| 結構式 |
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Rituximab 是嫁接的(chimeric)鼠/人類單株抗體，能特別與橫跨膜(transmembrane)抗原 CD20 結合。這個抗原位於 pre-B 及成熟 B 淋巴細胞，但不位於造血幹細胞、pro-B 細胞、正常的漿細胞或其他正常組織。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Rituximab 與在 B 淋巴細胞上的 CD20 抗原結合，且啟動免疫反應，以促成 B 細胞的溶解。細胞溶解的可能機制包括補體依賴的細胞毒殺作用(CDC)及抗體依賴的細胞毒殺作用(ADCC)以及誘導細胞凋亡(apoptosis)。最後，體外研究顯示，rituximab 可使對有些化學治療劑的細胞毒殺作用產生抗藥性的人類 B 細胞淋巴瘤株變敏感。
在接受第一劑莫須瘤(MabThera)之後，周邊的 B 細胞計數會降至低於正常標準值。因血液腫瘤而接受治療的患者會在開始治療後的 6 個月內出現 B 細胞再生的現象，但此現象一般會在治療完成後的 12 個月內回復到正常標準，部分患者可能需要更久的時間。
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| 適應症 |
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1.非何杰金氏淋巴瘤
(1)用於復發或對化學療法有抗性之低惡度B-細胞非何杰金氏淋巴瘤，且對誘導療法產生療效反應後之維持治療。
(2)併用CVP或CHOP化學療法用於未經治療之和緩性(組織型態為濾泡型) B細胞非何杰金氏淋巴瘤的患者。
(3)併用CHOP或其他化學療法用於CD20抗原陽性之瀰漫性大型B細胞非何杰金氏淋巴瘤。
(4)用於做為濾泡性淋巴瘤患者對誘導療法產生反應之後的維持治療用藥。
2.慢性淋巴球性白血病
(1)莫須瘤(MabThera)適用於與fludarabine及cyclophosphamide併用，做為CD20陽性慢性淋巴球性白血病(CLL)患者的第一線用藥。
(2)莫須瘤(MabThera)適用於與化學療法併用，做為復發/頑固性的CD20陽性慢性淋巴球性白血病患者的治療用藥。
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| 用法用量 |
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1. 應以皮下注射方式將MabThera SC注入腹壁，不可施用於紅腫、瘀血、觸痛或堅硬的皮膚表面，或是有痣或疤痕的部位。目前並無注射於身體其他部位的相關資料，故注射部位應侷限於腹壁。
2. MabThera SC治療期間，若須接受其他的皮下注射藥物治療，最好在不同的注射部位進行。
3. MabThera SC 1400mg的注射時間約為5分鐘。
4. 若任一劑治療被中斷，可重新進行注射或更換至其他部位注射。
5. 所有患者的第一劑莫須瘤必須以注射劑(MabThera IV)靜脈方式投予，皮下注射劑(MabThera SC)必須在第二劑或以後的週期施用。
6. 莫須瘤皮下注射劑1400毫克僅可用於治療非何杰金氏淋巴瘤。
低惡度或濾泡性非何杰金氏淋巴瘤
起始的治療皮下注射合併CVP或CHOP治療使用MabThera SC的時機應為在各化療週期的第0天或第1天。如果化療包括葡萄糖皮質素(glucocorticoids)，應該在其之後施打。 MabThera IV (R-IV)併用CVP或CHOP的建議劑量為375毫克/平方公尺體表面積(第一週期靜脈注射)，之後可以以MabThera SC (R-SC) 1400毫克固定劑量(任何體表面積)進行皮下注射。
維持治療
先前未接受治療的患者若對誘導治療有反應，可接受每2個月一次MabThera SC 1400毫克固定劑量的維持治療，直到疾病惡化或最長兩年(共12次注射)為止。針對復發/頑固性的患者，在對誘導療法產生療效反應後，即可使用MabThera SC做為維持治療用藥，用法為每3個月投予一次1400毫克固定劑量，直到出現病情惡化的現象，或至最長為期兩年的治療期為止(共8次注射)。
瀰漫性大型B細胞非何杰金氏淋巴瘤
對瀰漫性大型B細胞非何杰金氏淋巴瘤患者，MabThera SC 1400毫克應與CHOP (cyclophosphamide、doxorubicin、prednisone與vincristine)化學療法合併使用。
MabThera SC的建議劑量為1400毫克固定劑量，不論患者的體表面積，應於各化療週期第一天靜脈投予CHOP的葡萄糖皮質素(glucocorticoids)後給藥，共計8個週期(第1週期R-IV與CHOP+ 7個週期的R-SC與CHOP，共8個週期) (每個週期為21天)。
慢性淋巴球性白血病(Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL))
與化學療法併用的MabThera SC建議劑量為1600毫克固定劑量，不論病人的體表面積，應於各化療週期第一天給藥，共計6個週期(第1週期R-IV + 5個週期的R-SC，共6個週期)。應於注射莫須瘤(MabThera)之後再施行化學療法。
