| 結構式 |
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Umeclidinium bromide
Vilanterol
triphenylacetic acid-4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6- dicholorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol (1:1)
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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ANORO ELLIPTA 含有 umeclidinium 與 vilanterol 兩種成分。
Umeclidinium 是一種長效型抗毒蕈鹼藥物，通常又稱為抗膽鹼藥物。其對毒蕈鹼受體亞型 M1 至 M5 的親和力大致相同。本品在氣道中產生藥理作用的方式透過抑制平滑肌上的 M3 接受體，從而導致支氣管擴張。
Vilanterol 是一種 LABA。體外試驗顯示，vilanterol 的功能選擇性與 salmeterol 類似。
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| 適應症 |
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慢性阻塞性肺病(COPD)患者之氣道阻塞症狀的維持治療。
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| 用法用量 |
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1. 應以每天吸入 一次的方式投藥，且僅可經口吸入。
2. 應每天於相同時間投藥。每24小時不可使用超過 1次。
3. 對老年患者、腎功能受損患者或中度肝功能受損患者，都不須調整劑量。
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| 藥動力學 |
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吸收：
吸入給藥之後， umeclidinium 主要都是從肺臟吸收進入體內，只有極少量會經由口腔吸收。重複吸入投予 ANORO ELLIPTA 之後，可於 14 天內達到穩定狀態，且蓄積量最高為 1.8 倍。
吸入給藥之後，vilanterol 主要都是從肺臟吸收進入體內，只有極微量會經由口腔吸收。重複吸入投予 ANORO ELLIPTA 之後，可於 14 天內達到穩定狀態，且蓄積量最高為 1.7 倍。
分佈：
Umeclidinium：對健康受試者靜脈注射給藥之後，平均分佈體積為 86升。體外試驗顯示，在人類血漿中的血漿蛋白結合率平均為89%。
Vilanterol：對健康受試者靜脈注射給藥之後，穩定狀態下的平均分佈體積為165升。體外試驗顯示，在人類血漿中的血漿蛋白結合率平均為 94%。
代謝：
Umeclidinium 的主要代謝途徑為先經氧化作用(羥化作用、O-脫烷基作用)，再經結合作用(如葡萄糖醛酸化作用)，最後形成一系列藥理活性降低或藥理活性尚未確立的代謝物。
vilanterol 主要是透過 CYP3A4 的作用進行代謝，並且是 P-gp 轉運體的作用受質。Vilanterol 會代謝成一系列��1與��2作用活性明顯降低的代謝物。
排除：
Umeclidinium：靜脈注射投予經放射標記的 umeclidinium 之後，恆量試驗的結果顯示，有 58%的放射標記出現於糞便，並有 22%出現於尿液。以每日一次之方式投藥後的有效半衰期為 11 小時。
口服投予經放射標記的 vilanterol 之後，恆量試驗的結果顯示，有 70%的放射標記出現於尿液，並有 30%出現於糞便。多次吸入給藥後的檢測結果顯示， vilanterol 的有效半衰期為 11 小時。
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| 副作用 |
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咽炎、鼻竇炎、下呼吸道感染、便秘、腹瀉。
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| 交互作用 |
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細胞色素 P450 3A4 抑制劑
Vilanterol (ANORO ELLIPTA 的成分之一)為 CYP3A4 的作用受質。與強效的 CYP3A4 抑制劑 ketoconazole 合併投予會升高 vilanterol 的全身曝藥量。考慮將 ANORO ELLIPTA 與 ketoconazole 及其他已知的強效 CYP3A4 抑制劑(如 ritonavir、 clarithromycin、conivaptan、indinavir、itraconazole、lopinavir、nefazodone、nelfinavir、 saquinavir、telithromycin、troleandomycin、voriconazole)合併投予時應謹慎。
單胺氧化酶抑制劑與三環抗憂鬱劑
和其他的β2作用劑一樣，對正在使用單胺氧化酶抑制劑、三環抗憂鬱劑或已知會延長 QTc 間期之藥物治療的患者，或停用這類藥物未達 2 週的患者，投予 vilanterol 時應特別謹慎，因為這些藥物可能會增強腎上腺素作用劑對心血管系統的影響。已知會延長 QTc 間期的藥物本身就有較高的引發心室性心律不整的風險。
β腎上腺素接受體阻斷劑
β阻斷劑不僅會阻斷β作用劑(如 vilanterol，ANORO ELLIPTA 的成分之一)的肺部作用，也可能會促使 COPD 患者發生嚴重的支氣管痙攣。因此，COPD 患者通常不可使用β阻斷劑治療。不過，在某些情況下，這些患者除了使用�珛エW腺素阻斷劑之外，可能沒有適當的替代藥物；可考慮具心臟選擇性的�猁𣁋_劑，但使用這些藥物時仍應謹慎。
非保鉀利尿劑
非保鉀利尿劑(如 loop 類或 thiazide 類利尿劑)所可能造成的心電圖變化及/或低血鉀現象可能會因�狶@用劑(如 vilanterol，ANORO ELLIPTA 的成分之一)而出現急性惡化的現象，尤其是在超過該�狶@用劑之建議劑量的情況下。雖然目前並不確知這些影響的臨床意義，但在將 ANORO ELLIPTA 與非保鉀利尿劑合併投予時仍應謹慎。
抗膽鹼激性藥物
與抗膽鹼激性藥物併用可能會產生加成性的交互作用。因此，應避免將 ANORO ELLIPTA 與其他含有抗膽鹼激性藥物成分的藥物併用，因為這樣可能會導致抗膽鹼激性不良作用增加。
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| 禁忌 |
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禁用於有嚴重乳蛋白過敏問題的患者，或已證實對umeclidinium、vilanterol 或任何賦形劑過敏的患者。
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| 注意事項 |
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ANORO ELLIPTA 的使用頻率不可超過建議使用頻率，使用劑量不可高於建議劑量，也不可與其他含有 LABA 成分的藥物併用，因為可能會導致用藥過量。
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| 警語 |
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1. ANORO ELLIPTA 用於氣喘患者的安全性與療效尚未確立。
2. ANORO ELLIPTA並不適用於治療氣喘。
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| 過量處理 |
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用藥過量時的處置方式包括停用 ANORO ELLIPTA，同時開始進行適當的症狀治療及/或支持性治療。或可考慮適時使用心臟選擇性接受體阻斷劑，但應謹記，這類藥物可能會引發支氣管痙攣。建議對用藥過量的病例進行心臟監視。
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| 藥品保存方式 |
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1. 自藥盒中取出之後，本品最久可存放 6 週。
2. 切勿存放於超過 30°C 的環境。
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