| 結構式 |
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Empagliflozin
D-Glucitol,1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3- furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-,(1S)。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Empagliflozin 係一種 SGLT2 抑制劑。藉由抑制 SGLT2，empagliflozin 可減少腎臟對已過濾之葡萄糖的再吸收作用，並降低腎臟對葡萄糖再吸收的閥值，藉此增加尿糖排泄量。
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| 適應症 |
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1.血糖控制：第二型糖尿病。
2.預防心血管事件：用於具第二型糖尿病且已有心血管疾病的成人病人時，JARDIANCE可降低心血管原因死亡的風險。
【使用上的限制】：JARDIANCE不建議用於第一型糖尿病病人或用於治療糖尿病酮酸中毒。
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| 用法用量 |
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建議劑量為每日早上一次、每次 10mg，可與食物一起服用，亦可空腹服用。當耐受性良好，劑量可提升至 25mg。
腎功能狀態病⼈的 JARDIANCE 建議劑量:
eGFR ≧ 30 mL/min/1.73m2 : 無需調整劑量
eGFR < 30 mL/min/1.73m2, End-Stage Renal Disease (ESRD)或透析
:禁⽤JARDIANCE。
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| 藥動力學 |
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吸收
在口服後，empagliflozin 會在服藥後 1.5 小時達到最高血漿濃度，之後血漿濃度下降可分為兩階段，其一為迅速分佈期（distribution phase），其二為相對緩慢的終止期（terminal phase）。
分佈
依據群體藥物動力學分析估計，穩定狀態的擬分佈體積（apparent steady-state volume of distribution）為 73.8 L ，健康受試者口服[ 14C]-empagliflozin 溶液後，紅血球分配率（partitioning）約為 36.8%，血漿蛋白結合率（ plasma protein binding）為 86.2%。
代謝
在人體中 empagliflozin 的主要代謝途徑為經由 UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8 以及 UGT1A9 等尿嘧啶 5'- 二磷酸-葡萄糖醛酸基轉移酶（uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferase）的葡萄糖醛酸化作用。
排泄
依據族群藥物動力學分析估計，empagliflozin 的擬末端排除半衰期（apparent terminal elimination half-life）為 12.4 小時，擬口服清除率（apparent oral clearance） 則為 10.6 L/小時；每日用藥一次後，在血漿 AUC方面，穩定期的蓄積率達 22%。
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| 副作用 |
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低血壓、急性腎臟損傷及腎功能不全。
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| 交互作用 |
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利尿劑
Empagliflozin 與利尿劑併用會造成尿量和排尿次數增加，可能進而提升體液容量減少的可能性。
胰島素或胰島素促泌劑
Empagliflozin 與胰島素或胰島素促泌劑併用，會增加低血糖的發生風險。
尿中葡萄糖檢測陽性
使用 SGLT2 抑制劑的病人不建議以檢測尿中葡萄糖監測血糖控制，因為 SGLT2 抑制劑會增加尿中的葡萄糖排出量而使尿中葡萄糖檢測呈現陽性。請以其他方法監測血糖控制。
干擾 1,5-ANHYDROGLUCITOL（1,5-AG）分析
不建議以 1,5-AG 分析監測血糖控制。因為 1,5-AG 的測量值對使用 SGLT2 抑制劑的病人，其血糖控制的評估並不可靠。請以其他方法監測血糖控制。
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| 禁忌 |
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1. 曾對 JARDIANCE 產生嚴重過敏反應。
2. 患有重度腎功能不全、末期腎病或正接受透析。
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| 給付規定 |
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使用條件：(105/5/1)
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2) TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4) 特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
5.1.5.SGLT-2抑制劑及其複方：
1.empagliflozin (如Jardiance) (105/5/1、107/3/1)
每日最多處方1粒。
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| 注意事項 |
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1.JARDIANCE 可引發血管內容量減少。開始使用 JARDIANCE 之後可能發生帶有症狀的低血壓，尤其在腎功能不全病人、老年人、收縮壓較低的病人，以及正使用利尿劑的病人身上。開始使用 JARDIANCE 前，請先評估是否有血管內容量減少的狀況，並於適當時矯治液體容量狀態。應監測開始接受治療後是否出現低血壓的徵象和症狀，並於預期會出現血管內容量減少的臨床情境下提高監 測次數。
2. 在開始使用 JARDIANCE 治療之前應先評估病人的腎功能，並在之後定期進行監測。
3. 胰島素與胰島素促泌劑已知都可能引發低血糖。JARDIANCE 與胰島素促泌劑（例如，磺醯尿素類藥物）或胰島素併用時，低血糖的發生風險較高。因此，與 JARDIANCE 併用時，可能須調降胰島素促泌劑或胰島素的劑量，以減少發生低血糖的風險。
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| 警語 |
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開始使用 JARDIANCE 前，請先考慮病人病史中可能使其較易發生酮酸中毒的因素，包括任何原因引起的胰臟胰島素不足、熱量攝取限制，以及酗酒。針對接受 JARDIANCE 治療的病人，請在已知較可能發生酮酸中毒的臨床情形下（例如因急性疾病或手術而長時間禁食時）考慮監測酮酸中毒，並暫時停用 JARDIANCE。
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| 過量處理 |
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若發生 JARDIANCE 用藥過量的情形，請立即就診。此時亦可依據病人的臨床狀況施予常規使用的支持性措施（例如：從腸胃道移除尚未吸收的物質、進行臨床監測以及給予支持性治療），目前尚未針對血液透析清除 empagliflozin 的效果進行研究。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於 30°C 以下。
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