| 結構式 |
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Tamsulosin
(''R'')-(–)-5-[2-[[2-(2-ethoxyfenoxy)ethyl]amino]propyl]-2-methoxybenzeensulfonamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Tamsulosin 選擇性及競爭性地與突觸後的 α1交感神經受體結合，特別是 α1A及 α1D亞型，使前列腺和尿道平滑肌鬆弛。
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| 適應症 |
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良性前列腺肥大症所伴隨的下泌尿道症狀。
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| 用法用量 |
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起始劑量 為 tamsulosin 0.2 mg，每天一次，若反應不佳時，劑量可增加 為Harnalidge OCAS 0.4mg 一天一粒，口服。 Harnalidge OCAS 0.4 mg 宜空腹使用，因食物會增加本藥暴露量。 本藥必須整粒吞服，不可磨碎或咀嚼，因為會干擾有效成分的持續性藥效。
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| 藥動力學 |
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吸收
空腹時投與 Harnalidge® OCAS® 0.4mg 單次劑量後，tamsulosin 的血漿濃度在6 小時 (中位數) 達到最高峰。
由於Harnalidge® OCAS® 0.4mg 的持續釋放特性，空腹和飯後服藥後，tamsulosin 的血漿谷底濃度等於最高濃度的40%。
分佈
在人類，tamsulosin 約有99% 與血漿蛋白質結合，分佈體積小 (約0.2L/kg)。
生物轉化作用
Tamsulosin 的首渡代謝作用低，代謝緩慢。血漿中的tamsulosin 大部分是未改變的活性物質。在體內主要經由肝臟代謝。
Tamsulosin hydrochloride 代謝經葡萄糖醛酸化與硫酸化結合後由腎臟排除。代謝產物的活性均不及原始化合物。
排除
Tamsulosin 及其代謝產物主要由尿液排泄。據估計，未改變之活性物質的排泄量約佔Harnalidge® OCAS® 0.4mg 投與劑量的4 - 6%。
在投與Harnalidge®OCAS® 0.4mg 單次劑量之後，以及在穩定狀態測得的排除半衰期分別是10 及15 小時。
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| 副作用 |
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頭暈、射精障礙、姿勢性低血壓、頭痛、胃部不適感。
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| 禁忌 |
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1. 對tamsulosin hydrochloride 或對本藥任何賦形劑過敏者。 2. 姿勢性低血壓病史的患者。
3. 嚴重肝功能不全的患者。
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| 注意事項 |
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出現姿勢性低血壓的早期徵兆時(頭暈、無力)，患者應該坐下或躺下直到症狀消失。告知病患開始使用 Harnalidge OCAS 0.4mg治療，應避免可能發生昏厥導致受傷的情形。
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| 過量處理 |
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症狀
Tamsulosin hydrochloride 過量有可能會導致嚴重的低血壓，不同程度的過量都曾導致嚴重的低血壓。
處置
服用過量後若發生急性低血壓，應給予心血管支持療法。讓患者躺下可使血壓和心跳速率恢復正常。若效果不佳，可給予容積擴張劑，必要時給予血管升壓劑。應監測腎功能， 並使用一般支持性措施。
Tamsulosin 的血漿蛋白結合率非常高，因此透析不可能有幫助。
可採取某些措施，如催吐，以阻止吸收。當大量服用本藥時，可洗胃並給予活性炭及滲透性瀉藥，如硫酸鈉。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下。
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