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| 藥動力學 |
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吸收
估計絕對生體可用率為 71% (95%CI: 70.0% – 72.1%)。
分佈
體表面積(BSA)被認為是主要共變數。所有廓清率與體積參數均隨身體尺寸大小提高。
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| 副作用 |
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最常見的局部皮膚反應為注射部位紅斑、注射部位疼痛及注射部位水腫。
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| 禁忌 |
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已知對rituximab及此產品的任何賦形劑或鼠類蛋白質過敏的患者禁用莫須瘤(MabThera)。
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| 給付規定 |
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9.20.Rituximab注射劑(如Mabthera，不同劑型之適用範圍需符合藥品許可證登載之適應症)：用於抗癌瘤部分(91/4/1、93/1/1、95/3/1、97/2/1、102/1/1、103/2/1、103/9/1、104/6/1、106/9/1、111/6/1、113/2/1)於
1.復發或對化學療效有抗性之低惡度B細胞非何杰金氏淋巴瘤。（91/4/1）
2.併用polatuzumab vedotin 或CHOP或其他化學療法，用於CD20抗原陽性之B瀰漫性大細胞非何杰金氏淋巴瘤之病患。(93/1/1、95/3/1、113/2/1)
3.併用CVP化學療法，用於未經治療之和緩性（組織型態為濾泡型）B細胞非何杰金氏淋巴瘤的病人。(95/3/1)
4.作為濾泡性淋巴瘤患者於接受含rituximab誘導化學治療後產生反應(達partial remission或complete remission)之病患，若在接受含rituximab誘導化學治療前有下列情形之一者，得接受rituximab維持治療，限用八劑，每三個月使用一劑，最多不超過二年。(97/2/1、104/6/1)(略)
5.慢性淋巴球性白血病：(103/2/1、111/6/1)
(1)Rai Stage Ⅲ/Ⅳ(或Binet C級)之CLL病人。若用於Rai StageⅠ/Ⅱ(或Binet A/B級)併有疾病相關免疫性症候(如自體免疫性溶血、免疫性血小板低下紫瘢症等)的病人時，需經過至少一種標準的烷化基劑治療無效或病情惡化者，且CD20陽性細胞須大於50%。（Rixathon不受「需經過一種標準的烷化基劑治療無效或病情惡化，且CD20陽性細胞須大於50%」限制，僅須符合具CD20陽性細胞即可使用，做為第一線用藥需與fludarabine及cyclophosphamide併用）(111/6/1)
(2)與化學療法併用，做為復發或頑固性的CD20陽性慢性淋巴球性白血病病患的治療用藥，且CD20陽性細胞須大於50%。（Rixathon不受「CD20陽性細胞須大於50%」限制，僅須符合具CD20陽性細胞即可使用）(111/6/1)
(3)初次申請最多六個（月）療程，再次申請以三個療程為限。
6.與類固醇併用，治療嗜中性白血球細胞質抗體(ANCA)陽性之肉芽腫性血管炎及顯微多發性血管炎病人：(103/9/1)(略)
7.使用於1、4、5及6病人時，需經事前審查核准後使用。(102/1/1、103/2/1、103/9/1)
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| 注意事項 |
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以注射針筒抽取小瓶中之藥品後，在2°C - 8°C的環境下存放不超過48小時，和之後暴露於日光下的30°C環境不應超過8小時。
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| 過量處理 |
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MabThera SC的SABRINA (BO22334)試驗中，有三名患者不慎由IV途徑注射MabThera SC，最高rituximab劑量達2780毫克，並未發生不良反應。對使用Mabthera SC過量或用藥錯誤的患者應予以嚴密監測。
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| 藥品保存方式 |
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本產品應冷藏(2°C-8°C)，請勿冷凍。請存放於包裝外盒內，以避免光線直射。
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