是否會引起藥物在人體體內濃度變化。
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禁忌 |
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無。
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注意事項 |
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本藥品與心臟節律藥物併用時應注意監測其心電圖,如有心律不整之情形發生時,應予減少使用劑量或停藥。
若服藥經過一定期間(通常為二星期)症狀仍然不見改善時,則請勿再繼續長期服用。
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藥品保存方式 |
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儲存於25℃以下。
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